Tabl. do rozgryzania i żucia. Zalecana dawka u dzieci w wieku 6-14 lat: 1 tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg/dobę, którą należy przyjmować wieczorem. Nie jest konieczne dostosowanie dawki w tej grupie wiekowej. Zalecana dawka u dzieci w wieku 2-5 lat: 1 tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg/dobę, którą należy przyjmować wieczorem. Nie jest konieczne dostosowanie dawki w tej grupie wiekowej. Ogólne zalecenia. Terapeutyczny wpływ produktu leczniczego na parametry kontroli astmy widoczny jest w pierwszej dobie od rozpoczęcia leczenia. Pacjentów należy poinformować, że przyjmowanie produktu leczniczego należy kontynuować zarówno wtedy, gdy objawy astmy są pod kontrolą, jak również w okresach zaostrzenia astmy. Pacjenci z zaburzeniami nerek i wątroby. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z niewydolnością nerek lub łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak danych dotyczących pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Płeć. Dawkowanie jest takie samo zarówno dla pacjentów płci męskiej, jak i żeńskiej. Stosowanie produktu leczniczego zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów z astmą przewlekłą łagodną. Montelukast nie jest zalecany do stosowania w monoterapii u pacjentów z astmą przewlekłą umiarkowaną. Zastosowanie montelukastu zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u dzieci z astmą przewlekłą łagodną można rozważyć jedynie wtedy, gdy w ostatnim czasie nie występowały u nich ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych kortykosteroidów i u pacjentów, którzy nie potrafią stosować wziewnych kortykosteroidów. Astmę przewlekłą łagodną definiuje się jako występowanie objawów astmy częściej niż raz w tyg., lecz rzadziej niż raz/dobę, występowaniem objawów w nocy częściej niż 2x/m-c, lecz rzadziej niż raz/tydz., z prawidłową czynnością płuc pomiędzy napadami. Jeśli w okresie obserwacji nie udaje się uzyskać wystarczającej kontroli objawów astmy (zwykle w ciągu m-ca), należy rozważyć zastosowanie dodatkowego leku przeciwzapalnego lub zmianę leku zgodnie ze stopniowanym systemem leczenia astmy. Należy okresowo oceniać u pacjentów stopień kontroli objawów astmy. Leczenie produktem leczniczym a inne metody leczenia astmy. Jeśli leczenie produktem leczniczym stosowane jest jako terapia wspomagająca wobec wziewnych kortykosteroidów, nie należy nagle zastępować wziewnych kortykosteroidów produktem leczniczym. Tabl. powlekane 10 mg są przeznaczone do stosowania u dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat i starszej. Dzieci i młodzież. Dzieci w wieku poniżej 2 lat: nie należy podawać produktu leczniczego 4 mg tabl. do rozgryzania i żucia u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania montelukastu 4 mg tabl. do rozgryzania i żucia u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg są przeznaczone do stosowania u dzieci w wieku 6-14 lat. Dla dzieci mających problem z przyjmowaniem tabl. do rozgryzania i żucia dostępna jest inna postać farmaceutyczna - granulat. Dzieciom w wieku poniżej 6 lat: nie należy podawać produktu leczniczego 5 mg tabl. do rozgryzania i żucia dzieciom w wieku poniżej 6 lat. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku 5 mg tabl. do rozgryzania i żucia u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg są dostępne dla dzieci w wieku 2-5 lat. Tabl. powl. Zalecana dawka u dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat i starszych z astmą lub z astmą i towarzyszącym jej sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa: 1 tabl. 10 mg/dobę, przyjmowana wieczorem. Ogólne zalecenia. Terapeutyczny wpływ produktu leczniczego na parametry kontroli astmy widoczny jest w pierwszej dobie od rozpoczęcia leczenia. Produkt leczniczy można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłków. Pacjentom należy zalecić kontynuowanie przyjmowania produktu leczniczego zarówno wtedy, gdy objawy astmy są pod kontrolą, jak również w okresach zaostrzenia astmy. Pacjenci w podeszłym wieku lub zaburzeniami nerek i wątroby. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z niewydolnością nerek lub z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak danych dotyczących pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Płeć. Dawkowanie jest takie samo zarówno dla pacjentów płci męskiej, jak i żeńskiej. Leczenie produktem leczniczym a inne metody leczenia astmy. Produkt leczniczy można dołączyć do dotychczas stosowanego schematu leczenia. Kortykosteroidy wziewne: produkt leczniczy można stosować jako lek uzupełniający u pacjentów, u których stosowanie innych leków, takich jak wziewne kortykosteroidy oraz doraźnie stosowanych krótko działających β-agonistów, nie zapewnia odpowiedniej kontroli astmy. Nie należy nagle zastępować wziewnych kortykosteroidów produktem leczniczym. Dzieci i młodzież. Nie należy stosować produktu leczniczego 10 mg tabl. powl. u dzieci w wieku poniżej 15 lat. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leczenia montelukastem 10 mg tabl. powl. u dzieci w wieku poniżej 15 lat. Tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg są przeznaczone do stosowania u dzieci w wieku 6-14 lat. Tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg są przeznaczone do stosowania u dzieci w wieku 2-5 lat.

