Dorośli. Ostra biegunka. Początkowo 4 mg loperamidu (20 ml roztw. = 4 miarki), następnie 2 mg loperamidu (10 ml roztw. = 2 miarki) po każdym luźnym stolcu, tak długo, jak utrzymuje się biegunka. Nigdy nie wolno przyjąć więcej niż 16 mg loperamidu (80 ml = 16 miarek) jednego dnia. Przewlekła biegunka. Pierwszego dnia zastosować 4 mg loperamidu (20 ml roztw. = 4 miarki)/dobę. Następnie, w zależności od nasilenia objawu, dawka dobowa powinna zostać indywidualnie dostosowana, tak aby uzyskać 1-2x/dobę wypróżnienie o zwięzłej konsystencji. Zazwyczaj wystarcza w tym celu stosowanie od 2 mg loperamidu (10 ml roztw. = 2 miarki) do 12 mg loperamidu (60 ml roztw. = 12 miarek)/dobę. Należy zwracać uwagę, by nigdy nie przyjąć więcej niż 16 mg loperamidu (80 ml = 16 miarek)/dobę. Dzieci w wieku 8-17 lat. Ostra biegunka. Leczenie należy rozpocząć od podania 2 mg loperamidu (10 ml roztw. = 2 miarki). Następnie, po każdym luźnym stolcu 2 mg loperamidu (10 ml roztw. = 2 miarki) tak długo, jak utrzymuje się biegunka. Leczenie produktem należy przerwać, gdy tylko wypróżnienie jest normalne lub gdy w ogóle nie dochodzi do wypróżnienia w czasie 12 h. Przewlekła biegunka. Pierwszego dnia zastosować 2 mg loperamidu (10 ml roztw. = 2 miarki)/dobę. Następnie, w zależności od nasilenia objawu, dawka dobowa powinna zostać indywidualnie dostosowana, tak aby uzyskać 1-2x/dobę wypróżnienie o zwięzłej konsystencji. Zazwyczaj wystarcza w tym celu stosowanie od 2 mg loperamidu (10 ml roztw. = 2 miarki) do 12 mg loperamidu (60 ml roztw. = 12 miarek)/dobę. Maks. dawka, którą dziecko może przyjąć w ciągu doby zależy od jego mc. Na 10 kg mc. dziecko nie może przyjąć więcej niż 3 mg loperamidu (15 ml = 3 miarki)/dobę. Należy zwracać uwagę, by nigdy nie przyjąć więcej niż 16 mg loperamidu (80 ml = 16 miarek)/dobę. Dzieci w wieku 6-8 lat. 1 mg loperamidu (5 ml roztw. = 1 miarka) na 10 kg mc., 2 lub 3x/dobę. Leczenie lekiem należy przerwać, gdy tylko wypróżnienie jest normalne lub gdy w ogóle nie dochodzi do wypróżnienia w czasie 12 h. Maks. dawka wynosi 3 mg loperamidu (15 ml roztw. = 3 miarki) na 10 kg mc./dobę. Dzieci w wieku poniżej 6 lat. Produktu leczniczego nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Osoby w podeszłym wieku. Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u osób w podeszłym wieku. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. Ze względu na to, że brak danych dotyczących farmakokinetyki leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, w tej grupie pacjentów lek należy stosować ostrożnie z powodu zmniejszenia metabolizmu związanego z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę.

Nadwrażliwość na loperamidu chlorowodorek lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nie należy stosować leku u dzieci poniżej 6 lat. Leku nie należy stosować jako leczenia zasadniczego: u pacjentów z ostrą czerwonką, która charakteryzuje się obecnością krwi w kale i wysoką gorączką; u pacjentów z ostrym rzutem wrzodziejącego zapalenia jelit; u pacjentów z bakteryjnym zapaleniem jelita cienkiego i okrężnicy spowodowanym chorobotwórczymi bakteriami z rodzaju Salmonella, Shigella i Campylobacter;; u pacjentów z rzekomobłoniastym zapaleniem jelit, związanym z podawaniem antybiotyków o szerokim zakresie działania. W przypadkach, w których należy unikać zwolnienia perystaltyki jelit, na przykład z powodu niedrożności jelit, ostrego rozdęcia okrężnicy (megacolon) i toksycznego rozdęcia okrężnicy (megacolon toxicum), czy w przypadku określonych zatruć. Leczenie produktem należy natychmiast przerwać w przypadku wystąpienia zaparcia, wzdęcia brzucha lub niedrożności jelit.

