Sertralina powinna być podawana raz/dobę. Początek leczenia. Depresja i ZO-K: leczenie sertraliną należy rozpocząć od dawki 50 mg/dobę. Lęk napadowy, PTSD i zespół lęku społecznego: leczenie należy rozpocząć od dawki 25 mg/dobę. Po tyg. dawka powinna być zwiększona do 50 mg/dobę. Ten schemat dawkowania powoduje zmniejszenie częstości działań niepożądanych charakterystycznych dla początkowej fazy leczenia zaburzenia lękowego z napadami lęku. Zwiększanie dawki. Depresja, ZO-K, lęk napadowy, zespół lęku społecznego, i PTSD. Pacjenci niereagujący na dawkę 50 mg, mogą wymagać jej zwiększenia. Zmian dawkowania należy dokonywać w odstępach co najmniej 1 tyg., każdorazowo o 50 mg, aż do maks. dawki 200 mg/dobę. Biorąc pod uwagę T_0,5 eliminacji sertraliny (wynoszący 24 h), nie należy zmieniać dawkowania częściej niż raz/tydz. Początek działania terapeutycznego może nastąpić w ciągu 7 dni, jednakże dla osiągnięcia pełnego efektu potrzeba zwykle więcej czasu (szczególnie w przypadku ZO-K). Leczenie podtrzymujące. W okresie długotrwałego leczenia podtrzymującego dawkowanie powinno być utrzymane na najniższym poziomie zapewniającym efekt terapeutyczny, a następnie dostosowywane zależnie od potrzeby. Depresja. Długotrwałe leczenie może być również konieczne w celu zapobiegania nawrotom epizodów dużej depresji. W większości przypadków zalecana dawka jest taka sama, jaką stosuje się w trakcie bieżącego epizodu. Chorzy na depresję powinni być leczeni wystarczająco długo, co najmniej 6 m-cy, aby upewnić się, że objawy choroby ustąpiły. Lęk napadowy i ZO-K. W przypadku lęku napadowego i ZO-K należy regularnie oceniać potrzebę kontynuowania leczenia, ponieważ w tych zaburzeniach zdolność zapobiegania nawrotom nie została udowodniona. Pacjenci pediatryczni. Stosowanie u dzieci i młodzieży z ZO-K: wiek 13-17 lat - początkowo 50/dobę; wiek 6-12 lat - początkowo 25 mg/dobę. Po tyg. dawka może być zwiększona do 50 mg/dobę. Gdy brak spodziewanego efektu po dawce 50 mg/dobę, można zwiększać kolejne dawki przez okres kilku tyg., w zależności od potrzeb. Dawka maks. wynosi 200 mg/dobę. Zwiększając dawkę dobową powyżej 50 mg należy wziąć jednak pod uwagę mniejszą mc. u dzieci w porównaniu z dorosłymi. Nie należy zmieniać dawkowania częściej niż raz/tydz. Nie wykazano skuteczności stosowania leku w przypadkach dużej depresji u dzieci. Brak dostępnych danych dotyczących stosowania leku dla dzieci poniżej 6 rż. Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów w podeszłym wieku lek należy stosować ostrożnie, ponieważ może u nich występować zwiększone ryzyko hiponatremii. Stosowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby. U pacjentów z niewydolnością wątroby sertralinę należy stosować ostrożnie. Należy stosować mniejsze dawki leku lub zmniejszyć częstość jego podawania. Ponieważ brak odpowiednich danych klinicznych, sertraliny nie należy stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Stosowanie u pacjentów z niewydolnością nerek. U pacjentów z niewydolnością nerek dostosowanie dawki nie jest wymagane. Objawy odstawienia po przerwaniu leczenia sertraliną. Należy unikać nagłego odstawienia. Zaprzestając leczenia sertraliną, należy stopniowo zmniejszać dawkę przez okres co najmniej 1-2 tyg., aby ograniczyć ryzyko wystąpienia reakcji z odstawienia. Jeżeli po zmniejszeniu dawki lub po zakończeniu leczenia wystąpią objawy odstawienia leku, należy rozważyć ponowne podanie zaleconej dawki. Następnie lekarz może kontynuować zmniejszanie dawki, ale w sposób stopniowy.

