Lek należy podawać w dawce 400 mg co 12 h, w powolnej, trwającej godz. inf. dożylnej. Zawartość 1 amp. (400 mg) należy rozcieńczyć 250 ml 5% roztw. glukozy. Nie rozcieńczać produktu roztworem chlorku sodu ani innym roztw. zawierającym jony chlorkowe. W celu szybszego uzyskania skutecznego stężenia leku we krwi, na początku leczenia podaje się dawkę nasycającą 800 mg. W zapobieganiu zakażeniom związanym z zabiegami chirurgicznymi zaleca się podanie 400-800 mg pefloksacyny na godz. przed zabiegiem. Pacjenci w podeszłym wieku. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się zmniejszenie dawki pefloksacyny. W pierwszym dniu leczenia zaleca się podanie dawki nasycającej 400 mg 2x/dobę, a w kolejnych dniach 200 mg 2x/dobę. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek wydalanie pefloksacyny pozostaje praktycznie niezmienione, ponieważ główną drogą eliminacji jest wątroba. Dlatego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczna zmiana dawkowania. Pefloksacyna nie jest usuwana metodą hemodializy, dlatego nie jest konieczne podanie dodatkowej dawki po zakończeniu dializy. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby eliminacja pefloksacyny jest znacznie przedłużona. Dawka stosowana u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wynosi 8 mg/kg mc. i należy ją podawać w trwającej godz. inf.: raz/dobę (jeśli występuje żółtaczka); co 36 h (jeśli występuje wodobrzusze); co 48 h (jeśli występuje żółtaczka i wodobrzusze). Dzieci i młodzież. Stosowanie produktu u dzieci i młodzieży w wieku <18 lat jest przeciwwskazane.

Produkt leczniczy jest przeciwwskazany: u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którakolwiek substancję pomocniczą; u pacjentów, u których w przeszłości wystąpiła ciężka reakcja alergiczna po zastosowaniu jakiegokolwiek innego antybiotyku chinolonowego; w czasie ciąży; u kobiet karmiących piersią; u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat (w okresie wzrastania, ze względu na toksyczne działanie na stawy); u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej; u pacjentów z chorobami OUN (padaczka, miażdżyca mózgowych naczyń krwionośnych).

Podczas przyjmowania pefloksacyny i co najmniej przez 6 dni od zakończenia leczenia pacjenci powinni unikać narażania się na działanie światła słonecznego i promieniowania UV. W razie wystąpienia jakichkolwiek zmian na skórze, leczenie należy przerwać. W trakcie leczenia pacjenci powinni unikać nadmiernego wysiłku fizycznego. Podczas stosowania fluorochinolonów może wystąpić zapalenie ścięgien, a nawet zerwanie ścięgna Achillesa. W razie podejrzewania lub po wystąpieniu 1-szych objawów zapalenia ścięgien, należy przerwać leczenie pefloksacyną i odciążyć chorą kończynę. Leczenie należy przerwać także wtedy, gdy u pacjenta wystąpią reakcje alergiczne, drgawki lub ciężkie zaburzenia psychiczne. W celu odpowiedniego nawodnienia i zapobiegania wytrącaniu się kamieni moczowych pacjenci powinni przyjmować dużą ilość płynów. Podanie pefloksacyny pacjentowi z porfirią może spowodować nasilenie objawów choroby; przed podaniem leku należy więc upewnić się, że pacjent nie choruje na porfirię. Zmiana dawkowania jest konieczna u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Należy unikać stosowania fluorochinolonów u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. U pacjentów w podeszłym wieku konieczna jest modyfikacja dawkowania. Zagrożenie dla pacjentów w tym wieku można ograniczyć zmniejszając dawkę. W tej grupie pacjentów nie jest odpowiednie stosowanie produktu w postaci tabl. powl. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek modyfikacja dawkowania nie jest konieczna. Odnotowano przypadki wydłużonego odstępu QT podczas stosowania innych leków z grupy fluorochinolonów. Lek zawiera alkohol benzylowy. Produkt leczniczy może powodować zatrucia i reakcje anafilaktoidalne u niemowląt i dzieci w wieku do 3 lat. Lek nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn, poza rzadkimi przypadkami, gdy u niektórych pacjentów może zaburzać psychiczną i/lub fizyczną zdolność wykonywania tych czynności, zwłaszcza w połączeniu z alkoholem. Jak w przypadku każdego produktu leczniczego, który może wywoływać drgawki, pacjentów kierujących pojazdami lub obsługujących maszyny należy poinformować o takim zagrożeniu.

