Dawka, sposób podawania i interwał dawki zależą od ciężkości zakażenia, wrażliwości drobnoustroju wywołującego zakażenie, wieku, mc. i stanu pacjenta (np. czynność nerek). Dorośli i młodzież >12 lat z prawidłową czynnością nerek. Zakażenia wywołane przez bardzo wrażliwe drobnoustroje: zwykłe dawkowanie u dorosłych wynosi 1-2 g/dobę w 2-3 równych dawkach (1 dawka co 8-12 h). Zakażenia wywołane przez mniej wrażliwe drobnoustroje: zwykłe dawkowanie u dorosłych wynosi 3-4 g/dobę w 3-4 równych dawkach (jedna dawka co 6-8 h). W przypadku ciężkich i zagrażających życiu zakażeń można podać dawki 6-12 g/dobę w 3-4 równych dawkach (dawka co 6-8 h). Profilaktyka okołooperacyjna: dla dorosłych i młodzieży zaleca się następujące dawkowanie: 1 g dożylnie lub domięśniowo 30 minut do 1 h przed zabiegiem; przy dłuższych zabiegach chirurgicznych (np. 2 h lub dłużej) 0,5-1 g dożylnie lub domięśniowo w trakcie operacji (podanie dostosowane do czasu trwania operacji); 0,5-1 g dożylnie lub domięśniowo co 6-8 h przez 24 h po zabiegu lub w przypadku operacji, przy których zakażenie stanowiłoby szczególne ryzyko, przez okres 3-5 dni. Ważne jest, aby dawkę przedoperacyjną podać tuż przed rozpoczęciem zabiegu (30 minut do 1 h), tak, aby uzyskać odpowiednie stężenia antybiotyku w surowicy i tkankach w momencie początkowego nacięcia chirurgicznego, oraz podawać cefazolinę, jeśli jest to konieczne, w odpowiednich odstępach czasu w trakcie operacji, aby zapewnić właściwe stężenie antybiotyku w przewidywanych momentach największego narażenia na zakażenie. Dorośli pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Dorośli pacjenci z zaburzeniami czynności nerek mogą potrzebować mniejszej dawki, aby uniknąć kumulacji leku. Dawkę należy dobrać na podstawie wyników z badań stężenia cefazoliny we krwi. Jeśli nie jest to możliwe, dawkę można określić na podstawie Cl_Cr. Przy zaburzeniach czynności nerek należy podać odpowiednią dawkę początkową. Kolejne dawki należy odpowiednio dostosować, uwzględniając stopień zaburzenia czynności nerek, ciężkość zakażenia i wrażliwość patogenu. U pacjentów hemodializowanych schemat dawkowania zależy od warunków dializy. Cl_Cr ≥55 ml/min, stężenie kreatyniny w surowicy ≤1,5 mg/100 ml: dawkowanie bez zmian; Cl_Cr 35-54 ml/min, stężenie kreatyniny w surowicy 1,6-3 mg/100 ml: dawkowanie bez zmian co 8 h; Cl_Cr 11-34 ml/min, stężenie kreatyniny w surowicy 3,1-4,5 mg/100 ml: połowa dawki co 12 h; Cl_Cr ≤10 ml/min, stężenie kreatyniny w surowicy ≥4,6%: połowa dawki co 18 lub co 24 h. Niemowlęta (>1 m-ca) i dzieci. Zalecana całkowita dawka dobowa, w umiarkowanie ciężkich zakażeniach 25-50 mg/kg mc., podzielona na 3-4 pojedynczych dawek. W przypadku ciężkich zakażeń całkowitą dawkę dobową można zwiększyć do 100 mg/kg mc. Dzieci z zaburzeniami czynności nerek. Dzieci z zaburzeniami czynności nerek mogą (jak dorośli) potrzebować mniejszej dawki, aby uniknąć kumulacji leku. Mniejszą dawkę należy dobrać na podstawie wyników z badań stężenia leku we krwi. Jeśli nie jest to możliwe, dawkę można określić na podstawie Cl_Cr. Przy zaburzeniach czynności nerek należy podać odpowiednią dawkę początkową. Kolejne dawki należy odpowiednio dostosować, uwzględniając stopień zaburzenia czynności nerek, ciężkość zakażenia i wrażliwość patogenu. Cl_Cr 40-70 ml/min: 60% zalecanej dawki dobowej w 2 dawkach podzielonych; Cl_Cr 20-40 ml/min: 25% zalecanej dawki dobowej w 2 dawkach podzielonych; Cl_Cr 5-20 ml/min: 10% zalecanej dawki dobowej raz/dobę. Wcześniaki i małe dzieci <1. m-ca. Ponieważ nie potwierdzono bezpieczeństwa stosowania u wcześniaków i dzieci <1. m-ca, nie zaleca się stosowania cefazoliny u tych pacjentów. Pacjenci w podeszłych wieku. U pacjentów w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek nie jest konieczna modyfikacja dawki.