Sertralina powinna być podawana raz/dobę, rano lub wieczorem. Sertralinę w postaci tabl. można przyjmować z posiłkami lub niezależnie od nich.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne stosowanie nieodwracalnych inhibitorów MAO jest przeciwwskazane z uwagi na ryzyko zespołu serotoninowego, który przebiega z objawami takimi jak pobudzenie psychoruchowe, drżenie mięśniowe i hipertermia. Nie należy rozpoczynać stosowania sertraliny w ciągu co najmniej 14 dni od zakończenia leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO. Sertralinę należy odstawić na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO. Jednoczesne stosowanie pimozydu jest przeciwwskazane.

Rozwój potencjalnie zagrażających życiu zespołów, takich jak zespół serotoninowy (SS) lub złośliwy zespół neuroleptyczny (NMS), zaobserwowano u osób przyjmujących SSRI, w tym u pacjentów przyjmujących sertralinę. Ryzyko wystąpienia SS lub NMS wzrasta, gdy leki serotoninergiczne (w tym tryptany) stosuje się równocześnie z lekami, które upośledzają metabolizm serotoniny (w tym inhibitorami MAO), lekami przeciwpsychotycznymi i innymi antagonistami dopaminy. Pacjenta należy obserwować pod kątem wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych zespołów SS lub NMS. Istnieją ograniczone doświadczenia z kontrolowanych badań na temat optymalnego czasu zmiany z SSRI, leków przeciwdepresyjnych lub leków przeciwobsesyjnych na sertralinę. Podczas takiej zmiany należy zachować ostrożność i rozsądną ocenę medyczną, szczególnie w przypadku zmiany z leków długo działających, takich jak fluoksetyna. Sertralinę z innymi lekami, które nasilają działanie neuroprzekaźnictwa serotoninergicznego, takimi jak tryptofan lub fenfluramina czy agoniści 5-HT, bądź produktami ziołowymi zawierającymi dziurawiec (Hypericum perforatum), należy przyjmować ostrożnie, a w miarę możliwości należy unikać tych połączeń ze względu na możliwość interakcji farmakodynamicznych. U niewielkiego odsetka pacjentów leczonych dopuszczonymi do obrotu lekami przeciwdepresyjnymi i lekami przeciwobsesyjnymi, w tym sertraliną, obserwowano objawy manii i/lub hipomanii. Dlatego sertralinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z epizodami manii i/lub hipomanii w wywiadzie. Konieczna jest ścisła obserwacja przez lekarza. Sertralinę należy odstawić u każdego pacjenta wchodzącego w fazę maniakalną. U pacjentów ze schizofrenią może dojść do nasilenia objawów psychotycznych. U pacjentów leczonych sertraliną mogą wystąpić napady padaczkowe. Należy unikać stosowania sertraliny u pacjentów z niestabilną padaczką, a pacjentów z kontrolowaną padaczką należy uważnie monitorować. Sertralinę należy odstawić u każdego pacjenta, u którego wystąpią napady padaczkowe. Depresja związana jest ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia myśli samobójczych, samookaleczenia oraz samobójstwa. Ryzyko to utrzymuje się do czasu uzyskania pełnej remisji. Ponieważ poprawa może nie nastąpić w ciągu kilku 1-szych tyg. leczenia lub dłużej, pacjentów należy poddać ścisłej obserwacji do czasu wystąpienia poprawy. Z doświadczeń klinicznych wynika, że ryzyko samobójstwa może zwiększyć się we wczesnym etapie powrotu do zdrowia. Inne zaburzenia psychiczne, w których przepisywana jest sertralina, mogą być również związane ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia zachowań samobójczych. Ponadto zaburzenia te mogą współistnieć z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi. W związku z tym u pacjentów leczonych z powodu innych zaburzeń psychicznych należy podjąć takie same środki ostrożności, jak u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi. Pacjenci z zachowaniami samobójczymi w wywiadzie lub pacjenci przejawiający przed rozpoczęciem leczenia znacznego stopnia skłonności samobójcze, należą do grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia myśli samobójczych lub prób samobójczych i należy ich poddać ścisłej obserwacji w trakcie leczenia. Metaanaliza kontrolowanych placebo badań klinicznych nad lekami przeciwdepresyjnymi, stosowanymi u dorosłych