Leki zobojętniające kwas solny w żołądku (zawierające glin, wapń lub magnez), preparaty żelaza lub cynku oraz sukralfat zmniejszają wchłanianie chinolonów, dlatego należy je podawać z zachowaniem co najmniej 2-godz. przerwy. Cymetydyna i ranitydyna wydłużają T_0,5 pefloksacyny w fazie eliminacji i zwiększają jej toksyczność. Chinolony zmniejszają klirens osoczowy teofiliny, kofeiny i niesteroidowych leków przeciwzapalnych oraz zwiększają ich stężenie w surowicy. Jednoczesne stosowanie z pefloksacyną może zwiększyć ryzyko drgawek. Pefloksacyna stosowana jednocześnie z NLPZ, teofiliną lub kofeiną może zmniejszać metabolizm tych leków w wątrobie i zwiększać ich stężenie w surowicy. Chinolony mogą nasilać działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania pefloksacyny z cyklosporyną i izoniazydem. Stosowanie pefloksacyny razem z kortykosteroidami nie jest zalecane (zwłaszcza u pacjentów w wieku powyżej 60 lat, u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i pacjentów z dyslipidemią) ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych (zapalenie ścięgna, a w bardzo rzadkich przypadkach również zerwanie ścięgna Achillesa). Pefloksacyna może wykazywać działanie synergiczne z antybiotykami β-laktamowymi. Można ją również stosować w skojarzeniu z metronidazolem i wankomycyną. Pefloksacyna wykazuje działanie antagonistyczne do stosowanych w skojarzeniu tetracyklin i chloramfenikolu. Pefloksacyna może działać synergicznie z ryfampicyną na gronkowce, chociaż należy to potwierdzić w badaniach laboratoryjnych. Ryfampicyna znacząco zwiększa klirens osoczowy pefloksacyny, dlatego podczas jednoczesnego stosowania obu leków należy kontrolować stężenie pefloksacyny w osoczu. U pacjentów otrzymujących chinolony wyniki oznaczeń stężenia glukozy w moczu metodą redukcyjną z siarczanem miedzi mogą być fałszywie dodatnie; dlatego należy u nich stosować testy enzymatyczne.

Stosowanie chinolonów w okresie ciąży i karmienia piersią jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko uszkodzeń chrząstki u dzieci.

Pefloksacyna powoduje podobne działania niepożądane, jak inne chinolony. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) lekkie zaburzenia żołądkowo-jelitowe: brak łaknienia, niestrawność, biegunka, nudności, zmiany w odczuwaniu smaku, wymioty; (bardzo rzadko) rzekomobłoniaste zapalenie jelit. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (rzadko) reakcje nadwrażliwości na światło słoneczne i promieniowanie ultrafioletowe; (bardzo rzadko) fotoonycholiza (oddzielanie się paznokci od łożyska). Zaburzenia układu nerwowego: (często) bóle głowy, zawroty głowy; (niezbyt często) niepokój (zwłaszcza ruchowy), nadmierne pobudzenie, depresja, bezsenność, koszmary senne, zaburzenia widzenia; (rzadko) splątanie, omamy, drgawki, napady padaczkowe, psychoza i drżenie. Zaburzenia serca: (nieznana) wydłużenie odstępu QT. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (często) przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, fosfatazy zasadowej i stężenia bilirubiny. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (rzadko) wytrącanie się kryształów w moczu, krwiomocz i śródmiąższowe zapalenie nerek. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (niezbyt często) leukopenia, małopłytkowość, eozynofilia. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) bóle stawów, artropatia; (bardzo rzadko) zapalenie ścięgien; w bardzo rzadkich przypadkach może wystąpić zerwanie ścięgna Achillesa. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) reakcje alergiczne, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: zapalenie żyły po podaniu dożylnym pefloksacyny. Jeśli wystąpią reakcje nadwrażliwości, reakcje psychotyczne lub w razie podejrzenia zapalenia ścięgien, leczenie należy niezwłocznie przerwać.

Przedawkowanie pefloksacyny może wywoływać przede wszystkim neuropsychiczne objawy podmiotowe i przedmiotowe u pacjentów z istniejącymi wcześniej zaburzeniami czynności nerek na skutek przewlekłego śródmiąższowego zapalenia nerek. Niezbędne jest utrzymanie odpowiedniego nawodnienia i ścisła obserwacja stanu pacjenta. Leczenie jest objawowe. Hemodializa nie jest odpowiednią metodą usuwania chinolonów z organizmu.

Mechanizm działania przeciwbakteryjnego polega na hamowaniu replikacji kwasu dezoksyrybonukleinowego (DNA). Pefloksacyna hamuje replikację bakteryjnego DNA poprzez hamowanie topoizomerazy II (gyrazy DNA), która odpowiada za przecinanie DNA. Gyraza jest ważnym enzymem bakteryjnym, zawierającym 2 podjednostki A i 2 podjednostki B. Gyraza DNA katalizuje zwijanie ujemnych struktur superhelikalnych w celu wytworzenia zamkniętych za pomocą wiązań kowalencyjnych, kolistych cząsteczek DNA w chromosomach i plazmidach, co pozwala na ich ulokowanie w komórkach bakteryjnych. Istnieją sugestie, że pefloksacyna, podobnie jak inne chinolony, może wiązać się swoiście z DNA i kompleksem DNA-gyraza, a nie tylko z gyrazą DNA. Chinolony hamują również topoizomerazę IV, która jest strukturalnie zbliżona do gyrazy DNA. Nie zostało jednak wyjaśnione, czy mechanizm ten jest elementem działania przeciwbakteryjnego chinolonów.

5 ml roztw. do inf. (1 amp.) zawiera 400 mg pefloksacyny w postaci mezylanu pefloksacyny.