Przed podaniem leku należy sprawdzić wygląd roztw. Kolor roztw. może być jasno żółtawy do żółtego. Roztwór można podać tylko wtedy, jeśli jest przezroczysty i jest praktycznie wolny od cząstek widocznych gołym okiem. Sporządzony roztw. należy podawać głęboko domięśniowo lub dożylnie. Nie powinno się wstrzykiwać domięśniowo więcej niż 500 mg cefazoliny w 1 miejsce. Roztw. produktu nie może być podawany dożylnie.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub inne antybiotyki cefalosporynowe. Leku nie wolno stosować w przypadku wystąpienia wcześniejszej natychmiastowej i/lub ciężkiej reakcji nadwrażliwości na penicylinę lub inny antybiotyk β-laktamowy.

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z ryzykiem wystąpienia reakcji alergicznej, astmą oskrzelową lub katarem siennym. Przed rozpoczęciem leczenia należy upewnić się, że u pacjenta nie występowały w przeszłości żadne reakcje nadwrażliwości po podaniu cefalosporyn, penicylin lub innych leków. U pacjentów z reakcjami alergicznymi należy odstawić cefazolinę i zastosować odpowiednie leczenie objawowe. W przypadku znanego uczulenia na penicylinę należy uwzględnić krzyżową reakcję alergiczną z innymi β-laktamami, np. cefalosporynami. Udokumentowano występowanie reakcji krzyżowych pomiędzy penicylinami i cefalosporynami. W pojedynczych przypadkach podczas leczenia cefazoliną mogą wystąpić zaburzenia krwawienia. Większe ryzyko powyższych zaburzeń występuje u pacjentów z niedoborem wit. K lub innymi czynnikami, prowadzącymi do zaburzeń w układzie krzepnięcia (żywienie pozajelitowe, niedobory żywieniowe, zaburzenie czynności wątroby i nerek, małopłytkowość). Przyczyną zaburzeń krzepliwości krwi mogą być także choroby współistniejące (np. hemofilia, owrzodzenie żołądka lub dwunastnicy), wywołujące lub nasilające krwawienia. U pacjentów z wyżej wymienionymi chorobami należy monitorować krzepliwość krwi. Jeżeli parametry krzepliwości krwi zmniejszają się, należy podawać wit. K (10 mg na tydz.). U pacjentów z ciężką lub utrzymującą się biegunką należy wziąć pod uwagę wystąpienie rzekomobłoniastego zapalenia okrężnicy, związanego ze stosowaniem antybiotyku, którego nasilenie może być od lekkiego po zagrażające życiu. W takim przypadku należy przerwać stosowanie cefazoliny i rozpocząć odpowiednie leczenie. Nie wolno podawać leków hamujących perystaltykę. Długotrwałe podawanie antybiotyków może być przyczyną nadmiernego rozwoju niewrażliwych bakterii lub grzybów. W przypadku pojawienia się nowych zakażeń grzybiczych lub bakteryjnych podczas leczenia cefazoliną, lek należy natychmiast odstawić i wdrożyć odpowiednie leczenie. W przypadku zaburzeń czynności nerek ze współczynnikiem przesączania kłębuszkowego <55 ml/min należy liczyć się z kumulacją cefazoliny, dlatego należy odpowiednio zmniejszyć dawkę lub wydłużyć przerwy między kolejnymi