Hipercholesterolemia pierwotna i hiperlipidemia mieszana: zalecana dawka początkowa 10 mg/dobę. Dawkę należy ustalić indywidualnie i jest ona zależna od pożądanego stężenia cholesterolu oraz od reakcji na leczenie, maks. 80 mg/dobę. Heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna: dawka początkowa wynosi 10 mg/dobę i w razie potrzeby może być zwiększana co 4 tyg. do dawki 40 mg. Następnie w razie braku skuteczności, można zwiększyć dawkę do maks. dawki 80 mg/dobę lub do dawki 40 mg/dobę można dodać lek wiążący kwasy żółciowe. Homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna: dorośli: do 80 mg/dobę. Preparat stosuje się w leczeniu wspomagającym inne metody (plazmaferezę) lub jako leczenie podstawowe, jeśli leczenie innymi metodami jest niemożliwe. Stosowanie u dzieci: doświadczenia w stosowaniu atorwastatyny u dzieci są ograniczone do niewielkiej grupy leczonej przez 8 tyg. Stosowano dawkę 80 mg/dobę. Nie stwierdzono występowania ciężkich działań niepożądanych. Dziecku lek może przepisać tylko lekarz specjalista. Zalecana dawka początkowa wynosi 10 mg. Dostosowanie dawek u pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentów z niewydolnością nerek nie jest konieczne.

Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku. Czynne choroby wątroby lub utrzymujące się, niewyjaśnione zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy przekraczające trzykrotnie górną granicę normy. Choroby mięśni szkieletowych. Ciąża i karmienie piersią. Brak skutecznej antykoncepcji u kobiet w wieku rozrodczym.

Należy zachować ostrożność u pacjentów spożywających większe ilości napojów alkoholowych i pacjentów z chorobą wątroby w wywiadzie. Jeśli aktywność aminotransferaz przekroczy trzykrotnie górną granicę normy lub znacznie zwiększy się aktywność kinazy kreatynowej leczenie preparatem należy przerwać.

Jednoczesne stosowanie preparatu i cyklosporyny, antybiotyków (erytromycyny, klarytromycyny, kwinuprystyny/dalfoprystyny), leków hamujących proteazę HIV (amprenawiru, indynawiru, rytonawiru) lub nefazodonu, przeciwgrzybiczych pochodnych azolowych, niacyny oraz pochodnych kwasu fibrynowego może doprowadzić do zwiększenia stężenia atorwastatyny w surowicy zwiększając ryzyko miopatii z rabdomiolizą i niewydolnością nerek. Fenytoina zmniejsza skuteczność preparatu. Jednoczesne stosowanie z lekami zobojętniającymi kwas żołądkowy powoduje zmniejszenie stężenia atorwastatyny w osoczu o 35% bez istotnego wpływu na jej działanie. Podczas jednoczesnego stosowania z kolestipolem, stężenie atorwastatyny w osoczu zmniejsza się o 25%, natomiast skuteczność połączenia w porównaniu z leczeniem tylko atorwastatyną jest większa. Może zwiększać stężenie digoksyny w osoczu. Jednoczesne podawanie z warfaryną może prowadzić do nasilenia działania warfaryny z przemijającym skróceniem czasu protrombinowego w pierwszych dniach leczenia.

Nie stosować w ciąży i w okresie karmienia piersią. Nie podawać w okresie rozrodczym u kobiet nie stosujących skutecznej antykoncepcji.

W większości przypadków są łagodne i przemijające. W badaniach klinicznych mniej niż 2% pacjentów musiało odstawić lek z powodu działań niepożądanych. Najczęściej występują zaburzenia ze strony układu pokarmowego (nudności, bóle brzucha, wzdęcia, zaparcia, biegunka), bóle głowy, bóle mięśni i zaburzenia snu. Częstość występowania znamiennego zwiększenia aktywności aminotransferaz (A1AT, AspAT) jest prawdopodobnie związana z dawką, ponieważ występowało ono najczęściej u pacjentów, którzy zażywali 80 mg atorwastatyny. Mniej niż 0,3% pacjentów musiało z tego powodu odstawić lek. Miopatia objawiająca się bólami mięśni, ich osłabieniem i zwiększeniem aktywności mięśniowej frakcji kinazy kreatynowej (CK) występuje sporadycznie. W pojedynczych przypadkach rozwija się rabdomioliza, która może doprowadzić do ostrej niewydolności nerek. Pozostałe działania niepożądane, które występują sporadycznie lub zostały opisane w pojedynczych przypadkach to: brak apetytu, wymioty, dezorientacja, parestezje, neuropatia obwodowa, kurcze mięśni, zapalenie mięśni, zapalenie skórno-mięśniowe, martwica rozpływna naskórka, wysypka skórna, świąd, łysienie, żółtaczka, zastój żółci, zapalenie wątroby, zapalenie trzustki, zapalenie gardła, nieżyt nosa, bóle w klatce piersiowej, małopłytkowość, hipoglikemia lub hiperglikemia, zaburzenia erekcji i reakcje nadwrażliwości (anafilaksja, wysypka skórna, bóle stawów).

W przypadku miopatii z rabdomiolizą i ostrą niewydolnością nerek należy przerwać stosowanie leku, podać dożylne wlewy leków moczopędnych i dwuwęglanu sodu. W razie znacznej hiperkaliemii zastosować odpowiednie leczenie, rozważyć hemodializę. Atorwastatyna nie podlega hemodializie.

Inhibitor reduktazy 3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzymu A (HMG CoA), enzymu, który jest katalizatorem syntezy cholesterolu w organizmie. Zwiększa powinowactwo receptorów wątrobowych i pozawątrobowych do cholesterolu LDL i jego eliminację z osocza. Hamuje również syntezę cholesterolu VLDL w wątrobie, co stanowi najprawdopodobniej mechanizm działania zmniejszającego stężenie trójglicerydów we krwi. Hamuje również syntezę izoprenoidów, substancji, które odgrywają rolę czynnika pobudzającego rozrost komórek mięśni gładkich błony wewnętrznej naczyń krwionośnych. Zmniejsza także lepkość osocza i osłabia działanie niektórych czynników wpływających na krzepliwość i agregację płytek. Z przewodu pokarmowego wchłania się w około 80%. Podlega efektowi pierwszego przejścia - dostępność biologiczna wynosi 12%. Z białkami osocza wiąże się w ponad 98%. W wątrobie ulega biotransformacji do czynnych metabolitów. T_0,5 wynosi średnio 14 h, a T_0,5 działania hamującego aktywność enzymu wynosi 20 do 30 h. Około 46% leku wydala się z kałem, a mniej niż 2% w moczu. Działanie preparatu występuje zwykle po 2 tyg, leczenia, maks. skuteczność jest obserwowana po 4 tyg. leczenia.

1 tabl. powl. zawiera 10 mg, 20 mg lub 40 mg atorwastatyny.