pacjentów z zaburzeniami psychicznymi, wykazała zwiększone (w porównaniu z placebo) ryzyko zachowań samobójczych u pacjentów w wieku poniżej 25 lat, stosujących leki przeciwdepresyjne. W trakcie leczenia, zwłaszcza na początku terapii i w przypadku zmiany dawki, należy ściśle obserwować pacjentów, szczególnie z grupy podwyższonego ryzyka. Pacjentów (oraz ich opiekunów) należy uprzedzić o konieczności zwrócenia uwagi na każdy objaw klinicznego nasilenia choroby, zachowania lub myśli samobójcze oraz nietypowe zmiany w zachowaniu, a w razie ich wystąpienia, o konieczności niezwłocznego zwrócenia się do lekarza. Sertralina nie powinna być stosowana w leczeniu dzieci i młodzieży poniżej 18 lat z wyjątkiem pacjentów z ZO-K w wieku 6-17 lat. W toku prób klinicznych zachowania samobójcze (myśli i próby samobójcze) oraz wrogość (szczególnie agresję, zachowania buntownicze i przejawy gniewu) obserwowano częściej u dzieci i młodzieży leczonych lekami przeciwdepresyjnymi niż w grupie, której podawano placebo. Jeśli na skutek istniejącej potrzeby klinicznej podjęta jednak zostanie decyzja o leczeniu, pacjent powinien być uważnie obserwowany pod kątem wystąpienia objawów samobójczych. Ponadto brak długoterminowych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodzieży dotyczących wzrostu, dojrzewania oraz rozwoju poznawczego i rozwoju zachowania. Stan zdrowia dzieci leczonych długotrwale powinien być kontrolowany przez lekarza w celu wykrycia nieprawidłowości w tych układach narządów. Istnieją doniesienia o nieprawidłowych krwawieniach skórnych, takich jak wybroczyny i plamica, oraz innych incydentach krwotocznych, takich jak krwawienie z przewodu pokarmowego lub krwawienie ginekologiczne, podczas stosowania SSRI. Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów przyjmujących SSRI, szczególnie w przypadku równoczesnego stosowania leków, o których wiadomo, że wykazują niekorzystny wpływ na czynność płytek (np. antykoagulanty, nietypowe leki przeciwpsychotyczne i pochodne fenotiazyny, większość trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, ASA i NLPZ), jak również u pacjentów z zaburzeniami związanymi z krwawieniem w wywiadzie. Podczas leczenia lekami z grup SSRI lub SNRI, w tym sertraliną, może wystąpić hiponatremia. W wielu przypadkach wydaje się, że hiponatremia jest wynikiem zespołu niewłaściwego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH). Opisywano przypadki spadku stężenia sodu w surowicy poniżej 110 mmol/l. U pacjentów w podeszłym wieku ryzyko wystąpienia hiponatremii podczas stosowania leków z grup SSRI lub SNRI może być większe. Także pacjenci przyjmujący leki moczopędne lub z innego powodu narażeni na spadek objętości osocza mogą być narażeni na większe ryzyko. U pacjentów z objawową hiponatremią należy rozważyć odstawienie sertraliny i wdrożenie odpowiedniego postępowania medycznego. Do objawów przedmiotowych i podmiotowych hiponatremii należy ból głowy, trudności z koncentracją, zaburzenia pamięci, splątanie, osłabienie i zaburzenia równowagi, które mogą prowadzić do upadków. Objawy przedmiotowe i podmiotowe związane z cięższymi i/lub bardziej nagłymi przypadkami obejmują omamy, omdlenia, drgawki, śpiączkę, zatrzymanie oddechu oraz zgon. Objawy odstawienia po przerwaniu leczenia występują często, szczególnie w przypadku nagłego odstawienia. W badaniach klinicznych wśród pacjentów leczonych sertraliną częstość zgłaszanych reakcji związanych z odstawieniem leku wynosiła 23% u osób odstawiających sertralinę w porównaniu z 12% u osób, które nadal otrzymywały leczenie sertraliną. Ryzyko objawów odstawienia może zależeć od wielu czynników, w tym czasu stosowania i dawki leku, a także szybkości redukowania dawek. Najczęściej zgłaszanymi reakcjami są zawroty głowy, zaburzenia czuciowe (w tym parestezje), zaburzenia snu (w tym bezsenność i intensywne sny), pobudzenie lub niepokój, nudności i/lub wymioty, drżenia i bóle głowy. Zazwyczaj objawy te mają łagodne lub umiarkowane nasilenie; jednak u niektórych pacjentów mogą być ciężkie. Zazwyczaj występują w ciągu 1-szych kilku dni