Dawkowanie u dorosłych. Podawanie produktu leczniczego należy rozpocząć od stosowania małej dawki, np. 100 mg/dobę, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Początkową dawkę należy zwiększać tylko wtedy, gdy wpływ stosowanej dawki na stężenie moczanów w surowicy nie jest zadowalający. Szczególnie ostrożnie należy postępować w przypadku pacjentów z niewydolnością nerek. Zaleca się następujące schematy dawkowania: 100-200 mg/dobę w stanach lekkich; 300-600 mg/dobę w stanach umiarkowanie ciężkich; 700-900 mg/dobę w stanach ciężkich. Jeśli konieczne jest obliczenie dawki/kg mc., należy stosować następujący zakres dawek: 2-10 mg/kg mc./dobę. Dzieci i młodzież. Dzieci poniżej 15 rż.: 10-20 mg/kg mc./dobę, do maks. dawki 400 mg/dobę. Stosowanie produktu leczniczego u dzieci jest rzadko wskazane, z wyjątkiem chorób nowotworowych (szczególnie białaczki) i niektórych zaburzeń enzymatycznych, takich jak zespół Lesch-Nyhana. Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku. Ze względu na brak danych, dotyczących stosowania produktu leczniczego u pacjentów w podeszłym wieku, należy stosować najmniejsze dawki, które spowodują uzyskanie zadowalającego zmniejszenia stężenia moczanów. Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Allopurynol i jego metabolity wydalane są przez nerki, dlatego też zaburzenia czynności nerek mogą prowadzić do retencji produktu leczniczego i/lub jego metabolitów, a w konsekwencji do wydłużenia ich T_0,5 w osoczu. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek, wskazane może być stosowanie dawki mniejszej niż 100 mg/dobę lub też podawanie dawki 100 mg w odstępach dłuższych niż 1 doba. Jeśli możliwe jest monitorowanie stężenia oksypurynolu w osoczu, to dawkowanie allopurynolu należy ustalić tak, aby stężenie oksypurynolu było mniejsze niż 100 µmol/l (15,2 mg/l). Allopurynol i jego metabolity są usuwane z organizmu podczas dializy nerkowej. Jeśli pacjent wymaga dializy 2 lub 3 x/tyg., należy rozważyć następujący, alternatywny schemat dawkowania: podawanie 300-400 mg produktu leczniczego tuż po każdej dializie, bez podawania kolejnych dawek do czasu następnego zabiegu. Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy zmniejszyć dawki produktu leczniczego. Zaleca się okresowe wykonywanie testów czynnościowych wątroby we wstępnym okresie leczenia. Dawkowanie w leczeniu chorób z intensywnym obrotem moczanowym, np. w chorobach nowotworowych, w zespole Lesch-Nyhana. Zaleca się zastosowanie produktu leczniczego przed rozpoczęciem leczenia cytotoksycznego w celu wyrównania hiperurykemii i/lub hiperurykozurii. Istotne jest zapewnienie właściwego nawodnienia pacjenta w celu utrzymania optymalnej diurezy oraz alkalizacja moczu w celu zwiększenia rozpuszczalności moczanów i/lub kwasu moczowego. Produkt leczniczy należy stosować w dawkach mieszczących się w dolnych granicach zalecanego zakresu dawkowania. W przypadku pacjentów z nefropatią moczanową lub inną patologią zaburzającą czynność nerek, należy przestrzegać zaleceń podanych w punkcie „Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek”. Powyższe zalecenia mają na celu zmniejszenie ryzyka odkładania złogów ksantyny oraz/lub oksypurynolu, co mogłoby niekorzystnie wpłynąć na stan kliniczny pacjenta. Monitorowanie pacjentów. We właściwych odstępach czasu należy oznaczać stężenie moczanów w surowicy i w moczu oraz kwasu moczowego w moczu, w celu dostosowania dawki.

