Wszystkie informacje dotyczące preparatu - w przypadku, gdy nie jest wyraźnie zaznaczone inaczej - odnoszą się zarówno do preparatu w postaci tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg i 5 mg, jak i preparatu, w postaci tabl. powlekanych 10 mg.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Należy poinformować pacjentów, aby nigdy nie stosowali doustnie montelukastu w celu leczenia ostrych napadów astmy oraz, aby mieli możliwość szybkiego zastosowania odpowiednich leków przyjmowanych dotychczas w takich przypadkach. Jeśli wystąpi ostry napad astmy należy zastosować preparat krótko działającego β-agonisty w postaci wziewnej. Jeśli konieczne będzie zastosowanie większej niż zazwyczaj dawki krótko działającego β-agonisty, pacjent powinien jak najszybciej zgłosić się do lekarza. Montelukastem nie należy nagle zastępować wziewnych lub doustnych kortykosteroidów. Brak danych wskazujących na możliwość zmniejszenia dawki doustnych kortykosteroidów w przypadku, gdy stosuje się je jednocześnie z montelukastem. Rzadko, u pacjentów stosujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast, może wystąpić układowa eozynofilia, niekiedy z objawami klinicznymi zapalenia naczyń, co odpowiada rozpoznaniu zespołu Churga-Straussa, często leczonego kortykosteroidami stosowanymi ogólnie. Przypadki wystąpienia tego zespołu zazwyczaj, lecz nie zawsze, były związane ze zmniejszeniem dawki lub odstawieniem kortykosteroidu stosowanego doustnie. Nie można ani wykluczyć ani potwierdzić, że stosowanie antagonisty receptora leukotrienowego jest związane z występowaniem zespołu Churga-Straussa. Lekarz powinien zwrócić szczególną uwagę, gdy u pacjentów wystąpią objawy eozynofilii, wysypka pochodzenia naczyniowego, nasilenie się objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i/lub neuropatia. Pacjent z takimi objawami powinien być dokładnie przebadany, a stosowany u niego schemat leczenia ponownie oceniony. U pacjentów z astmą aspirynową, pomimo leczenia montelukastem, należy nadal unikać stosowania ASA lub innych NLPZ. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności preparatu u pacjentów w wieku poniżej 2 lat. Preparat zawiera aspartam (tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg i 5 mg), który jest źródłem fenyloalaniny. Może być szkodliwy dla pacjentów chorych na fenyloketonurię. Preparat zawiera laktozę (tabl. powl. 10 mg) - pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lappa) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować preparatu. Nie należy się spodziewać, że montelukast mógłby wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Niemniej jednak bardzo rzadko zgłaszano występowanie senności.

Montelukast można stosować jednocześnie z innymi lekami zazwyczaj podawanymi w profilaktyce i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach nad interakcjami leków, zalecana dawka kliniczna montelukastu nie wpływała istotnie na farmakokinetykę następujących leków: teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol z noretyndronem w proporcji 35:1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny. U pacjentów przyjmujących jednocześnie fenobarbital pole pod krzywą zależności stężenia montelukastu od czasu (AUC) zmniejszyło się o około 40%. Ze względu na to, że montelukast jest metabolizowany z udziałem izoenzymu CYP3A4, należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, podczas jednoczesnego podawania montelukastu z induktorami CYP3A4, takimi jak fenytoina, fenobarbital oraz ryfampicyna. W badaniach in vitro wykazano, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP2C8. Jednak dane z badania klinicznego dotyczącego interakcji montelukastu i rozyglitazonu (substrat badawczy reprezentatywny dla leków metabolizowanych głównie przez CYP2C8) wykazały, że montelukast nie hamuje izoenzymu CYP2C8 in vivo. Dlatego nie przewiduje się, że montelukast będzie znacząco zmieniał metabolizm leków metabolizowanych przez ten enzym (np. paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid).

Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na przebieg ciąży ani na rozwój zarodka i/lub płodu. Ograniczone dane z dostępnych baz danych, dotyczących zastosowań preparatu w okresie ciąży, nie wskazują na istnienie związku przyczynowego między przyjmowaniem montelukastu a występowaniem wad rozwojowych (np. wad kończyn), które rzadko opisywano na całym świecie po wprowadzeniu leku do obrotu. Montelukast może być stosowany w okresie ciąży jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne. Badania na szczurach wykazują, że montelukast przenika do mleka. Nie wiadomo, czy montelukast przenika do mleka kobiecego. Montelukast może być stosowany u kobiet karmiących piersią jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.