po przerwaniu leczenia, lecz istnieją bardzo rzadkie doniesienia na temat wystąpienia takich objawów u pacjentów, którzy przez niedopatrzenie pominęli dawkę leku. Zazwyczaj objawy te mają charakter samoograniczający i zwykle ustępują w ciągu 2 tyg., choć u niektórych osób utrzymują się dłużej (2-3 m-ce lub więcej). Dlatego przy przerywaniu leczenia zaleca się stopniowe zmniejszanie dawek sertraliny w okresie kilku tyg. lub m-cy, w zależności od potrzeb pacjenta. Stosowanie sertraliny może być związane z wystąpieniem akatyzji, która charakteryzuje się subiektywnie nieprzyjemnym lub uciążliwym pobudzeniem psychoruchowym i koniecznością poruszania się, czemu często towarzyszy niezdolność do siedzenia lub stania bez ruchu. Zaburzenie to występuje najczęściej w okresie pierwszych kilku tygodni leczenia. U pacjentów, u których wystąpią te objawy, zwiększanie dawek leku może być szkodliwe. Sertralina jest w znacznym stopniu metabolizowana przez wątrobę. Badanie farmakokinetyczne z zastosowaniem wielu dawek u pacjentów z niewielką, stabilną marskością wątroby wykazało wydłużenie okresu połowicznej eliminacji oraz ok. 3-krotnie większe wartości AUC i C_max w porównaniu z osobami zdrowymi. Nie zaobserwowano istotnych różnic w stopniu wiązania się leku z białkami osocza między obiema grupami. Podczas stosowania sertraliny u pacjentów z chorobami wątroby należy zachować ostrożność. W przypadku podawania sertraliny pacjentom z niewydolnością wątroby należy rozważyć zmniejszenie dawek leku lub jego rzadsze podawanie. Sertralina nie powinna być stosowana u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Sertralina jest w znacznym stopniu metabolizowana, a wydalanie niezmienionego leku z moczem stanowi mniej istotną drogę eliminacji. W badaniach z udziałem pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 30-60 ml/min) bądź z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 10-29 ml/min), po zastosowaniu wielokrotnych dawek parametry farmakokinetyczne (AUC_0-24 lub C_max) nie różniły się w sposób istotny od wartości u osób z grupy kontrolnej. Sertralina nie wymaga korygowania dawek odpowiednio do stopnia niewydolności nerek. Ponad 700 pacjentów w podeszłym wieku (>65 lat) uczestniczyło w badaniach klinicznych. Schemat i częstość reakcji niepożądanych u osób starszych były podobne, jak wśród pacjentów młodszych. Leki z grup SSRI lub SNRI, w tym sertralina, mogą jednak być związane z przypadkami klinicznie istotnej hiponatremii u osób w podeszłym wieku, którzy mogą być bardziej narażeni na to zdarzenie niepożądane. U pacjentów z cukrzycą leczenie lekami z grupy SSRI może zmieniać poziom glikemii, może zachodzić konieczność dostosowania dawki insuliny i/lub doustnych leków przeciwcukrzycowych. Nie przeprowadzono badań klinicznych określających ryzyko lub korzyści związane z jednoczesnym stosowaniem EW i sertraliny. Stosowanie sertraliny z sokiem grejpfrutowym nie jest zalecane. U pacjentów przyjmujących sertralinę opisywano przypadki fałszywie dodatnich wyników immunologicznych testów przesiewowych na obecność benzodiazepin w moczu. Jest to spowodowane brakiem swoistości testów przesiewowych. Fałszywie dodatnich wyników można się spodziewać jeszcze przez kilka dni po zakończeniu leczenia sertraliną. Testy potwierdzające, takie jak chromatografia gazowa i/lub spektrometria mas, pozwolą odróżnić sertralinę od benzodiazepin. Produkty lecznicze z grupy SSRI, w tym sertralina mogą wpływać na wielkość źrenicy, czego efektem jest jej rozszerzenie. Rozszerzenie źrenicy może powodować zwężenie kąta oka, w wyniku czego następuje zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego oraz rozwój jaskry z zamkniętym kątem, szczególnie u pacjentów, u których występują czynniki predysponujące. Należy zachować ostrożność podczas stosowania sertraliny u pacjentów z jaskrą z zamkniętym kątem lub jaskrą w wywiadzie. Pacjenci z takimi rzadkimi dziedzicznymi chorobami, jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy (typu Lapp) czy zespół złego wchłaniania glukozy i galaktozy nie powinni stosować tego produktu.

