Rylpiwiryna

Rylpiwiryny nie powinno się stosować u osób uczulonych na substancję czynną lub inne składniki leku. Ponadto, lek jest przeciwwskazany w skojarzeniu z niektórymi lekami, które mogą znacznie obniżać stężenie rylpiwiryny we krwi, co może prowadzić do utraty skuteczności. Należą do nich m.in.:

• leki przeciwdrgawkowe: karbamazepina, okskarbazepina, fenobarbital, fenytoina,
• leki przeciwgruźlicze: ryfampicyna, ryfapentyna,
• inhibitory pompy protonowej: omeprazol, esomeprazol, lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol,
• glikokortykosteroidy podawane ogólnie: deksametazon (z wyjątkiem dawki pojedynczej),
• zioła zawierające ziele dziurawca.

Rylpiwiryna jest na ogół dobrze tolerowana. Może być stosowana u kobiet w ciąży, jednak podczas ciąży obserwowano zmniejszone stężenia leku, dlatego wymaga to ścisłego monitorowania miana wirusa. Nie jest zalecane stosowanie u dzieci poniżej 12-18 lat (w zależności od preparatu), ze względu na brak danych.

Nie wykazano istotnego wpływu rylpiwiryny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Nie zaleca się jednoczesnego spożywania alkoholu z lekami zawierającymi rylpiwirynę z uwagi na możliwe interakcje.

U osób starszych, a także u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby, stosowanie rylpiwiryny wymaga ostrożności i odpowiedniego monitorowania.

Rylpiwiryna może być stosowana w ciąży, jednak podczas ciąży obserwuje się zmniejszenie stężenia leku we krwi, co może zwiększać ryzyko niepowodzenia terapii. Dlatego konieczne jest ścisłe monitorowanie miana wirusa u kobiet w ciąży przyjmujących rylpiwirynę. W niektórych przypadkach rozważa się zmianę leczenia na inny schemat.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania rylpiwiryny u dzieci i młodzieży jest ograniczone. Nie zaleca się stosowania u dzieci poniżej 12 lub 18 lat, w zależności od preparatu. W badaniach u młodzieży profil bezpieczeństwa był podobny do dorosłych, jednak konieczna jest ostrożność i indywidualna ocena.

Rylpiwiryna nie wpływa istotnie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Niemniej jednak, ponieważ lek może powodować zawroty głowy lub senność, pacjenci powinni zachować ostrożność podczas wykonywania tych czynności, szczególnie na początku leczenia lub po zmianie dawki.

Rylpiwiryna jest nienukleozydowym inhibitorem odwrotnej transkryptazy (NNRTI) wirusa HIV-1. Działa poprzez niekompetycyjne blokowanie enzymu odwrotnej transkryptazy, który jest kluczowy dla namnażania się wirusa w komórkach. Dzięki temu rylpiwiryna hamuje proces replikacji wirusa, pomagając kontrolować zakażenie.

• Leczenie dorosłych i młodzieży zakażonych HIV-1, którzy nie byli wcześniej leczeni i mają miano wirusa RNA HIV-1 ≤ 100 000 kopii/ml.
• Leczenie dorosłych pacjentów z supresją wirusologiczną, którzy stosują stały schemat leczenia przeciwretrowirusowego przez co najmniej 6 miesięcy i nie mają oporności na NNRTI lub inhibitory integrazy (w przypadku leków złożonych z dolutegrawirem lub kabotegrawirem).

Rylpiwiryna jest zwykle podawana raz na dobę, z posiłkiem, co zwiększa jej wchłanianie. W przypadku tabletek powlekanych zazwyczaj stosuje się dawkę 25 mg. W preparatach złożonych dawki rylpiwiryny są dostosowane do składu, np. w połączeniu z emtrycytabiną i tenofowirem.

W przypadku preparatów zawierających dolutegrawir i rylpiwirynę, zalecana jest jedna tabletka raz na dobę, przyjmowana z posiłkiem.

Zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu podawana jest domięśniowo w dawkach 600 mg lub 900 mg rylpiwiryny, w zależności od schematu dawkowania – co miesiąc lub co dwa miesiące. W przypadku rozpoczęcia leczenia zaleca się wstępne doustne podawanie rylpiwiryny i kabotegrawiru przez co najmniej 4 tygodnie w celu oceny tolerancji.

W razie pominięcia dawki należy ją przyjąć jak najszybciej, jeśli nie minęło więcej niż 12 godzin od zwykłej pory. W przeciwnym razie należy kontynuować leczenie zgodnie z planem. W przypadku wymiotów w ciągu 4 godzin od przyjęcia dawki, można ją powtórzyć.

• Tabletki powlekane zawierające 25 mg rylpiwiryny, dostępne także w połączeniu z innymi substancjami, np. emtrycytabiną i tenofowirem (w różnych formach, np. dizoproksylu lub alafenamidu), w dawkach takich jak 200 mg emtrycytabiny, 25 mg rylpiwiryny i 245 mg dizoproksylu tenofowiru lub 200 mg emtrycytabiny, 25 mg rylpiwiryny i 25 mg alafenamidu tenofowiru.
• Tabletki powlekane zawierające 25 mg rylpiwiryny w monoterapii, stosowane w skojarzeniu z innymi lekami przeciwwirusowymi.
• Tabletki powlekane zawierające 50 mg dolutegrawiru i 25 mg rylpiwiryny – lek stosowany u pacjentów z supresją wirusologiczną.
• Zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu rylpiwiryny w dawkach 600 mg lub 900 mg, podawana domięśniowo, stosowana w skojarzeniu z kabotegrawirem w postaci wstrzyknięć – dostępna w schematach podawania co miesiąc lub co dwa miesiące.

• Najczęściej występujące działania to nudności, bóle głowy, zawroty głowy, bezsenność oraz wysypka.
• Mogą wystąpić także biegunka, zmęczenie, zaburzenia snu i niezwykłe sny.
• Rzadziej pojawiają się reakcje nadwrażliwości, ciężkie reakcje skórne z objawami ogólnoustrojowymi, obrzęk naczynioruchowy oraz zaburzenia czynności nerek i wątroby.
• W przypadku wstrzykiwań dość często występują reakcje w miejscu podania, takie jak ból, obrzęk czy zaczerwienienie.
• Podczas leczenia może dojść do zwiększenia masy ciała oraz zmian w parametrach lipidowych i metabolicznych.

W przypadku przedawkowania rylpiwiryny może wystąpić zwiększone ryzyko działań niepożądanych, takich jak nudności czy zawroty głowy. Nie istnieje swoiste antidotum na przedawkowanie. Należy prowadzić obserwację stanu pacjenta, monitorować czynności życiowe oraz elektrokardiogram (EKG). Hemodializa może częściowo usunąć emtrycytabinę i tenofowir, ale nie rylpiwirynę, która wiąże się mocno z białkami osocza.