Ze względu na zakres dawkowania preparat dostępny jest w postaci tabl. powl. w dawkach 500 mg, 850 mg oraz 1000 mg. U pacjentów otrzymujących dużą dawkę metforminy chlorowodorku (2-3 g/dobę), możliwe jest zastąpienie dwóch 500 mg tabl. powl. 1 tabl. powl. 1000 mg. Leczenie cukrzycy typu 2, zwłaszcza u pacjentów z nadwagą, gdy za pomocą ściśle przestrzeganej diety i ćwiczeń fizycznych nie można uzyskać właściwej kontroli glikemii. Dorośli. Monoterapia lub leczenie skojarzone z innymi doustnymi lekami przeciw cukrzycowymi: zwykle początkowa dawka wynosi 500-850 mg metforminy chlorowodorku 2-3x/dobę podczas lub po posiłku. Po 10-15 dniach należy ustalić dawkę na podstawie wyników badania stężenia glukozy we krwi. Stopniowe zwiększanie dawki może poprawić tolerancję leku ze strony przewodu pokarmowego. Maks. dawka dobowa metforminy chlorowodorku wynosi 3 g, przyjmowana w 3 dawkach podzielonych. W przypadku planowanej zamiany innego doustnego leku przeciwcukrzycowego na metforminy chlorowodorek, należy odstawić poprzednio stosowany preparat i zastosować metforminy chlorowodorek w powyżej podanych dawkach. Leczenie skojarzone z insuliną: stosowanie metforminy chlorowodorku i insuliny w terapii skojarzonej pozwala osiągnąć lepszą kontrolę stężenia glukozy we krwi. Początkowo metforminy chlorowodorek najczęściej stosuje się w dawce 500-850 mg 2-3x/dobę, natomiast dawkę insuliny ustala się na podstawie wyników badania stężenia glukozy we krwi. Pacjenci w podeszłym wieku. Dawkę metforminy chlorowodorku należy ustalić na podstawie oceny czynności nerek, ze względu na ryzyko zmniejszenia czynności nerek u pacjentów w podeszłym wieku. Konieczne jest regularne kontrolowanie czynności nerek. Dzieci i młodzież. Monoterapia lub leczenie skojarzone z insuliną: preparat 500 mg, 850 mg i 1000 mg może być stosowany u dzieci w wieku powyżej 10 lat i młodzieży. Zwykle początkowa dawka wynosi 500-850 mg metforminy chlorowodorku raz/dobę, w czasie posiłku lub po nim. Po 10-15 dniach dawkę należy ustalić na podstawie wyników badania stężenia glukozy we krwi. Stopniowe zwiększanie dawki może poprawić tolerancję leku ze strony przewodu pokarmowego. Maks. dawka metforminy chlorowodorku wynosi 2 g/dobę, przyjmowana w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Stan przedcukrzycowy: nieprawidłowa glikemia na czczo (ang. IFG) i/lub nieprawidłowa tolerancja glukozy (ang. IGT). Zwykle dawka początkowa wynosi 500 mg/dobę (1 tabl. powl. 500 mg lub 1/2 tabl. powl. 1000 mg). W zależności od uzyskanej odpowiedzi klinicznej, dawkę można zwiększać do 1700 mg/dobę, podawanej w dawkach podzielonych. Zespół policystycznych jajników (ang. PCOS). Zwykle dawka wynosi 500 mg (1 tabl. powl. leku 500 mg lub 1/2 tabl. powl. leku 1000 mg) 3x/dobę.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Kwasica ketonowa, stan przedśpiączkowy w cukrzycy. Niewydolność nerek lub zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny >60 ml/min). Ostre stany mogące prowadzić do zaburzeń czynności nerek, takie jak: odwodnienie, ciężkie zakażenie, wstrząs. Ostre i przewlekłe choroby, które mogą spowodować ostre niedotlenienie tkanek, takie jak: niewydolność serca lub niewydolność oddechowa, świeżo przebyty zawał mięśnia sercowego, wstrząs. Niewydolność wątroby, ostre zatrucie alkoholem, alkoholizm.