Sertraliny nie wolno stosować w połączeniu z nieodwracalnymi inhibitorami MAO, takimi jak selegilina. Nie należy rozpoczynać stosowania sertraliny w ciągu co najmniej 14 dni od zakończenia leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO. Sertralinę należy odstawić na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO. Z uwagi na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego nie należy stosować sertraliny w połączeniu z odwracalnym, selektywnym inhibitorem MAO, takim jak moklobemid. Po zakończeniu leczenia odwracalnym inhibitorem MAO, a przed rozpoczęciem stosowania sertraliny, można zastosować okres odstawiania krótszy niż 14 dni. Zaleca się odstawienie sertraliny na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia odwracalnym inhibitorem MAO. Antybiotyk linezolid jest słabym, odwracalnym i nieselektywnym inhibitorem MAO. Nie należy go podawać pacjentom leczonym sertraliną. Donoszono o ciężkich reakcjach niepożądanych u pacjentów, u których zakończono leczenie inhibitorem MAO wkrótce przed rozpoczęciem stosowania sertraliny lub u których odstawiono sertralinę tuż przed zastosowaniem inhibitora MAO. Reakcje te obejmowały drżenie mięśniowe, mioklonie, obfite poty, nudności, wymioty, nagłe zaczerwienienie skóry, nieukładowe zawroty głowy i hipertermię z cechami przypominającymi złośliwy zespół neuroleptyczny, drgawki i zgon. W badaniu z małą pojedynczą dawką pimozydu (2 mg) i jednocześnie podawaną sertraliną, obserwowano zwiększone stężenie pimozydu o ok. 35%. Nie wiązało się to z jakimikolwiek zmianami EKG. Ponieważ mechanizm tej reakcji jest nieznany oraz ze względu na wąski indeks terapeutyczny pimozydu przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie sertraliny i pimozydu. Podawanie sertraliny w dawce 200 mg/dobę osobom zdrowym nie nasilało działania alkoholu, karbamazepiny, haloperydolu ani fenytoiny na funkcje poznawcze i sprawność psychomotoryczną u osób zdrowych. Odradza się jednak picia alkoholu podczas stosowania sertraliny. Podczas stosowania fentanylu w znieczuleniu ogólnym lub w leczeniu przewlekłego bólu należy zachować ostrożność. Wyniki badania z udziałem grupy kontrolnej otrzymującej placebo przeprowadzonych u osób zdrowych wskazują, że jednoczesne podawanie sertraliny i litu nie zmieniało farmakokinetyki litu, ale nasilało drżenia (w porównaniu do placebo), co wskazuje na możliwość interakcji farmakodynamicznej. Podczas jednoczesnego podawania sertraliny i litu, wskazane jest właściwe monitorowanie pacjentów. Kontrolowane placebo badanie u zdrowych ochotników wskazuje, że długotrwałe stosowanie sertraliny w dawce 200 mg/dobę nie powoduje klinicznie istotnego hamowania metabolizmu fenytoiny. Ponieważ jednak pojawiły się doniesienia o silnym wpływie fenytoiny na organizm pacjentów stosujących sertralinę, zaleca się na początku stosowania sertraliny monitorowanie stężenia fenytoiny w celu właściwego dostosowania jej dawek. Dodatkowo jednoczesne stosowanie fenytoiny może powodować zmniejszenie stężenia sertraliny w osoczu. Nie można wykluczyć, że inne induktory CYP3A4, np. fenobarbital, karbamazepina, ziele dziurawca, ryfampicyna mogą zmniejszać stężenie sertraliny w osoczu. W okresie porejestracyjnym opisywano rzadkie przypadki osłabienia, nadmiernej odpowiedzi ruchowej, braku koordynacji, dezorientacji, lęku i pobudzenia podczas jednoczesnego