Leczenie za pomocą leku jest leczeniem objawowym. Jeżeli możliwe jest stwierdzenie przyczyn, należy zastosować odpowiednie leczenie przyczynowe. U pacjentów z biegunką, szczególnie u małych dzieci i osób starszych, może dojść do odwodnienia i nadmiernej utraty elektrolitów. W tych przypadkach należy uzupełniać odpowiednio płyny i elektrolity. Suchość w jamie ustnej może być objawem odwodnienia. Jeżeli dojdzie do odwodnienia u dziecka, mogą wystąpić wymioty i zawroty głowy. W tych przypadkach postępowaniem z wyboru jest uzupełnianie odpowiednich płynów i elektrolitów. Należy zachować ostrożność w dawkowaniu. Jeśli w przypadku ostrej biegunki w ciągu 48 godzin nie dojdzie do poprawy stanu klinicznego, należy przerwać podawanie leku, a pacjent powinien zasięgnąć porady lekarza. Natychmiast gdy konsystencja stolców stanie się bardziej stała, lub w przypadku braku wypróżnienia przez co najmniej 12 h, podawanie loperamidu należy przerwać. Stosowanie leku należy natychmiast przerwać gdy dojdzie do zaparcia, wzdęcia brzucha lub niedrożności jelit. W przypadku przekroczenia zalecanej dawki zwiększa się ryzyko wystąpienia niedrożności jelit. W przewlekłej biegunce po pewnym czasie (na podstawie obrazu klinicznego) może być wskazane zmniejszenie dawki leku lub przerwanie leczenia. U pacjentów z AIDS, leczonych lekiem z powodu biegunki, należy przerwać podawanie produktu w razie pojawienia się pierwszych objawów wzdęcia brzucha. Istnieją pojedyncze doniesienia o przypadkach wystąpienia zaparć z podwyższonym ryzykiem wystąpienia toksycznego rozdęcia okrężnicy u leczonych loperamidu chlorowodorkiem pacjentów z AIDS i jednoczesnym zakaźnym zapaleniem okrężnicy wywołanym zarówno przez wirusy, jak i bakterie. Pomimo braku danych dotyczących farmakokinetyki leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, w tej grupie pacjentów lek należy stosować z ostrożnością z powodu zmniejszenia metabolizmu związanego z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę. Pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy uważnie obserwować, czy nie występują u nich objawy toksyczności ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Loperamid nie jest wydalany z moczem, nie jest więc konieczna zmiana dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. W związku z przedawkowaniem zgłaszano przypadki wystąpienia zdarzeń kardiologicznych, w tym wydłużenia odstępu QT oraz czasu trwania zespołu QRS, a także zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes. W niektórych przypadkach nastąpił zgon. Przedawkowanie może prowadzić do ujawnienia istniejącego zespołu Brugadów. Nie należy przekraczać zalecanej dawki ani zalecanego czasu trwania leczenia. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu/dawkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. Lek zawiera glicerol. Lek może powodować ból głowy, zaburzenia żołądkowe i biegunkę. Lek zawiera 5,8 mg glikolu propylenowego (E 1520) w każdym mL roztw. Lek zawiera glukozę (składnik maltodekstryny). Pacjenci z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego. Lek zawiera siarczyny (dwutlenek siarki (E 220)). Lek rzadko może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli. Dane dotyczące stosowania produktu leczniczego przez dzieci poniżej 12. roku życia są ograniczone. W przebiegu biegunki leczonej lekiem, mogą wystąpić: zmęczenie, zawroty głowy lub senność. Dlatego też wskazane jest zachowanie ostrożności podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych lub obsługiwania maszyn.

