Dorośli (w tym osoby w podeszłym wieku): początkowo doustnie należy przyjmować 8-16 mg 3x/dobę podczas posiłku. Dawki podtrzymujące zawierają się w zakresie 24-48 mg. Dawka może być dostosowana do potrzeb indywidualnego pacjenta. Czasem poprawa stanu pacjenta była zauważana po kilku tygodniach leczenia. Dzieci i młodzież: nie zaleca się stosowania betahistyny w postaci tabletek u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności działania leku w tej grupie pacjentów.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek z substancji pomocniczych. Betahistyna jest przeciwwskazana u pacjentów z guzem chromochłonnym. Ponieważ betahistyna jest syntetycznym analogiem histaminy może indukować uwalnianie amin katecholowych z guza powodując ciężkie nadciśnienie tętnicze.

Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z czynną lub przebytą chorobą wrzodową ze względu na występowanie sporadycznie dyspepsji u pacjentów leczonych betahistyną. Należy zachować ostrożność u pacjentów z astmą oskrzelową. Należy zachować ostrożność w przepisywaniu betahistyny pacjentom z pokrzywką, wysypkami, alergicznym nieżytem nosa ze względu na możliwość zaostrzenia się tych objawów. Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężkim niedociśnieniem tętniczym. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku. Rzadko zgłaszano występowanie senności związanej ze stosowaniem betahistyny. Pacjenci, u których występują te objawy powinni być poinformowani o konieczności unikania czynności wymagających koncentracji, takich jak prowadzenie pojazdów mechanicznych lub obsługiwania urządzeń mechanicznych.

Nie ma udowodnionych przypadków niebezpiecznych interakcji. Istnieją doniesienia dotyczące interakcji z etanolem oraz preparatem zawierającym pyrimetaminę i dapson, a także nasilenia działania betahistyny przez salbutamol. Ponieważ betahistyna jest analogiem histaminy, teoretycznie możliwe są interakcje z preparatami przeciwhistaminowymi, ale dotychczas nie było takich doniesień.

Badania na zwierzętach są niewystarczające do określenia wpływu na ciążę, rozwój embrionalny, rozwój płodu, poród oraz rozwój pourodzeniowy. Potencjalne ryzyko dla człowieka nie jest znane. Nie zaleca się stosowania u kobiet w ciąży. Betahistyna przenika do mleka w stężeniu podobnym do występującego w osoczu. Działanie toksyczne betahistyny w tych stężeniach na noworodki nie jest znane. Należy unikać stosowania betahistyny u pacjentek karmiących piersią.

Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko): wysypki skórne i świąd. Zaburzenia układu nerwowego: (częstość występowania nieznana) bóle głowy i sporadycznie senność. Zaburzenia żołądka i jelit: (rzadko): zaburzenia żołądkowo-jelitowe, nudności i dyspepsja.

Objawy przedawkowania betahistyny to nudności, wymioty, dyspepsja, ataksja i drgawki (w przypadku dużych dawek). Brak specyficznego antidotum. Zaleca się płukanie żołądka i leczenie objawowe.

Aktywność betahistiny jako agonisty receptora H₁ na receptory histaminy w naczyniach krwionośnych obwodowych została wykazana poprzez znoszenie rozszerzenia naczyń krwionośnych wywołanych przez betahistynę antagonistą histaminy - difenhydraminą. Betahistyna ma minimalny wpływ na wydzielanie soku żołądkowego (reakcja z udziałem receptora H₂). Mechanizm działania betahistyny w chorobie Méničre'a nie jest znany. Skuteczność betahistyny w leczeniu zawrotów głowy może polegać na wpływie na krążenie w uchu wewnętrznym lub bezpośrednim wpływie na neurony jądra przedsionkowego. Pojedyncze dawki betahistyny maks. do 32 mg podawane doustnie zdrowym ochotnikom powodowały zahamowanie indukowanego oczopląsu przedsionkowego w ciągu 3-4 h po podaniu dawki. Większe dawki były bardziej skuteczne w skróceniu czasu trwania oczopląsu. Przepuszczalność nabłonka płuc jest zwiększona podczas przyjmowania betahistyny. Badanie z wykorzystaniem znacznika radioaktywnego wykazało skrócenie czasu klirensu z płuc do krwi. Można temu zapobiec podając wcześniej terfenadynę, znanego blokera receptorów H₁. Histamina ma dodatnie działanie inotropowe na serce. Betahistyna nie zwiększa pojemności minutowej serca a jej działanie wazodylatacyjne może powodować niewielkie spadki ciśnienia krwi u niektórych pacjentów. W populacji ludzkiej betahistyna wykazuje niewielki wpływ na gruczoły zewnątrzwydzielnicze.

1 tabl. zawiera 8 mg, 16 mg lub 24 mg betahistyny dichlorowodorku.