Lek zazwyczaj jest stosowany w chemioterapii skojarzonej. Może być stosowany we wstrzyknięciach dożylnych, domięśniowych, podskórnych i dokanałowych oraz we wlewach. Wstrzyknięcia domięśniowe i podskórne leku są zwykle stosowane tylko w leczeniu podtrzymującym. Leczenie indukujące w ostrej białaczce: zazwyczaj w większości przypadków 100-200 mg/m² pc./dobę, we wstrzyknięciu dożylnym, w 2 kolejnych dawkach lub 100 mg/m² pc./dobę w ciągłym wlewie dożylnym. Leczenie podtrzymujące remisję: zazwyczaj 75-100 mg/m² pc./dobę w szybkim wstrzyknięciu dożylnym lub podskórnym przez 5 dni, podawane co 4 tyg. Leczenie chłoniaków nieziarniczych: zazwyczaj chemioterapia skojarzona wg schematów. Leczenie dużymi dawkami: zazwyczaj 1-3 g/m² pc. w 1-3 h wlewie dożylnym co 12 h przez 2-6 dni. Cykl leczenia można powtórzyć po unormalizowaniu się czynności szpiku. Leczenie dokanałowe: 5-30 mg/m² pc./dobę co 2-7 dni (przerwy w podawaniu leku nie powinny być krótsze niż 3-5 dni ze względu na kumulację działania neurotoksycznego). W przypadku niewydolności nerek i wątroby nie jest konieczne zmniejszenie zazwyczaj stosowanych dawek. W celu przygotowania roztworu do wlewu dożylnego preparat można dodawać do roztworu soli fizjologicznej lub 5% roztworu glukozy; przy użyciu pompy infuzyjnej preparat można podawać bez rozcieńczania; dokanałowo przez nakłucie lędźwiowe lek może być stosowany w postaci gotowego roztworu.

Nadwrażliwość na cytarabinę. Leukopenia i małopłytkowość nienowotworowego pochodzenia. Należy rozważyć stosunek ryzyka do korzyści w leczeniu dużymi dawkami leku u pacjentów powyżej 60 rż. Ciąża i okres karmienia piersią.

W trakcie terapii należy regularnie monitorować czynność szpiku, czynność wątroby i nerek oraz oznaczać stężenie kwasu moczowego. U pacjentów z dużą liczbą blastocytów lub dużą masą guza zalecana jest profilaktyka hiperurykemii. Podczas leczenia dużymi dawkami czynność OUN i czynność płuc powinny być stale kontrolowane przez lekarza, który ma doświadczenie w leczeniu cytostatykami. W celu uniknięcia powikłań oftalmologicznych, podczas leczenia dużymi dawkami, wskazane jest regularne przemywanie oczu. W trakcie leczenia należy unikać kontaktu leku ze skórą i błonami śluzowymi, zwłaszcza oczu. W trakcie bezpośredniej terapii nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych, obsługiwać urządzeń mechanicznych i elektrycznych oraz podejmować pracy bez zachowania odpowiednich środków bezpieczeństwa. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, lek należy stosować ostrożnie i po rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Podczas terapii pacjent nie powinien otrzymywać szczepionek zawierającej żywe organizmy. W przypadku wystąpienia objawów toksycznego działania na OUN, wskazana jest ocena ryzyka, podobnie jak w przypadku wystąpienia pierwszych objawów nadwrażliwości.

Stosowanie innych środków hamujących czynność szpiku kostnego (szczególnie leczenie innymi cytostatykami, radioterapia) może powodować nasilenie działania toksycznego cytarabiny na szpik kostny. Opisano pojedyncze przypadki osłabiającego działania cytarabiny na flucytozynę. W badaniach doświadczalnych wykazano interakcje cytarabiny z fluorouracylem, gentamycyną, penicyliną G, oksacyliną, heparyną (nie w postaci gotowego do użycia roztworu), insuliną, metyloprednizolonem i metotreksatem.

Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią. Lek powoduje uszkodzenie genotypu, dlatego należy unikać prokreacji w czasie terapii i w okresie 6 miesięcy po leczeniu. Ze względy na ryzyko nieodwracalnej niepłodności, należy rozważyć możliwość konserwacji nasienia przed rozpoczęciem leczenia.