Dane niekliniczne wskazują, że loperamid jest substratem P-glikoproteiny. Jednoczesne podawanie loperamidu (16 mg w pojedynczej dawce) z chinidyną lub rytonawirem, które są inhibitorami P-glikoproteiny, powoduje 2-3 krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu. Kliniczne znaczenie interakcji farmakokinetycznych inhibitorów P-glikoproteiny z loperamidem, podawanym w zalecanych dawkach jest nieznane. Jednoczesne podawanie loperamidu (jednorazowa dawka 4 mg) i itrakonazolu, inhibitora CYP3A4 i glikoproteiny P, powodowało 3- lub 4 -krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu krwi. W tym samym badaniu gemfibrozyl, inhibitor CYP2C8, zwiększał stężenie loperamidu mniej więcej 2-krotnie. Skojarzenie itrakonazolu z gemfibrozylem powodowało 4-krotny wzrost maksymalnego stężenia loperamidu i 13-krotny wzrost całkowitej ekspozycji osoczowa. Wzrostom tym nie towarzyszyły objawy ze strony OUN, co zostało sprawdzone za pomocą testów psychomotorycznych (tj. subiektywna ocena senności oraz test zastępowania cyfr symbolami). Jednoczesne podawanie loperamidu (jednorazowa dawka 16 mg) i ketokonazolu, inhibitora CYP3A4 i glikoproteiny P, zwiększało stężenie loperamidu w osoczu krwi 5-krotnie. Wzrostowi nie towarzyszyło nasilone działanie farmakodynamiczne, co sprawdzono stosując pupilometrię. Leczenie skojarzone z doustnie podawaną desmopresyną powodowało 3-krotny wzrost stężenia desmopresyny w osoczu krwi, prawdopodobnie w wyniku mniejszej ruchliwości w układzie pokarmowym. Oczekuje się, że produkty lecznicze o podobnych właściwościach farmakologicznych mogą nasilać działanie loperamidu oraz że produkty lecznicze przyspieszające przejście przez układ pokarmowy mogą hamować jego działanie.

Wyniki badań na zwierzętach nie dowiodły, by loperamidu chlorowodorek miał wpływ na płodność w dawkach terapeutycznych. Brak danych badawczych dotyczących ludzi. Istnieje ograniczona ilość danych dotyczących przyjmowania loperamidu przez kobiety w ciąży. Badania na szczurach wykazały zwiększoną śmiertelność płodów w przypadku zwiększonych dawek. Z tego powodu loperamidu chlorowodorek, do czasu dostępności większej ilości danych, należy stosować z ostrożnością w trakcie ciąży. Chociaż nie ma żadnych dowodów, że loperamidu chlorowodorek ma działanie teratogenne czy toksyczne na płód, należy rozważyć ewentualne korzyści z terapii z potencjalnym ryzykiem przed zastosowaniem produktu leczniczego w trakcie ciąży. Nie zaleca się jednak przyjmowania leku w I trymestrze ciąży, a w II i III trymestrze lek może być stosowany jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza przewidywana korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym ryzykiem dla matki i płodu. Niewielkie ilości loperamidu mogą przeniknąć do mleka matki. Z tego powodu nie zaleca się przyjmowania loperamidu w trakcie karmienia piersią.

Bezpieczeństwo loperamidu chlorowodorku oceniono u 3076 pacjentów wieku 12 lat i starszych, którzy uczestniczyli w 31 badaniach klinicznych z grupą kontrolną i zastosowaniem loperamidu w leczeniu biegunki. W tym 26 badań dotyczyło ostrej biegunki (N = 2755) i 5 przewlekłej biegunki (N = 321). Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi (o częstości występowania >1%) w badaniach klinicznych z loperamidu chlorowodorkiem przy ostrej biegunce były: zaparcie (2,7%), wzdęcia (1,7%), ból głowy (1,2%) i nudności (1,1%). W badaniach klinicznych dotyczących przewlekłej biegunki najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi (o częstości występowania >1%) były: wzdęcia (2,8%), zaparcie (2,2%), nudności (1,2%) i zawroty głowy (1,2%). Ostra biegunka (N=2755). Zaburzenia układu nerwowego: (często) ból głowy; (niezbyt często) zawroty głowy. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) zaparcie, nudności, wzdęcia; (niezbyt często) ból brzucha, dolegliwości w obrębie jamy brzusznej, suchość w jamie ustnej, ból w nadbrzuszu, wymioty; (rzadko) wzdęcie brzucha. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) wysypka. Przewlekła biegunka (N=321). Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy; (niezbyt często) ból głowy. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) zaparcie, nudności, wzdęcia; (niezbyt często) ból brzucha, dolegliwości w obrębie jamy brzusznej, suchość w jamie ustnej, niestrawność. Ostra i przewlekła biegunka wraz z doświadczeniem po wprowadzeniu produktu do obrotu. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) reakcje nadwrażliwości, reakcja anafilaktyczna (w tym wstrząs anafilaktyczny), reakcja anafilaktoidalna. Zaburzenia układu nerwowego: (często) ból głowy, zawroty głowy; (niezbyt często) senność; (rzadko) utrata świadomości, otępienie, obniżony poziom świadomości, hipertonia, nieprawidłowa koordynacja. Zaburzenia oka: (rzadko) zwężenie źrenicy. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) zaparcie, nudności, wzdęcia; (niezbyt często) ból brzucha, dolegliwości w obrębie jamy brzusznej, suchość w jamie ustnej, ból w nadbrzuszu, wymioty, niestrawność; (rzadko) niedrożność jelita (w tym niedrożność jelita porażenna), rozszerzenie okrężnicy (w tym toksyczne rozszerzenie okrężnicy), glossodynia (pieczenie języka), wzdęcie brzucha; (nieznana) ostre zapalenie trzustki. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) wysypka; (rzadko) wysypka pęcherzowa (w tym zespół Stevens-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka i rumień wielopostaciowy), obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, świąd. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (rzadko) zatrzymanie moczu. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (rzadko) zmęczenie, szczegóły patrz ChPL. Bezpieczeństwo stosowania loperamidu zostało zbadane w 13 kontrolowanych i niekontrolowanych badaniach klinicznych dotyczących leczenia ostrej biegunki. Badanie obejmowało 607 pacjentów w wieku od 10 dnia życia do 13 rż. Ogólnie działania niepożądane występujące u tej grupy osób były podobne do działań niepożądanych opisywanych w przypadku dorosłych i młodzieży powyżej 12 rż.

