Dawkowanie należy dostosować indywidualnie dla każdego pacjenta. Leczenie rozpoczyna się od stosowania małej dawki leku, a następnie, w razie potrzeby, zwiększa sieją stopniowo do optymalnej dawki podtrzymującej. Wynosi ona zazwyczaj 10 mg/dobę, chociaż u niektórych pacjentów wystarczające może być stosowanie dawki 5 mg/dobę. Maks. dawka dobowa wynosi 20 mg/dobę. Lek należy przyjmować raz/dobę, na czczo lub w czasie śniadania, bez rozgryzania, z niewielką ilością wody. Leczenie jest długotrwałe i wymaga okresowej kontroli lekarskiej. U pacjentów z ciśnieniem rozkurczowym do 105 mmHg, leczenie można rozpocząć od dawki 2,5 mg/dobę. Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby stosuje się zwykle zalecane dawkowanie leku. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (Cl_Cr mniejszy niż 20 ml/min) lub wątroby (np. zapalenie lub marskość wątroby) zaleca się stosowanie dawki 2,5 mg/dobę na początku leczenia i nie więcej niż 10 mg/dobę w dalszej terapii, w jednej lub dwóch dawkach podzielonych. Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów w podeszłym wieku stosuje się zwykle zalecane dawkowanie leku, o ile nie występują u nich ciężkie zaburzenia czynności nerek łub wątroby. Dawkowanie u dzieci. Produktu leczniczego nie należy stosować u dzieci ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej. Przerwanie leczenia. Nie należy nagle przerywać leczenia bez uzasadnienia. Lek należy odstawiać stopniowo, zmniejszając jego dawkę o połowę w każdym kolejnym tyg.

Przeciwwskazane jest stosowanie bisoprololu u pacjentów z następującymi chorobami lub stanami: nadwrażliwości na bisoprolol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, ostra i nieleczona niewydolność serca oraz podczas incydentów dekompensacji niewydolności serca wymagających dożylnego stosowania leków inotropowych, wstrząs kardiogenny, blok przedsionkowo-komorowy drugiego lub trzeciego stopnia (bez stymulatora serca), zespół chorego węzła zatokowego, blok zatokowo-przedsionkowy, bradykardia z akcją serca poniżej 60 uderzeń/minutę przed rozpoczęciem leczenia, niedociśnienie tętnicze, ciężka astma oskrzelowa lub ciężka obturacyjna choroba płuc, późne stadium miażdżycy zarostowej tętnic obwodowych i zespół Raynauda, kwasica metaboliczna, nieleczony guz chromochłonny nadnerczy. Przeciwwskazane jest stosowanie bisoprololu u pacjentów jednocześnie przyjmujących floktafeninę lub sultopryd.

U pacjentów z niewydolnością krążenia leczenie bisoprololem należy wdrażać bardzo ostrożnie, pod ścisłą obserwacją lekarza. Leczenie rozpoczyna się od stosowania małych dawek, które następnie zwiększa się stopniowo do dawki optymalnej dla pacjenta. Należy zachować ostrożność stosując bisoprolol u pacjentów: z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą płuc. Leczenie należy prowadzić pod ścisłą obserwacją lekarza z zastosowaniem leków rozszerzających oskrzela. W razie wystąpienia zaburzeń oddychania u pacjentów z astmą może być konieczne zwiększenie dawki leków pobudzających receptory, a w niektórych przypadkach odstawienie leku. Zaleca się wykonanie czynnościowego badania układu oddechowego przed rozpoczęciem leczenia, w przypadku planowanego zastosowania wziewnych anestetyków (eter, cyklopropan, trichloroetylen) do zabiegu chirurgicznego, z cukrzycą z dużymi wahaniami stężenia glukozy we krwi, gdyż mogą być maskowane objawy hipoglikemii, z tyreotoksykozą, gdyż mogą być maskowane jej objawy, w przypadku głodówki, w trakcie leczenia odczulającego. Produkt leczniczy, tak jak inne leki blokujące receptory może zwiększać wrażliwość na alergeny i nasilać reakcję anafilaktyczną. Leczenie adrenaliną nie zawsze przynosi oczekiwany efekt, z blokiem przedsionkowo-komorowym pierwszego stopnia, z dusznicą Prinzmetala, gdyż bisoprolol, tak jak inne p-blokery, może zwiększać częstość i czas trwania napadów tej dławicy, z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 20 ml/min) lub wątroby (np. zapalenie lub marskość wątroby). Zaleca się stosowanie dawki 2,5 mg/dobę na początku leczenia i nie więcej niż 10 mg/dobę w dalszej terapii, w jednej lub dwóch dawkach podzielonych, z zaburzeniami krążenia obwodowego, gdyż mogą ulec nasileniu, szczególnie podczas rozpoczynania leczenia, z guzem chromochłonnym nadnerczy. U tych pacjentów nie można stosować bisoprololu dopóki nie zablokuje się receptorów a, z przebytą lub istniejącą łuszczycą. U tych pacjentów należy rozważyć korzyści i ryzyko wynikające ze stosowania bisoprololu ze względu na możliwość wystąpienia lub nasilenia się objawów łuszczycy lub łuszczycopodobnych wysypek. W przypadkach nieuzasadnionych nie należy nagle przerywać leczenia bisoprololem. U pacjentów z chorobą wieńcową serca może to być przyczyną zawału serca, a nawet zgonu. Nagłe odstawienie leku dopuszczalne jest jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Produkt leczniczy zawiera substancję czynną, która daje dodatni wynik testu w badaniach przeciwdopingowych. Produkt leczniczy zawiera 130 mg laktozy jedno wodnej. Nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lappa) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. W badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z chorobą wieńcową stosujących bisoprolol nie stwierdzono pogorszenia zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże z powodu różnych, indywidualnie występujących reakcji na lek zdolność do wykonywania wymienionych czynności może być zmniejszona. Należy mieć to na uwadze szczególnie w początkowym okresie leczenia oraz w przypadku zmiany leczenia, jak również w przypadku jednoczesnego spożywania alkoholu.

Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z bisoprololem. Floktafeniny: p-adrenolityki mogą hamować sercowo-naczyniowe mechanizmy kompensacyjne związane z niedociśnieniem tętniczym lub wstrząsem wywołanym stosowaniem floktafeniny. Sultoprydu: zwiększenie ryzyka wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z bisoprololem. Antagonistów kanału wapniowego (werapamil, diltiazem, beprydył): ujemny wpływ na kurczliwość, przewodzenie przedsionkowo-komorowe i ciśnienie tętnicze. Klonidyny: zwiększone ryzyko wystąpienia „nadciśnienia z odbicia" oraz nadmierne zwolnienie czynności serca i zmniejszenie przewodzenia. Inhibitorów monoaminooksydazy (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B): nasilenie hipotensyjnego działania bisoprololu, ryzyko wystąpienia przełomu nadciśnieniowego. Należy zachować ostrożność stosując jednocześnie z bisoprololem: leki przeciwarytmiczne klasy I (np, dyzopiramid, chinidyna): może wydłużyć się czas przewodzenia przedsionkowego i zwiększyć ujemne działanie inotropowe. Leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron) może wydłużyć się czas przewodzenia przedsionkowego. Antagoniści kanału wapniowego -pochodne dihydropirydyny (np. nifedipina): zwiększone ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego. U pacjentów z utajoną niewydolnością krążenia jednoczesne leczenie p-adrenolitykami może powodować niewydolność krążenia. Leki cholinomimetyczne, w tym takryna: może wydłużyć się czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Inne p-adrenolityki, w tym stosowane w kroplach do oczu: sumowanie się działania bisoprololu i tych leków. Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe: nasilenie działania hipoglikemizującego. Zablokowanie receptorów p może maskować objawy hipoglikemii. Leki do znieczulenia ogólnego: osłabienie odruchowej tachykardii oraz zwiększenie ryzyka wystąpienia niedociśnienia tętniczego. Stosowanie 3-adrenolityków zmniejsza ryzyko zaburzeń rytmu serca podczas indukcji i intubacji. Należy poinformować anestezjologa, że pacjent przyjmuje bisoprolol. Glikozydy naparstnicy: zwolnienie czynności serca i wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Leki hamujące syntetazę prostaglandynową: zmniejszenie działania hipotensyjnego. Pochodne ergotaminy: nasilenie zaburzeń krążenia obwodowego. Leki sympatykomimetyczne: wzajemne osłabienie działania. W przypadku wystąpienia reakcji alergicznych może być konieczne zastosowanie większej dawki adrenaliny. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, pochodne fenotiazyny, leki przeciw nadciśnieniu: nasilone działanie obniżające ciśnienie krwi. Ryfampicyna: możliwe jest skrócenie okresu półtrwania bisoprololu, prawdopodobnie z powodu indukcji enzymów wątrobowych biorących udział w metabolizowaniu leków. Zazwyczaj nie jest konieczne dostosowanie dawkowania. Baklofen: możliwość nasilenia działania hipotensyjnego. Jodowane środki kontrastowe: p-adrenolityki mogą hamować sercowo-naczyniowe mechanizmy kompensacyjne związane z niedociśnieniem tętniczym lub wstrząsem wywołanym przez środki kontrastowe zawierające jod. Należy rozważnie stosować z bisoprololem. Meflochinę: zwiększone ryzyko wystąpienia bradykardii. Kortykosteroidy: możliwość osłabienia działania hipotensyjnego bisoprololu.