stosowania sertraliny i sumatryptanu. Objawy zespołu serotoninowego mogą również występować po zastosowaniu innych produktów leczniczych tej samej klasy (tryptany). Jeżeli zatem jednoczesne stosowanie sertraliny i tryptanów jest klinicznie uzasadnione, wskazana jest obserwacja pacjenta. Jednoczesne stosowanie sertraliny w dawce 200 mg/dobę oraz warfaryny powodowało niewielkie, istotne statystycznie wydłużenie czasu protrombinowego, co w rzadkich przypadkach może zmieniać wartość INR. W związku z tym należy monitorować czas protrombinowy przed rozpoczęciem i po zakończeniu leczenia sertraliną. Równoczesne podawanie cymetydyny powodowało znaczny spadek klirensu sertraliny. Znaczenie kliniczne tych zmian jest nieznane. Sertralina nie wykazuje wpływu na zdolność atenololu do blokowania receptorów β-adrenergicznych. Nie zaobserwowano interakcji między sertraliną podawaną w dawce 200 mg/dobę a digoksyną. Podczas podawania leków mających wpływ na czynność płytek (np. NLPZ, ASA i tyklopidyna) lub innych leków, które mogą zwiększać ryzyko krwawień, równocześnie z lekami z grupy SSRI, w tym sertraliny, ryzyko krwawień może się zwiększać. Sertralina może działać jak łagodny lub umiarkowany inhibitor cytochromu CYP 2D6. Badania interakcji, prowadzone podczas długotrwałego podawania sertraliny w dawce 50 mg/dobę, wykazały umiarkowany wzrost (średnio o 23-37%) stałego poziomu dezypraminy w osoczu (markera aktywności izoenzymu CYP 2D6). Mogą wystąpić istotne klinicznie interakcje z innymi substratami cytochromu CYP 2D6 o wąskim indeksie terapeutycznym, takimi jak leki antyarytmiczne klasy 1C, w tym propafenon i flekainid, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i typowe leki przeciwpsychotyczne, zwłaszcza w przypadku stosowania większych dawek sertraliny. Sertralina nie hamuje aktywności izoenzymów CYP 3A4, CYP 2C9, CYP 2C19 i CYP 1A2 w stopniu klinicznie istotnym. Potwierdzono to w badaniach interakcji in vivo z zastosowaniem substratów CYP 3A4 (endogennego kortyzolu, karbamazepiny, terfenadyny, alprazolamu), substratu CYP 2C19 (diazepamu) i substratów CYP 2C9 (tolbutamidu, glibenklamidu i fenytoiny). Badania in vitro wykazały, że sertralina nie wywiera lub tylko nieznacznie hamuje aktywność izoenzymu CYP 1A2. Spożywanie 3 szklanek soku grejpfrutowego/dobę prowadziło do zwiększenia stężenia sertraliny w osoczu o ok. 100% w badaniu 8 zdrowych Japończyków, prowadzonym w układzie naprzemiennym. Z tego względu należy unikać spożywania soku grejpfrutowego podczas leczenia sertraliną. Na podstawie badań dotyczących interakcji z sokiem grejpfrutowym nie można wykluczyć, że jednoczesne podawanie sertraliny i silnych inhibitorów CYP3A4, np. inhibitory proteazy, ketokonazol, itrakonazol, posakonazol, worykonazol, klarytromycyna, telitromycyna i nefazodon spowoduje jeszcze większą ekspozycję na sertralinę. Dotyczy to także umiarkowanych inhibitorów CYP3A4, np. aprepitant, erytromycyna, flukonazol, werapamil i diltiazem. Podczas leczenia sertraliną należy unikać przyjmowania inhibitorów CYP3A4. Stężenie sertraliny w osoczu jest zwiększone o ok. 50% u osób z wolnym metabolizmem z udziałem CYP2C19 w porównaniu z osobami z szybkim metabolizmem. Nie można wykluczyć występowania interakcji z silnymi inhibitorami CYP2C19, np. omeprazolem, lansoprazolem, pantoprazolem, rabeprazolem, fluoksetyną, fluwoksaminą.

