W leczeniu astmy zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki leczniczej salbutamolu podawanego wziewnie. W długotrwałym leczeniu, zamiast regularnego stosowania, zaleca się tylko doraźne przyjmowanie preparatu. Dorośli: w celu złagodzenia napadów astmy, zaostrzeń astmy oraz zaostrzeń przewlekłej obturacyjnej choroby płuc z odwracalną obturacją dróg oddechowych jedną dawkę preparatu należy przyjąć jak najszybciej po wystąpieniu objawów. W razie konieczności dawkę można zwiększyć do 400 µg salbutamolu. W przypadku utrzymywania się objawów, tą dawkę można powtórzyć po kilku min. Zapobieganie napadom astmy wywołanym przez wysiłek lub alergeny - jedna dawka 15-30 min. przed wysiłkiem lub kontaktem z alergenem. Dzieci: w celu złagodzenia napadu astmy lub przed wysiłkiem, a także przed przewidywanym kontaktem z alergenem - jedna lu dwie dawki (100-200 µg). Preparat nie jest wskazany dla dzieci w wieku poniżej 4 lat. U osób dorosłych oraz u dzieci maks. dobowa dawka wynosi 800 µg. Pacjenta należy poinstruować, jak prawidłowo wykonać inhalację. Pacjenta należy poinstruować, aby nie wydychał powietrza do inhalatora.

Nadwrażliwość na jakikolwiek składnik preparatu w wywiadzie. Salbutamolu w postaci inhalacji nie należy stosować w zapobieganiu poronieniu zagrażającemu oraz w zapobieganiu porodowi przedwczesnemu.

Pacjentów należy pouczyć, że w przypadku, gdy zwykle stosowana dawka salbutamolu nie powoduje złagodzenia objawów jak dotychczas, należy jak najszybciej skontaktować się z lekarzem. Zwiększone zużycie krótko działających agonistów receptorów β₂-adrenergicznych w celu złagodzenia objawów wskazuje na pogorszenie przebiegu astmy i zwiększa się ryzyko wystąpienia ostrego napadu (w szczególności, gdy szczytowy przepływ wydechowy zmniejsza się i/lub staje się nieregularny). Pacjentów należy poinformować, że w takich przypadkach powinni natychmiast skonsultować się z lekarzem. W takim przypadku konieczne jest zweryfikowanie dalszego sposobu leczenia. Tak długo, jak u pacjenta jest konieczne stosowanie wziewnego agonisty receptorów β₂-adrenergicznych częściej niż raz w tyg., należy stosować regularne leczenie przeciwzapalne. Dlatego pacjentów należy poinformować, że leczenie nie może być przerwane bez konsultacji z lekarzem, nawet w przypadku, gdy nastąpi poprawa. W przypadku infekcji oskrzeli lub obfitej wydzieliny oskrzelowej, konieczne jest odpowiednie leczenie w celu osiągnięcia jak najlepszej dyfuzji leku. Salbutamol należy ostrożnie stosować u pacjentów z nadczynnością tarczycy, niewydolnością serca, nadciśnieniem tętniczym, tętniakiem, zmniejszoną tolerancją glukozy, cukrzycą, guzem chromochłonnym, niedokrwieniem mięśnia sercowego, tachyarytmią, kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu oraz u pacjentów równocześnie leczonych glikozydami nasercowymi. Rzadko po podaniu leku może wystąpić skurcz oskrzeli. W takich przypadkach należy natychmiast przerwać leczenie preparatem i jeśli jest to konieczne wprowadzić inną metodę leczenia. Podczas leczenia preparatami z grupy leków pobudzających receptory β₂-adrenergiczne podawanymi głównie parenteralnie lub w postaci nebulizowanej, może wystąpić, czasami ciężka, hipokaliemia. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z ciężką astmą, ponieważ stosowane równocześnie inne leki, np. pochodne ksantynowe, glikokortykosteroidy, leki moczopędne oraz hipoksja mogą nasilać hipokaliemię. Zaleca się monitorowanie stężenia potasu w surowicy w tej grupie pacjentów. Jedna dawka zawiera mniej niż 10 mg laktozy, co nie powinno wywoływać objawów u pacjentów z nietolerancją laktozy.

Należy ostrożnie stosować inne leki działające na receptory adrenergiczne, by uniknąć szkodliwych oddziaływań na układ sercowo-naczyniowy. Pacjenci leczeni inhibitorami MAO lub trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, w chwili rozpoczęcia leczenia salbutamolem powinni być hospitalizowani, ponieważ salbutamol może oddziaływać na układ naczyniowy. Leki blokujące receptory β-adrenergiczne, jak np. propranolol, hamują działanie salbutamolu i nie powinny być stosowane razem.