dawkami. Cefazolina z powodu niewystarczającego przenikania do płynu mózgowo-rdzeniowego nie nadaje się do leczenia zapalenia opon mózgowych. Zaleca się regularne kontrolowanie czynności układu narządów, włącznie z czynnością nerek, wątroby i funkcją hematopoetyczną podczas długotrwałego leczenia lub stosowania dużych dawek. Istnieją raporty o podwyższonym poziomie enzymów wątrobowych i zmianach komórek krwi. U pacjentów z hipertonią i niewydolnością serca należy uwzględnić zawartość sodu w roztw. do wstrzykiwania. Cefazoliny nie należy podawać wcześniakom i noworodkom w wieku <1. m-ca, ponieważ brak jest obecnie wystarczających danych, dotyczących stosowania leku w tych grupach wiekowych. Nie określono bezpieczeństwa jej stosowania. Wyniki testów laboratoryjnych wykrywających stężenie glukozy w moczu, przeprowadzane z zastosowaniem roztw. Benedicta lub Fehlinga, mogą być fałszywie dodatnie u pacjentów otrzymujących cefazolinę. Cefazolina nie wpływa na wyniki testów enzymatycznych, stosowanych do pomiaru stężenia glukozy w moczu. Wyniki pośrednich i bezpośrednich testów Coombs’a również mogą być fałszywie dodatnie, np. u noworodków, których matki otrzymywały cefalosporyny. Cefazolina nie jest przeznaczona do podawania dokanałowego. Zgłaszano ciężkie działanie toksyczne na ośrodkowy układ nerwowy (w tym drgawki) po dokanałowym podaniu cefazoliny. Produkt zawiera 50,6 mg sodu/fiol. co odpowiada 2,53% zalecanej przez WHO maks. 2 g dobowej dawki sodu w diecie u osób dorosłych. Nie przeprowadzano badań dotyczących wpływu cefazoliny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Mogą jednak wystąpić działania niepożądane (np. zawroty głowy), które mogą mieć wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.

W badaniach in vitro obserwowano efekt antagonistyczny z antybiotykami, które działają bakteriostatycznie (np. tetracykliny, sulfonamidy, erytromycyna, chloramfenikol), w związku z powyższym należy rozważyć możliwość takiego działania podczas leczenia skojarzonego tymi antybiotykami i cefazoliną. Klirens nerkowy cefazoliny jest zmniejszony podczas jednoczesnego podawania probenecydu. Cefalosporyny w bardzo rzadkich przypadkach mogą prowadzić do zaburzeń krzepnięcia krwi. Jeśli jednocześnie podawane są doustne leki przeciwzakrzepowe lub wysokie dawki heparyny, należy kontrolować parametry krzepliwości. Nie można wykluczyć, nasilenia nefrotoksycznego działania antybiotyków (np. aminoglikozydów, kolistyny, polimiksyny B) i leków moczopędnych (np. furosemidu). Jeśli wymienione produkty lecznicze stosowane są jednocześnie z cefazoliną, należy uważnie monitorować parametry czynności nerek. Niektóre cefalosporyny jak cefamandol, cefazolina i cefotetan mogą zakłócać metabolizm wit. K₁, szczególnie w przypadkach niedoboru wit. K₁. W takich sytuacjach może być konieczne uzupełnienie wit. K₁.