Tabl. do rozgryzania i żucia. Produkt leczniczy należy przyjmować 1 h przed jedzeniem lub 2 h po jedzeniu.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Należy poinformować pacjentów, aby nigdy nie stosowali doustnie montelukastu w celu leczenia ostrych napadów astmy oraz, aby mieli możliwość szybkiego zastosowania odpowiednich leków przyjmowanych dotychczas w takich przypadkach. Jeśli wystąpi ostry napad astmy należy zastosować preparat krótko działającego β-agonisty w postaci wziewnej. Jeśli konieczne będzie zastosowanie większej niż zazwyczaj dawki krótko działającego β-agonisty, pacjent powinien jak najszybciej zgłosić się do lekarza. Montelukastem nie należy nagle zastępować wziewnych lub doustnych kortykosteroidów. Brak danych wskazujących na możliwość zmniejszenia dawki doustnych kortykosteroidów w przypadku, gdy stosuje się je jednocześnie z montelukastem. Rzadko, u pacjentów stosujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast, może wystąpić układowa eozynofilia, niekiedy z objawami klinicznymi zapalenia naczyń, co odpowiada rozpoznaniu zespołu Churga-Straussa, często leczonego kortykosteroidami stosowanymi ogólnie. Przypadki wystąpienia tego zespołu zazwyczaj, lecz nie zawsze, były związane ze zmniejszeniem dawki lub odstawieniem kortykosteroidu stosowanego doustnie. Nie można ani wykluczyć ani potwierdzić, że stosowanie antagonisty receptora leukotrienowego jest związane z występowaniem zespołu Churga-Straussa. Lekarz powinien zwrócić szczególną uwagę, gdy u pacjentów wystąpią objawy eozynofilii, wysypka pochodzenia naczyniowego, nasilenie się objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i/lub neuropatia. Pacjent z takimi objawami powinien być dokładnie przebadany, a stosowany u niego schemat leczenia ponownie oceniony. U pacjentów z astmą aspirynową, pomimo leczenia montelukastem, należy nadal unikać stosowania ASA lub innych NLPZ. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności preparatu u pacjentów w wieku poniżej 2 lat. Preparat zawiera aspartam (tabl. 4 mg i 5 mg), który jest źródłem fenyloalaniny. Może być szkodliwy dla pacjentów chorych na fenyloketonurię. Preparat zawiera laktozę (tabl. powl. 10 mg) - pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować preparatu. Nie należy się spodziewać, że montelukast mógłby wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Niemniej jednak bardzo rzadko zgłaszano występowanie senności.

Montelukast można stosować jednocześnie z innymi lekami zazwyczaj podawanymi w profilaktyce i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach nad interakcjami leków, zalecana dawka kliniczna montelukastu nie wpływała istotnie na farmakokinetykę następujących leków: teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol z noretyndronem w proporcji 35:1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny. U pacjentów przyjmujących jednocześnie fenobarbital pole pod krzywą zależności stężenia montelukastu od czasu (AUC) zmniejszyło się o około 40%. Ze względu na to, że montelukast jest metabolizowany z udziałem izoenzymu CYP3A4, należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, podczas jednoczesnego podawania montelukastu z induktorami CYP3A4, takimi jak fenytoina, fenobarbital oraz ryfampicyna. W badaniach in vitro wykazano, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP2C8. Jednak dane z badania klinicznego dotyczącego interakcji montelukastu i rozyglitazonu (substrat badawczy reprezentatywny dla leków metabolizowanych głównie przez CYP2C8) wykazały, że montelukast nie hamuje izoenzymu CYP2C8 in vivo. Dlatego nie przewiduje się, że montelukast będzie znacząco zmieniał metabolizm leków metabolizowanych przez ten enzym (np. paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid).

Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na przebieg ciąży ani na rozwój zarodka i/lub płodu. Ograniczone dane z dostępnych baz danych, dotyczących zastosowań preparatu w okresie ciąży, nie wskazują na istnienie związku przyczynowego między przyjmowaniem montelukastu a występowaniem wad rozwojowych (np. wad kończyn), które rzadko opisywano na całym świecie po wprowadzeniu leku do obrotu. Montelukast może być stosowany w okresie ciąży jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne. Badania na szczurach wykazują, że montelukast przenika do mleka. Nie wiadomo, czy montelukast przenika do mleka kobiecego. Montelukast może być stosowany u kobiet karmiących piersią jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.