Salbutamol może być stosowany u kobiet w ciąży jedynie w przypadku, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Salbutamol jest wydzielany do mleka matki. Stosowanie leku u kobiet karmiących piersią wymaga wnikliwego rozważenia. Ponieważ nie wiadomo, czy salbutamol wywiera szkodliwy wpływ na niemowlę, dlatego stosowanie preparatu należy ograniczyć do sytuacji, w której korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla niemowląt.

Do często występujących działań niepożądanych należą zaburzenia ze strony: układu sercowo-naczyniowego - rozszerzenie naczyń obwodowych i związane z tym niewielkie przyspieszenie czynności serca, kołatanie serca; układu mięśniowego - drżenia. Niezbyt często występują: objawy ogólne - ból głowy, reakcje nadwrażliwości (obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, pokrzywka, obniżenie ciśnienia krwi, zapaść). Rzadko mogą wystąpić zaburzenia: ze strony układu oddechowego - skurcz oskrzeli, suchość błony śluzowej jamy ustnej, kaszel, podrażnienie błony śluzowej jamy ustnej i gardła (płukanie jamy ustnej i gardła po inhalacji zapobiega podrażnieniom); metaboliczne - zmniejszenie stężenia potasu we krwi; ze strony układu mięśniowego - kurcze mięśni, bóle mięśniowe; ze strony OUN - niepokój, zawroty głowy, bezsenność, u dzieci, nadpobudliwość. W czasie stosowania salbutamolu, zwłaszcza u wrażliwych osób mogą wystąpić zaburzenia rytmu serca (w tym migotanie przedsionków, częstoskurcz nadkomorowy i skurcze dodatkowe).

Zbyt częste stosowanie leku może powodować działania niepożądane. Stosowanie leku w dawkach znacznie większych niż zalecane powoduje pogorszenie wydolności dróg oddechowych i wymaga natychmiastowej konsultacji lekarskiej w celu weryfikacji leczenia. Należy przerwać podawanie preparatu oraz zastosować odpowiednie leczenie objawowe. Zalecanym antidotum w przypadku przedawkowania preparatu jest kardioselektywny lek blokujący receptory β-adrenergiczne, jednak leki te należy stosować ostrożnie u osób ze skurczem oskrzeli w wywiadzie. Po przedawkowaniu salbutamolu może wystąpić hipokaliemia, dlatego należy kontrolować stężenie potasu w surowicy krwi. W razie wystąpienia hipokaliemii należy podać doustnie preparat uzupełniający niedobór potasu w organizmie. U pacjentów z ciężką hipokaliemią może być niezbędne dożylne podanie potasu.

Selektywny agonista receptorów β₂-adrenergicznych. Działanie farmakologiczne salbutamolu wiąże się przynajmniej częściowo z pobudzeniem poprzez receptory β-adrenergiczne wewnątrzkomórkowej cyklazy adenylowej, enzymu, który katalizuje przemianę trójfosforanu adenozyny (ATP) do cyklicznego 3,5-monofosforanu adenozyny (cykliczny AMP). Zwiększone stężenie cyklicznego AMP wiąże się z rozluźnieniem mięśni gładkich oskrzeli. Działanie wziewnego salbutamolu na oskrzela występuje po kilku minutach i utrzymuje się zwykle przez 4-6 h. Salbutamol oddziaływuje u niektórych pacjentów na układ sercowo-naczyniowy, co powoduje zaburzenia czynności serca, ciśnienia krwi oraz zmiany w zapisie EKG. Zaburzenia te mogą wystąpić zwłaszcza po doustnym i dożylnym podaniu salbutamolu. Po podaniu wziewnym salbutamolu, około 10-25% dawki dociera do płuc. Pozostała część dawki zostaje w jamie ustnej i gardle, skąd jest połykana. Lek, który dotarł do dróg oddechowych, jest wchłaniany w miąższu płucnym i przedostaje się do krążenia, nie jest metabolizowany w płucach. Po przejściu do krążenia ogólnego lek dociera do wątroby, jest metabolizowany, a następnie wydalany głównie z moczem. Połknięta część dawki wziewnej jest wchłaniana z przewodu pokarmowego, podlega metabolizmowi pierwszego przejścia i jest wydalana głównie z moczem w postaci niezmienionej, jak i w postaci metabolitu. T_0,5 salbutamolu po podaniu doustnym i wziewnym wynosi 2,7-5,5 h.

1 dawka inhalacyjna zawiera 100 µg lub 200 µg salbutamolu.