Bisoprolol, ze względu na swoje działanie farmakologiczne, może wpływać szkodliwie na przebieg ciąży, na płód bądź noworodka. β-adrenolityki zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co może spowodować opóźnienie wzrostu, śmierć wewnątrzmaciczną, poronienie lub przedwczesny poród. U płodu lub noworodka mogą wystąpić objawy niepożądane, np. hipoglikemia lub bradykardia. Jeśli u kobiet w ciąży konieczne jest leczenie β-adrenolitykami , korzystniej jest stosować leki działające wybiórczo na receptory β₁-adrenergiczne. Bisoprolol można stosować w okresie ciąży tylko w przypadku zdecydowanej konieczności. Należy wówczas monitorować przepływ maciczno-łożyskowy i wzrost płodu. W przypadku stwierdzenia niekorzystnego działania bisoprololu na przebieg ciąży lub na płód należy rozważyć inne leczenie. Należy ściśle obserwować noworodka. Hipoglikemia i bradykardia mogą wystąpić w ciągu pierwszych 3 dni życia. Nie wiadomo, czy bisoprolol przenika do mleka kobiecego. Dlatego nie zaleca się karmienia piersią podczas przyjmowania bisoprololu.

W badaniach porejestracyjnych u pacjentów przyjmujących bisoprolol z powodu nadciśnienia i choroby wieńcowej odnotowano następujące działania niepożądane. Zaburzenia naczyniowe: (często) uczucie zimna lub drętwienia kończyn. Zaburzenia układu nerwowego: (często) uczucie zmęczenia, wyczerpanie, zawroty głowy, bóle głowy. Objawy te występują zazwyczaj na początku leczenia, są przeważnie łagodne i przemijają w ciągu 1-2 tyg. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) nudności, wymioty, biegunka, zaparcia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) osłabienie i kurcze mięśni. Zaburzenia serca: (niezbyt często) bradykardia, zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, nasilenie niewydolności serca, niedociśnienie ortostatyczne. Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) zaburzenia snu, depresja. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą płuc w wywiadzie. Zaburzenia psychiczne: (rzadko) koszmary senne, omamy. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (rzadko) reakcje nadwrażliwości (świąd, nagłe zaczerwienienie twarzy, wysypka). Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (A1AT, AspAT), zapalenie wątroby. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (rzadko) zwiększenie stężenia triglicerydów. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (rzadko) zaburzenia potencji. Zaburzenia ucha i błędnika: (rzadko) zaburzenia słuchu. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) alergiczny nieżyt nosa. Zaburzenia oka: (rzadko) zmniejszone wydzielanie łez (istotne, jeśli pacjent stosuje soczewki kontaktowe). Zaburzenia oka: (bardzo rzadko) zapalenie spojówek. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (bardzo rzadko) ujawnienie się łuszczycy, nasilenie objawów łuszczycy lub wystąpienie łuszczycopodobnej wysypki, łysienie.

Najczęściej występującymi objawami po przedawkowaniu P-adrenolityków są: bradykardia, niedociśnienie tętnicze, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca i hipoglikemia. Opisano tylko kilka przypadków przedawkowania bisoprololu (maksymalnie: 2000 mg) u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i/lub chorobą niedokrwienną serca. Występowała wówczas bradykardia i niedociśnienie. Stan wszystkich pacjentów powrócił do normy. Występują znaczne różnice indywidualne pod względem wrażliwości na działanie dużych dawek bisoprololu. Pacjenci z niewydolnością serca są prawdopodobnie szczególnie wrażliwi. Dlatego u pacjentów tych należy stosować małe dawki na początku leczenia a następnie, w razie potrzeby, można zwiększać je stopniowo do dawki optymalnej. W przypadku przedawkowania, należy zaprzestać leczenia bisoprololem i rozpocząć leczenie objawowe i podtrzymujące czynności życiowe. Dializa w niewielkim stopniu powoduje usunięcie bisoprololu z krwi. Należy rozważyć celowość podjęcia niżej wymienionych działań. Bradykardia: należy podać dożylnie atropinę; jeżeli reakcja jest niewystarczająca, podać ostrożnie izoprenalinę lub inny lek o dodatnim działaniu chronotropowym. W niektórych przypadkach może być konieczne wszczepienie stymulatora. Niedociśnienie: należy podać dożylnie płyny i leki obkurczające naczynia. Może być też celowe dożylne podanie glukagonu. Blok przedsionkowo - komorowy II lub III stopnia: należy wnikliwie monitorować pacjenta. Podać dożylnie wlew z izoprenaliny lub zastosować stymulator wewnętrzny. Ostre nasilenie niewydolności serca: należy podać dożylnie leki moczopędne, leki działające inotropowo i rozszerzające naczynia. Skurcz oskrzeli: należy podać leki rozszerzające oskrzela, jak izoprenalinę, p2-sympatykomimetyki i/lub aminofilinę. Hipoglikemia: należy podać dożylnie glukozę.

Lek wchłania się prawie całkowicie z przewodu pokarmowego. Jego biodostępność wynosi około 90%. Wiąże się z białkami osocza w około 30%. Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg, a całkowity klirens około 15 1/godz. Okres półtrwania w osoczu wynosi 10-12 h, co zapewnia 24-godzinne działanie po podaniu jednej dawki /dobę. Bisoprolol jest wydalany przez nerki, w tym 50% w postaci nieczynnego metabolitu powstającego w wątrobie a pozostała część w postaci niezmienionej. Kinetyka bisoprololu jest liniowa i nie zależy od wieku pacjenta.

1 tabl. zawiera 5 mg lub 10 mg bisoprololu fumaranu.