Produkt leczniczy należy stosować doustnie, raz/dobę, po posiłku. Lek jest dobrze tolerowany przez pacjentów, szczególnie jeśli przyjmowany jest po posiłkach. Jeśli dobowa dawka produktu leczniczego jest większa niż 300 mg i wystąpią objawy nietolerancji ze strony przewodu pokarmowego, produkt leczniczy można podawać w dawkach podzielonych.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Zespół nadwrażliwości, zespół Stevens-Johnsona (ang. SJS) oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (ang. TEN). W przypadku wystąpienia wysypki lub innych objawów nadwrażliwości produkt leczniczy należy natychmiast odstawić, ponieważ może on spowodować poważniejsze objawy nadwrażliwości (w tym zespół Stevens-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka) oraz zespół nadwrażliwości (znany jako wysypka polekowa z eozynofilią i objawami układowymi, ang. DRESS). Allel HLA-B*5801. W retrospektywnych, kliniczno-kontrolnych badaniach farmakogenetycznych przeprowadzonych wśród Chińczyków z grupy etnicznej Han, Tajów, Koreańczyków, Japończyków i Europejczyków wykazano, iż obecność allelu HLA-B*5801 jest genetycznym czynnikiem ryzyka dla rozwoju SJS i/lub TEN (a prawdopodobnie również innych ciężkich reakcji nadwrażliwości) na skutek przyjmowania allopurynolu. U pacjentów z populacji Chińczyków Han, Afrykańczyków lub Hindusów nawet 20-30% jest nosicielami allelu HLA-B*5801, podczas gdy u ludności pochodzącej z Europy Północnej, Stanów Zjednoczonych (pochodzenia europejskiego) i Japonii odsetek ten wynosi 1-2%. Należy rozważyć zastosowanie genotypowania w kierunku allelu HLA-B*5801 przed rozpoczęciem leczenia allopurynolem, jeśli pacjenci należą do grup, o których wiadomo, że częstość występowania w nich tego allelu jest duża. Jeżeli pacjent jest nosicielem allelu HLA-B*5801, zastosowanie allopurynolu można rozważyć, jeżeli nie są dostępne alternatywne metody leczenia, a korzyści wynikające z terapii przewyższają ryzyko. Pacjenci, u których nie występuje allel HLA-B*5801 mają niskie ryzyko wystąpienia SJS i/lub TEN. Podstawą procesu decyzyjnego pozostaje kliniczna diagnoza SJS i/lub TEN i innych reakcji nadwrażliwości. Jeżeli takie reakcje wystąpią w dowolnym momencie leczenia, należy natychmiast i na stałe odstawić allopurynol. Kortykosteroidy mogą być pomocne w leczeniu skórnych reakcji nadwrażliwości. U pacjentów z przewlekłymi zaburzeniami czynności nerek leczonych jednocześnie lekami moczopędnymi (w szczególności diuretykami pętlowymi) może wystąpić zwiększone ryzyko rozwoju reakcji nadwrażliwości, w tym SJS i/lub TEN związanych ze stosowaniem allopurynolu. Należy szczególnie uważnie obserwować pacjentów w kierunku występowania objawów zespołu nadwrażliwości lub SJS/TEN, a pacjentów należy poinformować o konieczności natychmiastowego i trwałego zaprzestania leczenia po 1-szym pojawieniu się objawów. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek należy stosować zmniejszone dawki. U pacjentów leczonych z powodu nadciśnienia tętniczego lub niewydolności serca, na przykład za pomocą leków moczopędnych oraz inhibitorów ACE, mogą jednocześnie występować zaburzenia czynności nerek. Dlatego też allopurynol należy stosować ostrożnie w tej grupie pacjentów. Ogólnie uważa się, że bezobjawowa hiperurykemia nie jest wskazaniem do stosowania produktu leczniczego i może być wyrównana przez podawanie płynów, zastosowanie odpowiedniej diety oraz leczenie jej przyczyny. Nie należy rozpoczynać leczenia