Zazwyczaj leczenie rozpoczyna się od małych dawek, które następnie stopniowo zwiększa się. We wszystkich przypadkach dawkowanie powinno zostać dobrane indywidualnie, w oparciu o częstość tętna i skuteczność terapii. O ile lekarz nie zaleci inaczej, lek podaje się raz/dobę, zwykle rano, przed lub podczas śniadania albo po posiłku. Zaleca się przyjmowanie leku o tej samej porze. Czas trwania leczenia nie jest ograniczony. Zależy on od charakteru i stopnia ciężkości choroby. Leczenia bisoprololem nie powinno się przerywać nagle, zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, ponieważ może to prowadzić do ostrego pogorszenia stanu zdrowia pacjenta. Jeżeli konieczne jest przerwanie leczenia, dawkę należy zmniejszać stopniowo (np. zmniejszać o połowę w odstępach tyg.). Nadciśnienie tętnicze. Zalecane dawkowanie wynosi 5 mg fumaranu bisoprololu raz/dobę. W łagodniejszych postaciach nadciśnienia tętniczego (ciśnienie rozkurczowe do 105 mmHg) właściwe może się okazać podawanie 2,5 mg raz/dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 10 mg podawanych raz/dobę. Dalsze zwiększanie dawki jest uzasadnione tylko w wyjątkowych przypadkach. Maks. zalecana dawka wynosi 20 mg raz/dobę. Choroba niedokrwienna serca (angina pectoris). Zalecane dawkowanie wynosi 5 mg fumaranu bisoprololu raz/dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 10 mg raz/dobę. Dalsze zwiększanie dawki jest uzasadnione tylko w wyjątkowych przypadkach. Maks. zalecana dawka wynosi 20 mg raz/dobę. Dawkowanie u osób z niewydolnością wątroby i/lub nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek od łagodnych do średnio ciężkich zwykle nie zachodzi potrzeba modyfikacji dawkowania. U chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (Cl_Cr <20 ml/min) oraz u chorych z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby nie powinno się przekraczać dawki 10 mg fumaranu bisoprololu/dobę. Doświadczenie ze stosowaniem bisoprololu u pacjentów poddawanych dializie jest ograniczone. Dawkowanie u osób w podeszłym wieku. Nie ma żadnych danych dotyczących konieczności zmiany schematu dawkowania. Dawkowanie u osób w podeszłym wieku: nie jest konieczna modyfikacja dawkowania. Z powodu braku dostatecznych danych klinicznych nie zaleca się stosowania bisoprololu u dzieci.

Lek podaje się raz/dobę, zwykle rano, przed lub podczas śniadania albo po posiłku. Zaleca się przyjmowanie leku o tej samej porze. Tabl. nie należy rozgryzać, połykać popijając niewielką ilością płynu.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Fumaranu bisoprololu nie należy stosować u pacjentów: z ostrą niewydolnością serca lub w okresach dekompensacji niewydolności serca, jeżeli konieczne jest stosowanie dożylnej terapii inotropowej; we wstrząsie kardiogennym; z blokiem przedsionkowo-komorowym II lub III stopnia (bez zabezpieczenia rozrusznikiem serca); z zespołem chorego węzła zatokowego; z blokiem zatokowo-przedsionkowym; z bradykardią z czynnością serca poniżej 50 skurczów/min przed rozpoczęciem leczenia; z niedociśnieniem (skurczowe ciśnienie < 90 mmHg); z ciężką astmą oskrzelową lub ciężką przewlekłą obturacyjną chorobą płuc; w późnym stadium choroby zarostowej tętnic obwodowych lub zespołu Raynauda; z nieleczonym guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy; w kwasicy metabolicznej.