Z uwagi na brak odpowiedniej liczby, dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży, lek może być stosowany jedynie po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Dotyczy to przede wszystkim pierwszego trymestru. Nieznaczna ilość cefazoliny przenika do mleka matki. U karmionych mlekiem matki dzieci może to spowodować alergie, biegunkę lub kandydozę. W takich przypadkach należy wstrzymać karmienie na czas leczenia.

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (nieznana) długotrwałe lub wielokrotne stosowanie może prowadzić do nadkażenia lub kolonizacji z udziałem odpornych bakterii lub drożdżaków (kandydoza jamy ustnej, kandydoza pochwy). Choroby krwi i układu chłonnego: (niezbyt często) małopłytkowość, neutropenia, leukopenia, eozynofilia, granulocytoza, niedokrwistość hemolityczna; (rzadko) zaburzenia krzepnięcia krwi, krwawienia. Zaburzenia układu immunologicznego: (często) reakcje alergiczne takie jak rumień, pokrzywka i świąd; (niezbyt często) poważne reakcje uczuleniowe jak obrzęk angioneurotyczny i gorączka polekowa; (bardzo rzadko) zagrażający życiu szok anafilaktyczny. Zaburzenia układu nerwowego: (nieznana) bóle głowy, zawroty głowy, parestezje, stany pobudzenia centralnego układu nerwowego, mioklonie, drgawki. Zaburzenia układu pokarmowego: (często) biegunka, nudności, wymioty, utrata apetytu, wzdęcia, bóle brzucha; (nieznana) rzekomobłoniaste zapalenie jelit. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często) lekkie, przemijające zwiększenie aktywności AspAT/AlAT i fosfatazy zasadowej; (bardzo rzadko) przemijające zapalenie wątroby i żółtaczka cholestatyczna. Zaburzenia czynności nerek i dróg moczowych: (rzadko) śródmiąższowe zapalenie nerek i inne choroby nerek. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) bóle i stwardnienia w miejscu wstrzyknięcia; (niezbyt często) zapalenie żyły, zakrzepica.

Przedawkowanie może powodować ból, zapalenie i zapalenie żyły w miejscu wstrzykiwania. Podanie pozajelitowe zbyt wysokiej dawki cefalosporyn może skutkować zawrotami głowy, parestezjami, stanami pobudzenia centralnego układu nerwowego, miokloniami i bólami głowy. Po przedawkowaniu cefalosporyn szczególnie u pacjentów z chorobami nerek mogą wystąpić skurcze. Po przedawkowaniu mogą pojawić się następujące anormalne wyniki laboratoryjne: podwyższona wartość kreatyniny, BUN, enzymów wątrobowych i bilirubiny, dodatni odczyn Coombsa, trombocytoza, trombocytopenia, eozynofilia, leukopenia i wydłużony czas protrombinowy. Jeśli wystąpią drgawki, należy natychmiast odstawić produkt. Może być wskazane podanie leków przeciwdrgawkowych. Należy bardzo dokładnie monitorować czynności życiowe i odpowiednie parametry laboratoryjne. Przy silnym przedawkowaniu, szczególnie u pacjentów z uszkodzeniami nerek, w przypadku braku reakcji na inne sposoby leczenia, może być korzystne połączenie hemodializy z hemoperfuzją. Brak jednak dostępnych odpowiednich potwierdzających danych. Dializa otrzewnowa jest nieskuteczna.

Mechanizm działania cefazoliny polega na hamowaniu syntezy ściany komórki bakteryjnej (w fazie wzrostu) poprzez blokadę białek wiążących penicylinę (ang. PBPs) jak np. transpeptydazy. Prowadzi to do działania bakteriobójczego. Skuteczność zależy znacznie od czasu trwania leczenia, podczas którego poziom substancji czynnej wrasta ponad minimalne stężenie hamujące (MIC) drobnoustroje.

1 fiol. zawiera 1 g cefazoliny w postaci cefazoliny sodowej.