allopurynolem przed całkowitym ustąpieniem ostrego napadu dny, ponieważ może to wywołać kolejne napady. W początkowym okresie stosowania produktu leczniczego może wystąpić ostre dnawe zapalenie stawów. Dlatego też, zaleca się profilaktyczne stosowanie odpowiedniego leku przeciwzapalnego lub kolchicyny przez co najmniej 1 m-c. Należy zasięgnąć odpowiednich informacji z literatury fachowej, dotyczących szczegółowych zaleceń dawkowania oraz środków ostrożności i ostrzeżeń. Jeśli u pacjenta przyjmującego allopurynol wystąpi ostry napad dny, należy kontynuować leczenie allopurynolem nie zmieniając dawki produktu leczniczego i jednocześnie podawać odpowiedni środek przeciwzapalny. W stanach, w których występuje znaczne zwiększenie wytwarzania moczanów (np. w chorobach nowotworowych i podczas ich leczenia, w zespole Lesch-Nyhana), całkowite stężenie ksantyny w moczu może, w rzadkich przypadkach, zwiększyć się na tyle, by spowodować odkładanie się złogów ksantynowych w drogach moczowych. Ryzyko to można zminimalizować zapewniając właściwe nawodnienie pacjenta w celu uzyskania optymalnego rozcieńczenia moczu. Ponieważ prawidłowe leczenie produktem leczniczym doprowadza do rozpuszczenia dużych kamieni moczanowych znajdujących się w miedniczkach nerkowych, istnieje niewielka możliwość ich zaklinowania się w moczowodzie. Produkt leczniczy zawiera laktozę. Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. U pacjentów stosujących allopurynol zgłaszano występowanie działań niepożądanych, takich jak senność, zawroty głowy i ataksja. Dlatego też pacjenci powinni zachować ostrożność do czasu upewnienia się, że allopurinol nie wywołuje u nich negatywnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

6-Merkaptopuryna i azatiopryna. Azatiopryna jest metabolizowana do 6-merkaptopuryny, którą inaktywuje oksydaza ksantynowa. Zahamowanie oksydazy ksantynowej przez produkt leczniczy powoduje wydłużenie czasu działania 6-merkaptopuryny i azatiopryny. Dlatego też, podczas stosowania tych związków jednocześnie z produktem leczniczym, należy przyjmować 0,25 zwykle stosowanej dawki 6-merkaptopuryny lub azatiopryny. Widarabina (arabinozyd adeniny). Dostępne dane sugerują, że obecność allopurynolu wydłuża T_0,5 widarabiny w osoczu. W przypadku jednoczesnego podawania obu produktów leczniczych konieczna jest uważna obserwacja pacjenta w celu wykrycia objawów zwiększonego działania toksycznego. Salicylany i produkty lecznicze zwiększające wydalanie kwasu moczowego i/lub moczanów. Oksypurynol, który jest głównym metabolitem allopurynolu i wykazuje działanie terapeutyczne, jest wydalany przez nerki w sposób podobny do moczanów. Dlatego też, produkty lecznicze zwiększające wydalanie kwasu moczowego i/lub moczanów, takie jak probenecyd lub salicylany stosowane w dużych dawkach, mogą przyspieszyć wydalanie oksypurynolu, co może zmniejszyć skuteczność produktu leczniczego. Jednakże kliniczne znaczenie tej interakcji należy oceniać indywidualnie w każdym przypadku. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, którym podaje się jednocześnie produkt leczniczy i chlorpropamid, może wystąpić większe ryzyko przedłużenia działania hipoglikemizującego. Powodem tego jest możliwość konkurowania allopurynolu i chlorpropamidu podczas wydalania w cewkach nerkowych. Rzadko opisywano przypadki zwiększenia działania przeciwzakrzepowego warfaryny oraz innych leków z grupy pochodnych kumaryny podczas jednoczesnego stosowania z allopurynolem. Dlatego też, wszystkich pacjentów przyjmujących leki przeciwzakrzepowe należy uważnie monitorować. Allopurynol może hamować utlenianie fenytoiny w wątrobie, lecz kliniczne znaczenie tej reakcji nie zostało wykazane. Opisano hamowanie metabolizmu teofiliny. Mechanizm powyższej interakcji można tłumaczyć tym, że u człowieka oksydaza ksantynowa bierze udział w biotransformacji teofiliny. Należy monitorować stężenie teofiliny u pacjentów, którzy rozpoczynają leczenie allopurynolem lub gdy zwiększana jest jego dawka. Obserwowano zwiększenie częstości występowania wysypek skórnych u pacjentów przyjmujących jednocześnie ampicylinę lub amoksycylinę i allopurynol, w porównaniu do pacjentów nie przyjmujących obu produktów leczniczych jednocześnie. Nie ustalono przyczyny zaobserwowanej zależności. Jednakże zaleca się, jeśli to tylko możliwe, stosowanie innych antybiotyków niż ampicylina lub amoksycylina u pacjentów leczonych allopurynolem. Obserwowano nasilenie hamowania czynności szpiku kostnego u pacjentów z chorobą nowotworową (inną niż białaczka), leczonych cyklofosfamidem oraz innymi produktami leczniczymi cytotoksycznymi i otrzymujących jednocześnie allopurynol. Jednakże w kontrolowanym badaniu klinicznym u pacjentów leczonych cyklofosfamidem, doksorubicyną, bleomycyną, prokarbazyną i/lub chlormetyną, allopurynol nie zwiększał toksyczności tych produktów leczniczych. Doniesienia wskazują, że stężenie cyklosporyny w osoczu może zwiększyć się podczas jednoczesnego podawania allopurynolu. Należy się liczyć z możliwością nasilenia toksyczności cyklosporyny podczas jednoczesnego podawania tych produktów leczniczych. Jednoczesne stosowanie allopurynolu (w dawce 300 mg/dobę) u zdrowych ochotników oraz u pacjentów zakażonych wirusem HIV otrzymujących dydanozynę powodowało podwojenie wartości Cmax oraz AUC dydanozyny, pozostając bez wpływu na końcowy T_0,5. Jednoczesne stosowanie tych produktów leczniczych nie jest na ogół zalecane. Jednakże, w przypadku gdy jednoczesne stosowanie tych produktów leczniczych jest nieuniknione, konieczne może być zmniejszenie dawki dydanozyny, a pacjentów należy dokładnie monitorować. Zgłaszano występowanie interakcji pomiędzy allopurynolem i furosemidem, która związana była ze zwiększonym stężeniem moczanów w surowicy i zwiększonym stężeniem oksypurynolu w osoczu. Zgłaszano występowanie zwiększonego ryzyka nadwrażliwości podczas jednoczesnego stosowania allopurynolu z lekami moczopędnymi, szczególnie z diuretykami pętlowymi oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Zgłaszano występowanie zwiększonego ryzyka nadwrażliwości podczas jednoczesnego podawania allopurynolu z inhibitorami ACE, szczególnie w przypadku zaburzeń czynności nerek.

Bezpieczeństwo stosowania produktu leczniczego podczas ciąży nie jest wystarczająco udokumentowane, mimo jego szerokiego stosowania przez wiele lat bez niekorzystnych następstw chorobowych. Produkt leczniczy może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy nie ma bezpieczniejszej alternatywy, a sama choroba niesie za sobą ryzyko dla matki lub nienarodzonego dziecka. Z doniesień wynika, że allopurynol i oksypurynol są wydzielane z mlekiem kobiet karmiących piersią. U kobiety przyjmującej produkt leczniczy w dawce 300 mg/dobę, stężenia allopurynolu i oksypurynolu w pokarmie wynosiły odpowiednio 1,4 mg/l i 53,7 mg/l. Jednakże brak danych dotyczących wpływu allopurynolu i jego metabolitów na dziecko karmione piersią.