Kwasica mleczanowa jest rzadko występującym, ale ciężkim powikłaniem metabolicznym (obarczonym dużą śmiertelnością w przypadku braku natychmiastowego leczenia), mogącym wystąpić w wyniku kumulacji metforminy. Zgłoszone przypadki kwasicy mleczanowej u pacjentów przyjmujących metforminę, wystąpiły przede wszystkim u pacjentów z cukrzycą ze znaczną niewydolnością nerek. Częstość występowania kwasicy mleczanowej można zmniejszyć dokładnie oceniając także inne czynniki ryzyka kwasicy mleczanowej, takie jak: źle kontrolowana cukrzyca, kwasica ketonowa, długotrwałe głodzenie, nadmierne spożywanie alkoholu, niewydolność wątroby oraz niedotlenienie tkanek z jakiegokolwiek powodu. W przypadku niespecyficznych objawów takich jak skurcze mięśni z zaburzeniami trawienia, w tym ból brzucha i osłabienie mięśni, należy wziąć pod uwagę ryzyko kwasicy mleczanowej. Kwasica mleczanowa charakteryzuje się występowaniem duszności, bólami brzucha oraz hipotermią, a następnie śpiączką. W badaniach laboratoryjnych stwierdza się zmniejszenie pH krwi, zwiększenie stężenia mleczanów powyżej 5 mmol/l, zwiększenie luki anionowej oraz zwiększenie stosunku stężenia mleczanów do stężenia pirogronianów we krwi. W każdym przypadku podejrzenia kwasicy metabolicznej metforminę należy bezwzględnie odstawić, a pacjenta niezwłocznie umieścić w szpitalu. Ponieważ metformina jest wydalana przez nerki, przed rozpoczęciem leczenia należy oznaczyć klirens kreatyniny (może być określony na podstawie stężenia kreatyniny za pomocą wzoru Cockrofta-Gaulta) i następnie regularnie go kontrolować: u pacjentów z prawidłową czynnością nerek przynajmniej raz do roku, 2-4 razy w ciągu roku u pacjentów, u których Cl_Cr jest bliski dolnej granicy normy, oraz u pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów w podeszłym wieku pogorszenie czynności nerek występuje często i bezobjawowo. Szczególną ostrożność należy zachować w sytuacjach, w których może dojść do zaburzenia czynności nerek, np. kiedy rozpoczyna się leczenie preparatem obniżającym ciśnienie tętnicze krwi lub lekiem moczopędnym lub kiedy rozpoczyna się leczenie NLPZ. Dożylne podanie środków kontrastowych zawierających jod w badaniach radiologicznych może spowodować niewydolność nerek. To z kolei może doprowadzić do nagromadzenia się metforminy i zwiększenia ryzyka wystąpienia kwasicy mleczanowej. Metforminę należy odstawić przed badaniem, i jego podawanie można wznowić nie wcześniej niż po 48 h po badaniu i tylko po ocenieniu czynności nerek i stwierdzeniu, że jest ona prawidłowa. Podawanie metforminy należy przerwać na 48 h przed planowanym zabiegiem chirurgicznym ze znieczuleniem ogólnym, rdzeniowym bądź zewnątrzoponowym. Leczenie można wznowić nie wcześniej niż po 48 h po zabiegu i odzyskaniu zdolności przyjmowania pokarmów drogą doustną, i tylko po stwierdzeniu, że czynność nerek jest prawidłowa. Wszyscy pacjenci powinni przestrzegać zaleceń diety cukrzycowej z regularnym przyjmowaniem węglowodanów w czasie dnia. Pacjenci z nadwagą powinni ponadto kontynuować dietę niskokaloryczną. Należy regularnie wykonywać rutynowe badania monitorujące przebieg cukrzycy. Metformina nie wywołuje hipoglikemii, jednak zaleca się ostrożność w przypadku stosowania jej jednocześnie z insuliną lub innymi lekami przeciwcukrzycowymi (np. sulfonylomocznikiem lub meglitynidami). Przed rozpoczęciem stosowania metforminy należy potwierdzić rozpoznanie cukrzycy typu 2. Nie odnotowano wpływu metforminy na wzrost i dojrzewanie płciowe podczas rocznych badań klinicznych, jednak badania długoterminowe u dzieci i młodzieży w tym kierunku nie są dostępne. Z tego względu zaleca się uważną obserwację powyższych parametrów u dzieci w trakcie stosowania metforminy, szczególnie u dzieci przed okresem dojrzewania. W kontrolowanych badaniach klinicznych wzięło udział jedynie 15 dzieci w wieku 10-12 lat. Chociaż skuteczność i bezpieczeństwo stosowania metforminy u tych dzieci nie różniło się od skuteczności i bezpieczeństwa u starszych dzieci i młodzieży, należy zachować ostrożność stosując metforminę u dzieci w wieku 10-12 lat. Metformina stosowana w monoterapii nie wywołuje hipoglikemii w związku z czym nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługę maszyn. Należy jednak zwrócić pacjentowi uwagę na możliwość wystąpienia hipoglikemii w przypadku jednoczesnego stosowania metforminy z innymi preparatami przeciwcukrzycowymi (np. pochodne sulfonylomocznika, insulina, lub meglitynidy).