Leczenia bisoprololem nie należy przerywać nagle, zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Należy zachować ostrożność podczas leczenia bisoprololem u chorych z nadciśnieniem tętniczym lub dusznicą bolesną i towarzyszącą niewydolnością serca. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów: chorych na cukrzycę z dużymi wahaniami stężenia glukozy we krwi, gdyż mogą być maskowane objawy hipoglikemii (np. tachykardia, kołatanie serca czy pocenie się); w trakcie ścisłej głodówki; w trakcie leczenia odczulającego. Podobnie jak inne β-blokery, bisoprolol może zarówno zwiększać wrażliwość na alergeny, jak i nasilać reakcje anafilaktyczne. Podanie adrenaliny nie zawsze daje oczekiwany efekt terapeutyczny; z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia; z dławicą Prinzmetala; z chorobą zarostową tętnic obwodowych (może dochodzić do nasilenia dolegliwości, zwłaszcza na początku leczenia). W astmie oskrzelowej lub przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc, należy równocześnie podawać leki rozszerzające oskrzela. Sporadycznie, u pacjentów chorych na astmę może dochodzić do zwiększenia oporu w drogach oddechowych, co wymaga zastosowania większej dawki beta2-sympatykomimetyku. U chorych poddanych znieczuleniu ogólnemu, β-blokery zmniejszają ryzyko powstania arytmii i niedotlenienia mięśnia sercowego podczas wprowadzania znieczulenia, intubacji i w okresie pooperacyjnym. Zgodnie z obecnymi zaleceniami, leczenia β-blokerami nie powinno się przerywać w przypadku zabiegu chirurgicznego. Należy poinformować anestezjologa o prowadzonym leczeniu β-blokerami, ponieważ mogą wystąpić interakcje z innymi lekami takie jak: bradyarytmia, osłabienie odruchowej tachykardii i zdolności do kompensacji utraty krwi, jako skutek osłabionych reakcji odruchowych. Jeżeli uzna się za stosowne przerwanie leczenia β-blokerami przed zabiegiem operacyjnym, należy stopniowo zmniejszać dawkę i całkowicie odstawić produkt na 48 h przed planowanym zabiegiem i znieczuleniem. Pacjenci z łuszczycą, również w wywiadzie, mogą stosować β-blokery (np. bisoprolol) wyłącznie po bardzo dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. U pacjentów z guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy (pheochromocytoma) bisoprolol można podawać dopiero po uprzednim podaniu leków α -adrenolitycznych. Leczenie bisoprololem może maskować objawy tyreotoksykozy. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ze względu na indywidualną zmienność reakcji na lek, bisoprolol może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Takie działanie należy brać pod uwagę zwłaszcza na początku leczenia, przy zmianie produktu leczniczego, jak również u osób spożywających alkohol.

Nie zaleca się podawania bisoprololu razem z: inhibitorami kanałów wapniowych z grupy werapamilu i w mniejszym stopniu z grupy diltiazemu, ze względu na negatywny wpływ na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Dożylne podanie leków typu werapamilu może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia i bloku przedsionkowo-komorowego; lekami przeciwnadciśnieniowymi o ośrodkowym mechanizmie działania (np. klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rezerpina), ponieważ skojarzona terapia z lekami o takim działaniu może doprowadzić do pogorszenia niewydolności serca wskutek zmniejszenia ośrodkowej impulsacji współczulnej (zwolnienie czynności serca i zmniejszenie objętości minutowej oraz rozszerzenie naczyń). Nagłe przerwanie leczenia, w szczególności przed zakończeniem blokady receptorów β , może zwiększać ryzyko powstania tzw. "nadciśnienia z odbicia". Bisoprolol należy stosować ostrożnie razem z: inhibitorami kanałów wapniowych z grupy dihydropirydyny (np. nifedypina ) ze względu na możliwy wzrost ryzyka niedociśnienia i dalszego pogorszenia czynności skurczowej lewej komory u chorych z niewydolnością serca. (Takie negatywne interakcje dotyczą głównie starszych leków z obu grup: mało selektywnych blokerów receptora β oraz inhibitorów kanału wapniowego jak werapamil czy diltiazem); lekami przeciwarytmicznymi klasy I (np. chinidyna, dizopyramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon) ze względu na możliwość nasilenia wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i nasilenie negatywnego działania inotropowego; lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaron) ze względu na możliwość nasilenia wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego; lekami parasympatykomimetycznymi, ponieważ jednoczesne stosowanie może wydłużyć czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwiększyć ryzyko wystąpienia bradykardii; β -blokerami stosowanymi miejscowo (np. krople do oczu stosowane w jaskrze), które mogą nasilać ogólnoustrojowe działanie bisoprololu; insuliną i doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi, ze względu na nasilenie działania hipoglikemizującego; blokada receptorów β-adrenergicznych może maskować objawy hipoglikemii; niektórymi antybiotykami, np. rifampicyną, ze względu na ryzyko skrócenia T_0,5 bisoprololu, ale nie powoduje to konieczności zwiększenia dawki leku; pochodnymi ergotaminy, wchodzącymi także w skład leków przeciwmigrenowych, z powodu możliwych zaburzeń krążenia krwi; środkami używanymi do znieczulenia ogólnego; mogą osłabiać odruchową tachykardię i zwiększać ryzyko wystąpienia niedociśnienia; glikozydami nasercowymi; mogą wydłużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego, (co prowadzi do bradykardii); NLPZ; mogą osłabiać hipotensyjne działanie bisoprololu; β -sympatykomimetykami (np. orcyprenalina, dobutamina); jednoczesne podawanie z bisoprololem może osłabiać działanie obu stosowanych produktów. W leczeniu odczynów alergicznych może być konieczne stosowanie większych dawek adrenaliny; lekami sympatykomimetycznymi pobudzającymi zarówno adrenoreceptory α i β (np. adrenalina, noradrenalina); podawane równocześnie z bisoprololem mogą wywołać wzrost ciśnienia i nasilenie objawów chromania przestankowego. Uważa się, że tego typu interakcje są częstsze przy stosowaniu nieselektywnych β-blokerów; trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi; barbituranami, pochodnymi fenotiazyny, jak również innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi wzmagającymi działanie hipotensyjne bisoprololu. Zaleca się rozważenie zastosowania bisoprololu razem z: meflochiną, która zwiększa ryzyko wystąpienia bradykardii; inhibitorami monoaminooksydazy (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B), które nasilają wpływ hipotensyjny β-blokerów, ale jednocześnie zwiększają ryzyko wystąpienia przełomu nadciśnieniowego.