Supresja szpiku (zależna od dawki): leukopenia (liczba krwinek białych osiąga minimum pomiędzy 12 a 24 dniem leczenia), małopłytkowość, niedokrwistość, niedokrwistość megaloblastyczna. Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: bardzo często nudności i wymioty, ponadto biegunka, zapalenie błon śluzowych jamy ustnej, martwicze zapalenie jelit, niedrożność jelit, zapalenie otrzewnej. Reakcje skórne w postaci wykwitów grudkowo-plamistych, zaczerwienienia skóry, rumienia po zwykłych dawkach, wyłysienie; po leczeniu dużymi dawkami - uogólnione zaczerwienienie skóry przebiegające z powstawaniem pęcherzyków i złuszczaniem, palący ból palców rąk i nóg. Zaburzenia OUN występują głównie w leczeniu dużymi dawkami leku, głównie zaburzenia czynności mózgowo-móżdżkowych (oczopląs, dyzartria, ataksja, stany dezorientacji), ból głowy, zaburzenia psychiczne, senność, letarg, śpiączka, kurcze, anoreksja (czynnikami predysponującymi są: podeszły wiek, niewydolność wątroby i nerek, uprzednie leczenie OUN - naświetlania, dokanałowe podawanie cytostatyków, i upojenie alkoholowe). Po podaniu dokanałowym mogą wystąpić: nudności, wymioty, ból głowy lub gorączka (objawy te są zwykle łagodne i przemijające). Opisywano pojedyncze przypadki martwiczej encefalopatii białaczkowej, jak również paraplegii, ślepoty po dokanałowym podaniu cytarabiny. Opisywano pojedyncze przypadki uszkodzenia nerwów obwodowych, jak również postępujące porażenie wstępujące. Opisywano pojedyncze przypadki bólów mięśni lub stawów okolicy szyi i nóg po leczeniu dużymi dawkami leku oraz przypadki rozpadu mięśni prążkowanych. Obserwowano powikłania oczne w postaci zapalenia spojówek, zapalenia rogówki, światłowstrętu, pieczenia oczu, mocnego łzawienia, jak również zaburzenia widzenia u pacjentów leczonych dużymi dawkami leku. U 25-50% pacjentów leczonych dużymi dawkami cytarabiny występuje uszkodzenie wątroby ze zwiększeniem aktywności aminotransferaz; donoszono o pojedynczych przypadkach zakrzepicy żyły wątrobowej oraz zapalenia trzustki. Opisywano sporadyczne przypadki obrzęku płuc, mogą wystąpić również trudności w oddychaniu. Opisywano przypadki uszkodzenia mięśnia sercowego i ostrego zapalenia osierdzia i przejściowe arytmie. W pojedynczych przypadkach po leczeniu dużymi dawkami cytarabiny obserwowano nieadekwatne wydzielanie hormonu antydiuretycznego, obserwowano także zahamowanie czynności układu odpornościowego, posocznicę, zakrzepowe zapalenie żył i krwawienia. U 20-50% pacjentów otrzymujących duże dawki obserwowano gorączkę. Zespół cytarabinowy charakteryzuje się gorączką, bólami mięśni i kości, sporadycznie bólami w klatce piersiowej, wysypką plamisto-grudkową, zapaleniem spojówek i złym samopoczuciem - występuje zwykle 6-12 h po podaniu leku.

Antymetabolit - analog pirymidyn, blokujący polimerazę DNA oraz reduktazę difosforanu cytydyny. Reakcje te warunkują cytotoksyczne działanie cytarabiny polegające na konkurencyjnym blokowaniu syntezy DNA. Jest cytostatykiem fazowo specyficznym (faza S), hamuje również przejście z fazy G1 do S. Cytarabina jest szybko metabolizowana, a po podaniu doustnym nie jest skuteczna. W fazie wstępnej T_0,5 wynosi 1,4-7,5 min; w fazie końcowej wynosi 10-200 min. (średnio 120 min.). Stałe stężenia są osiągane w ciągu 1 h po 1-3 h wlewie dożylnym. Po zakończeniu wlewu, ustalenie stężeń cytarabiny we krwi przebiega dwufazowo. W pierwszym etapie stężenie cytarabiny ulega bardzo szybkiemu zmniejszeniu (z okresem półtrwania około 15 min.) do stężenia 10% wartości początkowej; w drugiej fazie T_0,5 wynosi około 1,8 h. Cytarabina jest wolno eliminowana z płynu mózgowo-rdzeniowego, z T_0,5 2-11 h. Po podaniu podskórnym maks. stężenie we krwi występuje po 20-60 min. Cytarabina wiąże się z białkami osocza w 2-20%. Cytarabina przenika przez barierę krew-mózg. W czasie ciągłego wlewu dożylnego osiąga stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym stanowiące 10-40% wartości stężenia we krwi. W czasie leczenia zwykłymi lub dużymi dawkami tylko 4-10% podanej dawki jest wydalane z moczem w postaci nie zmienionej. W pierwszych 24 h 71-96% cytarabiny pojawia się jako arabinozyd uracylu w moczu.

1 fiolka zawiera 5 mg, 10 mg, 20 mg lub 40 mg cytarabiny.