Brak współczesnej dokumentacji klinicznej tego produktu leczniczego, która mogłaby być wykorzystana do oceny częstości występowania działań niepożądanych. Częstość działań niepożądanych może być różna w zależności od stosowanej dawki oraz w przypadku leczenia skojarzonego z innymi produktami leczniczymi. Częstości występowania przypisane do wymienionych poniżej działań niepożądanych zostały określone w przybliżeniu: dla większość z tych działań nie są dostępne odpowiednie dane pozwalające określić częstość występowania. Działania niepożądane stwierdzone po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu określono jako występujące rzadko lub bardzo rzadko. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (bardzo rzadko) czyraczność. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, trombocytopenia - bardzo rzadko zgłaszano przypadki wystąpienia małopłytkowości, agranulocytozy i niedokrwistości aplastycznej, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i/lub wątroby, co potwierdza konieczność zachowania szczególnej ostrożności u tych pacjentów. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) nadwrażliwość - ciężkie reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje skórne ze złuszczaniem naskórka, gorączką, powiększeniem węzłów chłonnych, pseudochłoniakiem, bólami stawów, leukopenią i/lub eozynofilią (DRESS), zespołem Stevens-Johnsona i toksyczną nekrolizą naskórka, występują rzadko. Związane z tym zapalenie naczyń i odczyny tkankowe mogą przejawiać się w różnoraki sposób, w tym powiększeniem wątroby i śledziony, zapaleniem wątroby, zespołem znikających przewodów żółciowych (zniszczenie oraz zanik wewnątrzwątrobowych dróg żółciowych), zaburzeniami czynności nerek i bardzo rzadko drgawkami. Zmiany mogą wystąpić również w innych narządach (np. wątroba, płuca, nerki, trzustka, miesień sercowy oraz okrężnica). Bardzo rzadko opisywano ostry wstrząs anafilaktyczny. Tego rodzaju objawy mogą wystąpić w każdym momencie leczenia. Jeśli wystąpią, produkt leczniczy należy odstawić NATYCHMIAST i NA STAŁE. Nie należy powtórnie podawać leku pacjentom, u których wystąpił zespół nadwrażliwości i SJS/TEN. W leczeniu skórnych reakcji nadwrażliwości można zastosować kortykosteroidy. Wystąpienie uogólnionej reakcji nadwrażliwości związane było zwykle ze współistnieniem zaburzenia czynności nerek i/lub wątroby, szczególnie w przypadkach zakończonych zgonem; (bardzo rzadko) chłoniak angioimmunoblastyczny komórek T - bardzo rzadko opisywano przypadki chłoniaka angioimmunoblastycznego z komórek T po dokonaniu biopsji z powodu uogólnionego powiększenia węzłów chłonnych. Zmiany z reguły przemijają po odstawieniu allopurynolu. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (bardzo rzadko) cukrzyca, hiperlipidemia. Zaburzenia psychiczne: (bardzo rzadko) depresja. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo rzadko) śpiączka, porażenia, ataksja, neuropatia obwodowa, parestezje, senność, bóle głowy, zaburzenia smaku. Zaburzenia oka: (bardzo rzadko) zaćma, zaburzenia widzenia, zmiany w obszarze plamki żółtej. Zaburzenia ucha i błędnika: (bardzo rzadko) zawroty głowy. Zaburzenia serca: (bardzo rzadko) dławica piersiowa, bradykardia. Zaburzenia naczyniowe: (bardzo rzadko) nadciśnienie tętnicze. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) wymioty, nudności - we wczesnych badaniach klinicznych odnotowywano występowanie nudności i wymiotów. Późniejsze doniesienia wskazują, że objawy te nie stanowią poważnego problemu i można im zapobiec przyjmując produkt leczniczy po posiłkach; (bardzo rzadko) krwawe wymioty, biegunki tłuszczowe, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zmiana częstości wypróżnień. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często) nieprawidłowe wartości badań czynności wątroby; (rzadko) zapalenie wątroby (w tym martwica i ziarniniakowe zapalenie wątroby) - opisywano zaburzenia czynności wątroby bez wyraźnych innych objawów uogólnionej nadwrażliwości. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) wysypka; (rzadko) zespół Stevens-Johnsona i/lub toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka - reakcje skórne są najczęściej występującymi działaniami niepożądanymi i mogą wystąpić w każdym momencie leczenia. Mogą to być zmiany swędzące, grudkowo-plamiste, niekiedy łuskowate, czasem plamicze i rzadko złuszczające, takie jak zespół Stevens-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka. Największe ryzyko pojawienia się zespołu Stevens-Johnsona i toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka, a także innych ciężkich reakcji nadwrażliwości występuje w ciągu 1-szych kilku tyg. leczenia. Najlepsze rezultaty w przypadku takich reakcji uzyskuje się za pomocą wczesnej diagnozy oraz natychmiastowego odstawienia leku, który jest podejrzany o takie działania. W przypadku wystąpienia takich zmian, produkt leczniczy należy natychmiast odstawić. W przypadku wystąpienia zmian o niewielkim nasileniu, po ich ustąpieniu można, jeśli jest to konieczne, ponownie podać produkt leczniczy, stosując początkowo małą dawkę (np. 50 mg/dobę) i stopniowo ją zwiększać. Jeśli wysypka wystąpi ponownie, produkt leczniczy należy odstawić na stałe, ponieważ mogą wystąpić ciężkie reakcje nadwrażliwości. Jeżeli nie można wykluczyć wystąpienia zespołu Stevens-Johnsona/toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka lub innych ciężkich reakcji nadwrażliwości, NIE NALEŻY ponownie podawać allopurynolu ze względu na możliwość wystąpienia ciężkiej lub nawet zakończonej zgonem reakcji. Rozpoznanie kliniczne zespołu Stevens-Johnsona/toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka pozostaje nadal podstawą do podejmowania decyzji terapeutycznych. Jeśli tego rodzaju objawy wystąpią w jakimkolwiek momencie leczenia, allopurynol należy odstawić natychmiast i na stałe; (bardzo rzadko) obrzęk naczynioworuchowy, wysypka polekowa, łysienie, odbarwienie włosów - zgłaszano występowanie obrzęku naczynioruchowego z objawami przedmiotowymi i podmiotowymi bardziej uogólnionej reakcji nadwrażliwości, jak i bez takich objawów. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (bardzo rzadko) krwiomocz, mocznica. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (bardzo rzadko) niepłodność u mężczyzn, zaburzenia erekcji, ginekomastia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo rzadko) obrzęki, ogólne złe samopoczucie, osłabienie, gorączka - zgłaszano występowanie gorączki z objawami przedmiotowymi i podmiotowymi bardziej uogólnionej reakcji nadwrażliwości na allopurynol, jak i bez takich objawów.

Opisano przypadki spożycia do 22,5 g allopurynolu bez wystąpienia działań niepożądanych. U pacjenta, który przyjął 20 g allopurynolu, odnotowano objawy przedmiotowe i podmiotowe obejmujące nudności, wymioty, biegunkę i zawroty głowy. Po zastosowaniu ogólnego leczenia podtrzymującego pacjent powrócił do zdrowia. Wchłonięcie dużych dawek produktu leczniczego może spowodować znaczne zmniejszenie aktywności oksydazy ksantynowej, co prawdopodobnie nie wywoła szkodliwych następstw, chyba, że jednocześnie stosuje się inne produkty lecznicze, a szczególnie 6-merkaptopurynę i/lub azatioprynę. Właściwe nawodnienie organizmu zapewnia utrzymanie optymalnej diurezy i wspomaga wydalanie allopurynolu oraz jego metabolitów. W razie konieczności można zastosować hemodializę.

Allopurynol jest inhibitorem oksydazy ksantynowej. Allopurynol i jego główny metabolit, oksypurynol, zmniejszają stężenie kwasu moczowego w osoczu i w moczu przez hamowanie aktywności oksydazy ksantynowej, enzymu katalizującego utlenianie hipoksantyny do ksantyny oraz ksantyny do kwasu moczowego. U niektórych pacjentów z hiperurykemią, oprócz hamowania katabolizmu puryn zmniejszone zostaje również wytwarzanie puryn de novo poprzez hamowanie na zasadzie sprzężenia zwrotnego fosforybozylotransferazy hipoksantynowo-guaninowej. Pozostałe metabolity allopurynolu to rybozyd allopurynolu i 7-rybozyd oksypurynolu.

1 tabl. zawiera 100 mg lub 300 mg allopurynolu.