Montelukast był oceniany w badaniach klinicznych w następujący sposób: tabl. 10 mg u ok. 4000 dorosłych z astmą (15 lat i starsi); tabl. 10 mg u ok. 400 dorosłych z astmą i z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (15 lat i starsi); tabl. 5 mg u ok. 1750 dzieci z astmą w wieku 6-14 lat. Następujące polekowe działania niepożądane odnotowane w badaniach klinicznych były zgłaszane przez pacjentów z astmą leczonych montelukastem i występowały częściej niż u pacjentów otrzymujących placebo. Zaburzenia układu nerwowego: (często) bóle głowy. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) bóle brzucha. Profil bezpieczeństwa nie zmieniał się podczas długotrwałego leczenia w ramach badań klinicznych u ograniczonej liczby pacjentów: przez okres do 2 lat u dorosłych i do 12 m-cy u dzieci w wieku 6-14 lat. Działania niepożądane notowane po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (bardzo często) zakażenie górnych dróg oddechowych. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) zwiększona skłonność do krwawień. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja; (bardzo rzadko) nacieki eozynofilowe w wątrobie. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) nieprawidłowe sny, w tym koszmary senne, bezsenność, lunatykowanie, drażliwość, lęk, niepokój ruchowy, pobudzenie, w tym zachowanie agresywne lub wrogość, depresja; (rzadko) drżenie; (bardzo rzadko) omamy, myśli i zachowania samobójcze (skłonności samobójcze). Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) zawroty głowy, senność, parestezje i/lub niedoczulica, napady drgawkowe. Zaburzenia serca: (rzadko) kołatanie serca. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) krwawienie z nosa; (bardzo rzadko) zespół Churga-Strauss. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) biegunka, nudności, wymioty; (niezbyt często) suchość błony śluzowej jamy ustnej, niestrawność. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (często) zwiększona aktywność aminotransferaz (AlAT, AspAT); (bardzo rzadko) zapalenie wątroby (w tym cholestatyczne, wątrobowokomórkowe i uszkodzenie wątroby o mieszanej etiologii). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) wysypka; (niezbyt często) powstawanie siniaków, pokrzywka, świąd; (rzadko) obrzęk naczynioruchowy; (bardzo rzadko) rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) ból stawów, ból mięśni, w tym kurcze mięśni. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) gorączka; (niezbyt często) astenia i/lub uczucie zmęczenia, złe samopoczucie, obrzęk.

Brak dostępnych szczegółowych informacji na temat leczenia przedawkowania montelukastu. W badaniach dotyczących przewlekłej astmy oskrzelowej montelukast podawany był pacjentom przez 22 tyg. w dawkach do 200 mg/dobę, a w badaniach krótkotrwałych przez okres ok. tyg. w dawkach do 900 mg/dobę, bez klinicznie istotnych działań niepożądanych. Istnieją doniesienia o ostrym przedawkowaniu montelukastu w okresie po wprowadzeniu leku do obrotu oraz w badaniach klinicznych. Dotyczyły one dawek do 1000 mg u osób dorosłych i dzieci (ok. 61 mg/kg mc. u 42-miesięcznego dziecka). Obserwacje kliniczne i laboratoryjne były zgodne z profilem bezpieczeństwa u dorosłych i dzieci. W większości przypadków przedawkowania nie odnotowano działań niepożądanych. Najczęściej występujące działania niepożądane były zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu i obejmowały bóle brzucha, senność, pragnienie, bóle głowy, wymioty i wzmożoną aktywność psychoruchową. Nie wiadomo, czy montelukast jest usuwany metodą dializy otrzewnowej lub hemodializy.

Leukotrieny cysteinylowe (LTC₄, LTD₄, LTE₄) są eikozanoidami o silnym działaniu zapalnym, uwalnianymi przez różne komórki, w tym komórki tuczne i granulocyty kwasochłonne. Te ważne mediatory sprzyjające rozwojowi astmy oskrzelowej wiążą się z receptorami dla leukotrienów cysteinylowych (CysLT). Receptor CysLT typu 1 (CysLT₁) występuje w drogach oddechowych człowieka (m.in. w komórkach mięśni gładkich dróg oddechowych i makrofagach) i na powierzchni innych komórek prozapalnych (w tym granulocytów kwasochłonnych i niektórych komórek macierzystych szpiku). CysLT mają związek z patofizjologią astmy i alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. W astmie oskrzelowej działania zależne od leukotrienów obejmują skurcz oskrzeli, wydzielanie śluzu, zwiększoną przepuszczalność naczyń krwionośnych i napływ granulocytów kwasochłonnych. W alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa CysLT są uwalniane przez błonę śluzową jamy nosowej po ekspozycji na alergen zarówno w reakcji wczesnej, jak i w późnej fazy, i są związane z występowaniem objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Wewnątrznosowy test prowokacji z zastosowaniem CysLT wykazał zwiększenie oporu w przewodach nosowych z objawami niedrożności nosa.

1 tabl. do rozgr. i żucia zawiera 4 mg lub 5 mg montelukastu w postaci montelukastu sodowego. 1 tabl. powl. zawiera 10 mg montelukastu w postaci montelukastu sodowego.