Nie są dostępne odpowiednio kontrolowane badania dotyczące stosowania leku u kobiet w ciąży. Jednak w przeprowadzonych badaniach doświadczalnych nie obserwowano wad wrodzonych wywołanych przez sertralinę. Badania na zwierzętach wykazały wpływ leku na płodność, prawdopodobnie spowodowany toksycznym działaniem farmakodynamicznym substancji na matkę, a także bezpośrednim działaniem farmakodynamicznym substancji na płód. Zaobserwowano, że stosowanie sertraliny w trakcie ciąży powoduje objawy odpowiadające objawom odstawienia u niektórych noworodków, których matkom podawano sertralinę. To zjawisko obserwowano również po innych lekach przeciwdepresyjnych z grupy SSRI. Nie zaleca się stosowania sertraliny w czasie ciąży, chyba że stan kliniczny kobiety uzasadnia taką potrzebę, a potencjalne korzyści z leczenia przeważają nad ewentualnymi zagrożeniami. Jeśli matka kontynuuje stosowanie sertraliny w późnych okresach ciąży, zwłaszcza w III trymestrze, noworodka należy poddać obserwacji. Po stosowaniu sertraliny przez matkę w późnych okresach ciąży, u noworodka mogą wystąpić następujące objawy: niewydolność oddechowa, sinica, bezdech, napady drgawkowe, wahania temperatury ciała, trudności z przyjmowaniem pokarmu, wymioty, hipoglikemia, wzmożone napięcie mięśniowe, obniżone napięcie mięśniowe, wygórowanie odruchów, drżenia mięśniowe, skurcze mięśni, drażliwość, podsypianie, ciągły płacz, senność i zaburzenia snu. Objawy te mogą wynikać albo z działań serotonergicznych, albo z wystąpienia objawów odstawienia. W większości przypadków powikłania występują natychmiast lub wkrótce po porodzie (w ciągu mniej niż 24 h). Wyniki badań epidemiologicznych wskazują, że stosowanie inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny u kobiet w ciąży, zwłaszcza w III trymestrze, może zwiększać ryzyko występowania zespołu przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodka (PPHN). Zaobserwowano 5 takich przypadków na 1000 kobiet w ciąży. W populacji ogólnej stwierdza się 1-2 przypadków zespołu przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodka na 1000 kobiet w ciąży. Opublikowane dane dotyczące stężeń sertraliny w mleku matki wskazują, że do mleka przenikają niewielkie ilości sertraliny i jej metabolitu N-desmetylosertraliny. U niemowląt karmionych piersią stwierdzano na ogół bardzo niskie lub niewykrywalne wartości stężenia leku w surowicy, z pojedynczym wyjątkiem niemowlęcia ze stężeniem sertraliny odpowiadającym ok. 50% wartości stwierdzanej u matki (jednak bez zauważalnego wpływu na stan zdrowia tego niemowlęcia). Dotychczas nie donoszono o jakichkolwiek działaniach niepożądanych u niemowląt karmionych piersią przez matki stosujące sertralinę, jednak nie można wykluczyć ryzyka takich działań. Nie zaleca się stosowania leku u matek karmiących piersią, chyba że w ocenie lekarza związane z tym korzyści przewyższają ryzyko. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały działania sertraliny w parametrach płodności. Z opisów przypadków stosowania niektórych leków z grupy SSRI u ludzi wynika, że wpływ na jakość nasienia jest przemijający. Dotychczas nie zaobserwowano wpływu na płodność u ludzi.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (niezbyt często) plamica, zaburzenia czynności płytek, zmiany w przebiegu skazy krwotocznej (np. z krwawieniem z nosa, krwawieniami z przewodu pokarmowego, czy krwiomoczem); (rzadko) leukopenia, małopłytkowość. Zaburzenia endokrynologiczne: (rzadko) ginekomastia, hiperprolaktynemia, mlekotok, niedoczynność tarczycy, zespół nieprawidłowego wydzielania ADH. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (rzadko) hiponatremia ustępująca po przerwaniu leczenia. Pojedyncze przypadki mogły być związane z zespołem nieprawidłowego wydzielania ADH. Wymienione działania niepożądane występowały głównie u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów stosujących środki moczopędne. Zwiększenie stężenia cholesterolu w surowicy. Zaburzenia psychiczne: (bardzo często) bezsenność, senność, jadłowstręt; (często) ziewanie, pobudzenie, niepokój; (niezbyt często) euforia, objawy depresji, omamy, mania i hipomania; (rzadko) utrata libido (u kobiet i mężczyzn), koszmary senne, agresywne zachowanie, psychoza. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) drżenia, zawroty głowy, suchość jamy ustnej; (często) ból głowy, zaburzenia ruchowe (łącznie z objawami pozapiramidowymi, takimi, jak: hiperkineza, zwiększenie napięcia mięśni, zgrzytanie zębami, zaburzenia chodu, parestezje, niedoczulica, wzmożone pocenie się); (niezbyt często) migrena; (rzadko) mimowolne skurcze mięśni, śpiączka, drgawki, objawy przedmiotowe i podmiotowe związane z zespołem serotoninowym: splątanie, obfite pocenie się, biegunka, gorączka, nadciśnienie, sztywność i tachykardia. W niektórych przypadkach objawy te występują w związku z równoczesnym stosowaniem środków serotoninergicznych. Zaburzenia oka: (często) zaburzenie widzenia; (niezbyt częste) rozszerzenie źrenic. Zaburzenia ucha i błędnika: (często) szumy uszne. Zaburzenia serca: (często) ból w klatce piersiowej, palpitacje; (niezbyt często) nadciśnienie, omdlenia, tachykardia. Zaburzenia naczyń: (niezbyt często) obrzęki obwodowe, obrzęk okołooczodołowy. Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia: (rzadko) skurcz oskrzeli. Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: (bardzo często) nudności, biegunka/luźny stolec; (często) niestrawność, zaparcia, ból brzucha, wymioty; (niezbyt często) nasilenie łaknienia, zapalenie trzustki. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często) ciężkie zaburzenia wątroby (w tym zapalenie wątroby, żółtaczka i niewydolność wątroby). Bezobjawowe zwiększenie aktywności aminotransferaz (AlAT i AspAT). Zmiany aktywności aminotransferaz występują przede wszystkim w pierwszych 9 tyg. leczenia i szybko ustępują po zakończeniu leczenia. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) wysypka skórna; (niezbyt często) świąd, wypadanie włosów, rumień wielopostaciowy; (rzadko) nadwrażliwość skóry na światło, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, ciężkie postacie złuszczania naskórka, jak zespół Stevens-Johnsona i martwica toksyczno-rozpływna naskórka. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe, tkanki łącznej i kości: (często) bóle stawów. Zaburzenia nerki i dróg moczowych: (niezbyt często) nietrzymanie moczu; (rzadko) obrzęk twarzy, zatrzymanie moczu. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (bardzo często) zaburzenia funkcji seksualnych (głownie ejakulacji u mężczyzn); (często) zaburzenia miesiączkowania; (rzadko) priapizm. Zaburzenia ogólne: (często) astenia, znużenie, uderzenia gorąca; (niezbyt często) ogólne złe samopoczucie, przyrost masy ciała, utrata masy ciała, gorączka; (rzadko) reakcje anafilaktyczne, reakcje nadwrażliwości, uczulenie. Badania: (niezbyt często) nieprawidłowe wyniki laboratoryjne.

Objawy przedawkowania sertraliny przybierają formę działań niepożądanych wywoływanych przez serotoninę, takich jak zawroty głowy, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (np. nudności i wymioty), tachykardia, drżenia, pobudzenie i zawroty głowy. W rzadkich przypadkach donoszono o wystąpieniu śpiączki. Dostępne dane wskazują, że sertralina wykazuje szeroki margines bezpieczeństwa w przypadku przedawkowania. Istnieją doniesienia o przyjęciu do 13,5 g samej sertraliny. Przypadki śmiertelne związane z przedawkowaniem sertraliny występowały głównie wtedy, gdy równocześnie przyjmowano inne leki i/lub alkohol. W przypadku przedawkowania zaleca się więc zastosowanie intensywnego leczenia objawowego. Nie ma swoistego antidotum dla sertraliny. Zaleca się następujący sposób postępowania: zapewnienie drożności dróg oddechowych i odpowiedniej wentylacji oraz tlenoterapii. Podanie w razie potrzeby węgla aktywowanego w połączeniu z roztworem sorbitolu lub innego środka przeczyszczającego jest co najmniej tak skuteczne, jak płukanie żołądka. Nie zaleca się prowokowania wymiotów. Zaleca się ogólne monitorowanie czynności układu sercowo-naczyniowego oraz zastosowanie ogólnego leczenia podtrzymującego czynności życiowe. Ze względu na dużą objętość dystrybucji sertraliny, skuteczność wymuszonej diurezy, dializy, hemoperfuzji i przetaczania krwi jest wątpliwa.

Sertralina jest silnym i selektywnym inhibitorem neuronalnego wychwytu zwrotnego serotoniny.

1 tabl. zawiera 50 mg lub 100 mg sertraliny.