Bisoprolol może wpływać szkodliwie na ciążę i/lub płód lub noworodka. Wszystkie blokery receptorów β-adrenergicznych zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co wiąże się z opóźnieniem wzrostu, śmiercią wewnątrzmaciczną, poronieniami lub porodami przedwczesnymi. Bisoprolol może powodować hipoglikemię lub bradykardię u płodu lub noworodka. Jeśli leczenie ciężarnej β-blokerami jest konieczne, zaleca się zastosowanie selektywnych blokerów receptorów β₁. Bisoprololu nie wolno podawać kobietom w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. W takich przypadkach należy monitorować przepływ krwi przez łożysko i wzrost płodu. W razie niekorzystnego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój płodu, należy rozważyć inne metody terapii. Noworodki matek leczonych β-blokerami powinny być ściśle nadzorowane przez lekarza. Objawy hipoglikemii i bradykardii u noworodków występują w pierwszych 3 dobach życia. Brak danych odnośnie przenikania bisoprololu do mleka kobiecego oraz bezpieczeństwa potomstwa w przypadku narażenia niemowląt na bisoprolol. Nie należy karmić piersią podczas stosowania bisoprololu.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (rzadko) podwyższenie stężenia triglicerydów. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zmęczenie, stan wyczerpania - objawy występują głównie na początku leczenia, są zwykle łagodne i ustępują w ciągu 1-2 tyg., zawroty głowy - objawy występują głównie na początku leczenia, są zwykle łagodne i ustępują w ciągu 1-2 tyg., bóle głowy - objawy występują głównie na początku leczenia, są zwykle łagodne i ustępują w ciągu 1-2 tyg.; (niezbyt często) zaburzenia snu, depresja; (rzadko) koszmarne sny, halucynacje. Zaburzenia oka: (rzadko) upośledzenie wydzielania łez (istotne, jeśli pacjent nosi soczewki kontaktowe); (bardzo rzadko) zapalenie spojówek. Zaburzenia ucha i błędnika: (rzadko) upośledzenie słuchu. Zaburzenia serca: (niezbyt często) zwolnienie czynności serca (bradykardia), zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego (blok przedsionkowo-komorowy), pogorszenie wydolności serca, niedociśnienie, szczególnie przy zmianie pozycji z leżącej na stojącą (niedociśnienie ortostatyczne). Zaburzenia naczyniowe: (często) uczucie zimna lub drętwienia kończyn. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub wywiadem wskazującym na obturacyjną chorobę płuc; (rzadko) alergiczny nieżyt nosa (zapalenie śluzówki nosa). Zaburzenia żołądka i jelit: (często) zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty, biegunka, zaparcia. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) podwyższona aktywność enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT), zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (rzadko) reakcje alergiczne (swędzenie, przejściowe nagłe zaczerwienienie, wysypka); (bardzo rzadko) utrata włosów. β-blokery mogą wywołać lub nasilać objawy łuszczycy lub wywoływać łuszczycopodobną wysypkę. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) osłabienie mięśni, kurcze mięśni. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (rzadko) zaburzenia potencji.