W badaniach klinicznych, u pacjentów leczonych montelukastem często odnotowywano działania niepożądane: pacjenci dorośli w wieku 15 lat i starsi - ból brzucha, ból głowy; dzieci w wieku 6-14 lat - ból głowy; dzieci w wieku 2-5 lat - ból brzucha, wzmożone pragnienie. W badaniach klinicznych dotyczących długotrwałego stosowania u ograniczonej liczby pacjentów, przez okres do 2 lat u dorosłych i do 12 m-cy u dzieci w wieku 6-14 lat, profil bezpieczeństwa nie uległ zmianie.Łącznie, 502 dzieci w wieku 2-5 lat leczono montelukastem przez co najmniej 3 m-ce, 338 przez 6 m-cy lub dłużej oraz 534 pacjentów przez 12 m-cy lub dłużej. Podczas długotrwałego leczenia, profil bezpieczeństwa u tych pacjentów nie zmienił się. Po wprowadzeniu leku do obrotu odnotowano następujące działania niepożądane: zaburzenia krwi i układu chłonnego: zwiększona skłonność do krwawień. Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja, nacieki eozynofilów w wątrobie. Zaburzenia psychiczne: zaburzenia snu, w tym koszmary senne, omamy, bezsenność, drażliwość, nerwowość, pobudzenie, w tym agresywne zachowanie. Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, senność, parestezje lub hipoestezje, napady drgawkowe. Zaburzenia serca: kołatanie serca. Zaburzenia żołądka i jelit: biegunka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, niestrawność, nudności, wymioty. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy (AlAT, AspAT), cholestatyczne zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: obrzęk naczynioruchowy, siniaczenie, pokrzywka, świąd, wysypka. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: bóle stawów, bóle mięśni, w tym kurcze mięśni. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: astenia lub zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęk. U pacjentów z astmą podczas leczenia montelukastem bardzo rzadko zgłaszano występowanie zespołu Churga-Straussa.

Brak dokładnych informacji dotyczących leczenia przypadków przedawkowania montelukastu. W badaniach nad przewlekłą astmą, montelukast podawano dorosłym pacjentom w dawkach do 200 mg na dobę przez 22 tyg., a w badaniach krótkotrwałych podawano w dawkach do 900 mg/dobę przez około tydzień, bez wystąpienia klinicznie istotnych działań niepożądanych. Po wprowadzeniu leku do obrotu oraz podczas badań klinicznych zgłaszano przypadki ostrego przedawkowania montelukastu. Dotyczyły one dorosłych i dzieci, którzy przyjęli dawkę 1000 mg (około 61 mg/kg mc. u dziecka w wieku 42 m-cy). Obserwacje kliniczne i laboratoryjne były zgodne z profilem bezpieczeństwa leku u pacjentów dorosłych i dzieci. W większości przypadków przedawkowania nie wystąpiły działania niepożądane. Najczęściej występujące działania niepożądane były zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu i należały do nich: ból brzucha, senność, wzmożone pragnienie, ból głowy, wymioty oraz nadpobudliwość psychoruchowa. Nie wiadomo, czy montelukast jest eliminowany z organizmu za pomocą dializy otrzewnowej lub hemodializy.

Leukotrieny cysteinylowe (LTC₄, LTD₄, LTE₄) są silnymi eikozanoidami prozapalnymi, uwalnianymi z różnych komórek, w tym komórek tucznych i eozynofili. Te ważne mediatory procesu astmatycznego wiążą się z receptorami leukotrienów cysteinylowych (CysLT) znajdującymi się w ludzkich drogach oddechowych, i powodującymi reakcje ze strony tych dróg, w tym skurcz oskrzeli, wydzielanie ze śluzówki oskrzeli, wzrost przepuszczalności naczyń i rekrutację eozynofili.

1 tabl. do rozgryzania i żucia zawiera 4 mg lub 5 mg montelukastu. 1 tabl. powl. zawiera 10 mg montelukastu.