Metforminy nie należy stosować z następującymi substancjami. Alkohol: w ostrym zatruciu alkoholem wzrasta ryzyko wystąpienia kwasicy mleczanowej, szczególnie w przypadku: głodzenia lub niedożywienia; niewydolności wątroby. Należy unikać spożywania alkoholu i leków zawierających alkohol. Środki kontrastowe zawierające jod: dożylne podanie środków kontrastowych zawierających jod może prowadzić do niewydolności nerek, w wyniku czego dochodzi do kumulacji metforminy i zwiększenia ryzyka wystąpienia kwasicy mleczanowej. Podawanie metforminy chlorowodorku należy przerwać przed badaniem. Podawanie można wznowić nie wcześniej niż po 48 h po badaniu i tylko po ocenieniu czynności nerek i stwierdzeniu, że jest ona prawidłowa. Metforminę należy stosować ostrożnie z następującymi lekami: produkty lecznicze o działaniu hiperglikemizującym (np. glikokortykosteroidy (podanie ogólne i miejscowe) oraz leki sympatykomimetyczne): może być wymagana częstsza kontrola stężenia glukozy we krwi, zwłaszcza na początku leczenia. Jeśli to konieczne, należy dostosować dawkę metforminy w trakcie leczenia takim produktem leczniczym i po jego odstawieniu. Leki moczopędne, szczególnie leki moczopędne pętlowe: leki te mogą zwiększać ryzyko wystąpienia kwasicy mleczanowej ze względu na ich tendencje do zmniejszenia czynności nerek.

Niekontrolowana cukrzyca w czasie ciąży wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia wad wrodzonych i umieralności okołoporodowej. Ograniczona ilość danych dotyczących stosowania metforminy u kobiet w ciąży nie wskazuje na zwiększone ryzyko wystąpienia wad wrodzonych. Badania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, poród i rozwój dziecka po urodzeniu. U kobiet z cukrzycą planujących ciążę lub będących w ciąży nie należy stosować metforminy chlorowodorku, tylko insulinę w celu utrzymania stężeń glukozy we krwi jak najbardziej zbliżonych do wartości prawidłowych, pozwalających zmniejszyć ryzyko wad rozwojowych płodu. Metformina przenika do mleka kobiecego. U noworodków i niemowląt karmionych piersią nie obserwowano wystąpienia działań niepożądanych. Jednak, ze względu na dostępne ograniczone dane, nie zaleca się karmienia piersią podczas leczenia metformina. Decyzję o zaprzestaniu karmienia piersią należy podjąć biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią i potencjalne zagrożenie wystąpieniem działań niepożądanych u dziecka. Płodność u samców i samic nie była zaburzona przez metforminę, podawaną w dawce aż 600 mg/kg mc/dobę, to znaczy około 3-krotnie więcej niż maks. zalecana dobowa dawka u ludzi w przeliczeniu na pc.

Zaburzenia układu nerwowego: (często) zaburzenia smaku. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) zaburzenia żołądka i jelit, takie jak nudności, wymioty, biegunka, bóle brzucha i utrata apetytu. Te objawy niepożądane występują częściej na początku leczenia i w większości przypadków ustępują samoistnie. Aby im zapobiec, zaleca się podawanie metforminy 2-3x/dobę, w czasie posiłków lub bezpośrednio po posiłkach. Stopniowe zwiększanie dawki może również poprawić tolerancję preparatu ze strony przewodu pokarmowego. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (bardzo rzadko) reakcje skórne, takie jak rumień, świąd, pokrzywka. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (bardzo rzadko) kwasica mleczanowa. Zmniejszenie wchłaniania witaminy B₁₂ i zmniejszenie jej stężenia w surowicy u pacjentów stosujących długotrwale metforminę. Należy zachować ostrożność u pacjentów z niedokrwistością megaloblastyczną. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (bardzo rzadko) w pojedynczych przypadkach nieprawidłowe wyniki testów wątrobowych lub zapalenie wątroby ustępujące po odstawieniu metforminy. Ograniczone dane wskazują, że działania niepożądane u dzieci i młodzieży w wieku 10-16 lat miały podobny charakter i nasilenie jak u dorosłych.

Nawet po jednorazowym przyjęciu 85 g metforminy chlorowodorku nie obserwowano hipoglikemii, jednakże w takich przypadkach może wystąpić kwasica mleczanowa. Duże przedawkowanie metforminy lub współistniejące czynniki ryzyka mogą prowadzić do wystąpienia kwasicy mleczanowej. Kwasica mleczanowa jest stanem groźnym i wymaga natychmiastowego leczenia szpitalnego. Najbardziej skuteczną metodą usunięcia mleczanów i metforminy jest hemodializa.

Metformina jest doustnym lekiem przeciwcukrzycowym z grupy pochodnych biguanidu, zmniejszającym stężenie glukozy w osoczu zarówno na czczo, jak i po posiłku. Nie pobudza wydzielania insuliny i dzięki temu nie wywołuje hipoglikemii.

1 tabl. powl. zawiera 500 mg, 850 mg lub 1000 mg metforminy chlorowodorku, co odpowiada 390 mg, 662,8 mg lub 780 mg metforminy.