Najczęściej występującymi objawami przedawkowania β-blokerów są: bradykardia, niedociśnienie, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca i hipoglikemia. Dotychczas zgłoszono kilka przypadków przedawkowania bisoprololu (najwyższa odnotowana dawka 2000 mg) u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i/lub chorobą niedokrwienną serca, u których stwierdzano bradykardię i niedociśnienie. U wszystkich pacjentów objawy przedawkowania ustąpiły. Istnieje duża osobnicza zmienność w reakcji na pojedynczą wysoką dawkę bisoprololu. Należy przerwać podawanie bisoprololu i rozpocząć leczenie wspomagające i objawowe. Z ograniczonych danych wynika, że bisoprolol tylko w niewielkim stopniu można usunąć za pomocą dializy. Na podstawie oczekiwanych działań farmakologicznych oraz zaleceń dotyczących postępowania przy przedawkowaniu innych β-blokerów, w razie istnienia wymienionych klinicznych wskazań powinno się zastosować następujące środki: bradykardia - podać dożylnie atropinę. W przypadku braku odpowiedniej reakcji można ostrożnie podać orcyprenalinę lub inny środek wywierający dodatnie działanie chronotropowe. Niekiedy konieczne jest zastosowanie czasowej stymulacji serca. Niedociśnienie - konieczne jest dożylne uzupełnienie płynów oraz podanie środków wazopresyjnych. Pomocne może okazać się również dożylne zastosowanie glukagonu. Blok przedsionkowo-komorowy (drugiego lub trzeciego stopnia) - należy dokładnie monitorować pacjentów i leczyć dożylnymi wlewami orcyprenaliny. W razie konieczności należy tymczasowo zastosować czasową stymulację serca. Zaostrzenie niewydolności serca - podać dożylnie leki moczopędne, leki działające dodatnio inotropowo oraz rozszerzające naczynia. Skurcz oskrzeli - podać leki rozszerzające oskrzela, takie jak orcyprenalina, β₂-sympatykomimetyki i/lub aminofilinę. Hipoglikemia - należy dożylnie podać glukozę.

Bisoprolol jest selektywnym blokerem receptorów β₁-adrenergicznych, pozbawionym wewnętrznego działania agonistycznego i znaczącego działania stabilizującego błony komórkowe. Wykazuje jedynie niewielkie powinowactwo do receptorów β₂ mięśni gładkich oskrzeli i naczyń oraz do receptorów β₂ związanych z regulacją metabolizmu. Dlatego na ogół bisoprolol nie wpływa na opór oskrzelowy i efekty metaboliczne zależne od receptorów β₂. Jego selektywność względem receptorów β₁-adrenergicznych utrzymuje się nawet po przekroczeniu dawek terapeutycznych. Bisoprolol nie ma wyraźnego ujemnego działania inotropowego. Bisoprolol osiąga maksimum działania 3-4 h po podaniu doustnym. Ze względu na T_0,5 w surowicy wynoszący 10-12 h, działanie farmakologiczne bisoprololu utrzymuje się przez ponad 24 h, co umożliwia jego podawanie raz/dobę. Maks. efekt hipotensyjny po podaniu bisoprololu jest na ogół osiągany po 2 tyg. leczenia. Przy „ostrym” podaniu pacjentom z chorobą niedokrwienną serca, ale bez przewlekłej niewydolności krążenia, bisoprolol zwalnia częstość skurczową serca i zmniejsza rzut skurczowy, a co za tym idzie objętość minutową i zużycie tlenu. Przy długotrwałym podawaniu początkowo podwyższony opór obwodowy maleje. Mechanizm hipotensyjnego działania β-blokerów wynika między innymi z hamowania aktywności reninowej osocza. Bisoprolol hamuje odpowiedź na pobudzenie układu współczulnego poprzez blokowanie receptorów β-adrenergicznych. Dochodzi do zwolnienia czynności serca i obniżenia jego kurczliwości, a przez to zmniejszenia zużycia tlenu przez mięsień sercowy, co jest pożądane w dusznicy bolesnej w przebiegu choroby niedokrwiennej serca.

1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 10 mg bisoprololu fumaranu.