Po przyjęciu doustnym zbyt dużej dawki mogą wystąpić dolegliwości ze strony układu pokarmowego, takie jak: nudności i wymioty, ból brzucha i skurcze brzucha, jak również suchość w jamie ustnej. W przypadku przedawkowania (łącznie z relatywnym przedawkowaniem związanym z niewydolnością wątroby) może dojść do zahamowania czynności ośrodkowego układu nerwowego (osłupienia, zaburzenia koordynacji, somnolencji, zwężenia źrenic, wzmożonego napięcia mięśni, depresji oddechowej). Dzieci, u których bariera krew-mózg nie jest jeszcze w pełni wykształcona, mogą być bardziej podatne od dorosłych na działanie na OUN. U osób, które przedawkowały loperamid obserwowano zdarzenia kardiologiczne, takie jak: wydłużenie odstępu QT oraz czasu trwania zespołu QRS, zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes i inne ciężkie arytmie komorowe, zatrzymanie akcji serca i omdlenie. Odnotowano także przypadki zgonów. Przedawkowanie może prowadzić do ujawnienia istniejącego zespołu Brugadów. W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania ze strony OUN, jako antidotum podany może zostać nalokson. Jeżeli nie dojdzie do poprawy w ciągu 10 minut, należy wziąć pod uwagę inną przyczynę. W przypadku, gdy działanie loperamidu jest dłuższe niż naloksonu (1-3 h), może okazać się konieczne ponowne podanie naloksonu. Pacjent musi zostać poddany dokładnej obserwacji w ciągu przynajmniej 48 h, by możliwe było stwierdzenie ewentualnego zahamowania czynności OUN. W przypadku wystąpienia depresji oddechowej w razie konieczności zastosować wentylację pacjenta. Inne objawy powinny być leczone odpowiednimi metodami. Biorąc pod uwagę, że leczenie przedawkowania stale ewoluuje, zaleca się nawiązanie kontaktu z Ośrodkiem Informacji Toksykologicznej w celu otrzymania najnowszych zaleceń.

Loperamid jest skutecznym środkiem przeciw biegunce działającym na ścianę jelita. Zazwyczaj lek powoduje zatrzymanie biegunki w ciągu kilku godz. Zmniejsza zbyt nasilone ruchy perystaltyczne jelit. Loperamid wiąże się z receptorami opioidowymi w ścianie jelita. W następstwie tego hamuje uwalnianie acetylocholiny i prostaglandyn, zmniejszając tym samym perystaltykę i wydłużając czas pasażu treści pokarmowej w jelitach. Loperamid zwiększa absorpcję wody i elektrolitów przede wszystkim w jelicie krętym. Loperamid zwiększa spoczynkowe napięcie zwieracza odbytu, jednocześnie zmniejszając natychmiastową potrzebę wypróżnienia (parcie na stolec). Ze względu na duże powinowactwo do ściany jelita i duży stopień metabolizmu związany z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę, loperamid prawie w ogóle nie przenika do krążenia ogólnego.

1 ml zawiera: 0,2 mg loperamidu chlorowodorek.