Jedno opakowanie wystarcza na pełną terapię. Czas leczenia to 25 dni. Należy postępować zgodnie z poniższym schematem: 1-3 dzień: 1 kaps. co 2 h (maks. 6 kaps./dobę); 4-12 dzień: 1 kaps. co 2,5 h (maks. 5 kaps./dobę); 13-16 dzień: 1 kaps. co 3 h (maks. 4 kaps./dobę); 17-20 dzień: 1 kaps. co 5 h (maks. 3 kaps./dobę); 21-25 dzień: 1 do 2 kaps./dobę. Od pierwszego dnia leczenia należy stopniowo zmniejszać liczbę wypalanych papierosów. Osoba paląca tytoń powinna całkowicie zrezygnować z palenia najpóźniej 5 dnia po rozpoczęciu leczenia. Osoba, która zrezygnowała z palenia, w żadnym przypadku nie może pozwolić sobie na zapalenie nawet jednego papierosa. Od tego zależy trwałość uzyskanego wyniku leczenia. Jeśli rezultat terapii jest niezadowalający, należy przerwać leczenie. Leczenie można rozpocząć ponownie po upływie 2-3 m-cy.

Produkt leczniczy należy przyjmować doustnie, popijając odpowiednią ilością wody.

Produktu leczniczego nie należy stosować u pacjentów: z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, z niestabilną dławicą piersiową, z klinicznie istotnymi zaburzeniami rytmu serca, po niedawno przebytym zawale serca lub udarze mózgu, w ciąży i podczas karmienia piersią.

Cytyzynę można stosować tylko w przypadku pacjentów o poważnym zamiarze zaprzestania palenia tytoniu. Pacjent powinien być poinformowany, że przyjmowanie cytyzyny i jednoczesna kontynuacja palenia tytoniu może doprowadzić do nasilenia działań niepożądanych nikotyny. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, niewydolnością serca, ze schorzeniami naczyń mózgowych, zaburzeniem drożności tętnic, nadciśnieniem tętniczym, guzem chromochłonnym nadnerczy, chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy, chorobą refluksową przełyku, nadczynnością tarczycy, cukrzycą, niektórymi postaciami schizofrenii, niewydolnością nerek i wątroby, przed zastosowaniem leku należy starannie ocenić stosunek korzyści do ryzyka. Stosowanie cytyzyny u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat: skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku w tej grupie wiekowej nie zostały ustalone. Stosowanie cytyzyny u osób w wieku > 65 lat: skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku w tej grupie wiekowej nie zostały ustalone. Produkt leczniczy nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Podczas jednoczesnego stosowania cytyzyny z lekami przeciwgruźliczymi (PASA, streptomycyna) występuje zmniejszone działanie analeptyczne cytyzyny. Nie ma danych klinicznych dotyczących interakcji produktu z innymi lekami.

Produkt jest przeciwwskazany do stosowania w okresie ciąży i podczas karmienia piersią.

Cytyzyna może powodować działania niepożądane, które występują najczęściej na początku leczenia. Badania kliniczne i dotychczasowe doświadczenie w stosowaniu wskazują na dobrą tolerancję cytyzyny. Odsetek pacjentów, którzy przerywali leczenie cytyzyną z powodu działań niepożądanych, wynosił 6-15,5% i w badaniach kontrolowanych był porównywalny do odsetka pacjentów przerywających leczenie w grupie otrzymującej placebo. Zwykle obserwowano łagodne do umiarkowanych działania niepożądane, dotyczące najczęściej układu pokarmowego. Większość z nich występowała głównie w początkowym okresie terapii i ustępowała wraz z jej trwaniem. Objawy te mogą być również wynikiem zaprzestania palenia tytoniu, a nie leczenia cytyzyną. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: męczliwość (7%), złe samopoczucie (1%), zmęczenie (<1%). Zaburzenia oka: łzawienie (<1%). Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: zmiana apetytu (głównie zwiększenie) (47%), przyrost masy ciała (21%). Zaburzenia układu nerwowego: bóle głowy (<1%-17%), zawroty głowy (2-4%), uczucie ciężkości głowy (<1%), rozdrażnienie (36%), zaburzenia snu (bezsenność, senność, ospałość, dziwne sny, koszmary) (1%-21%), zmiany nastroju (15%), lęk (11%), trudności w koncentracji (1%-6%), osłabienie popędu płciowego (<1%). Zaburzenia serca: przyspieszenie akcji serca (<1%-14%), zwolnienie akcji serca (1%). Zaburzenia naczyniowe: zwyżki ciśnienia tętniczego (7%). Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: duszność (<1%), wzmożone odkrztuszanie (<1%). Zaburzenia żołądka i jelit: suchość w jamie ustnej (35%), bóle brzucha (głównie w nadbrzuszu) (0-20%), nudności (1%-11,5%), wymioty (<1%-4%), zmiany smaku (1%-4%), zaparcie (<1%-8%), biegunka (2%), wzdęcia (1%), pieczenie języka (1%), zgaga (<1%-2%), nadmierne ślinienie (<1%). Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: bóle mięśniowe (<1%-10%). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: wysypka (2%), wzmożona potliwość (<1%), zmniejszenie elastyczności skóry (<1%). Badania diagnostyczne: zwiększenie aktywności aminotransferaz (<1%).

Po przedawkowaniu cytyzyny obserwuje się objawy podobne jak po przedawkowaniu nikotyny. Objawami przedawkowania są: nudności, wymioty, przyspieszenie czynności serca, podwyższone ciśnienie tętnicze krwi, zaburzenia oddychania, zwężone źrenice. W dalszym etapie może nastąpić obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, zwolnienie czynności serca i duszność, prowadząca w konsekwencji do niewydolności oddechowej i śpiączki. We wszystkich przypadkach przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe: płukanie żołądka (jeśli możliwe), infuzje z soli fizjologicznej i glukozy, leki przeciwdrgawkowe, kardiotonizujące, pobudzające układ oddechowy. Należy monitorować ciśnienie krwi, oddech i tętno.

Substancją czynną produktu leczniczego jest alkaloid cytyzyna (występujący m.in. w nasionach złotokapu Laburnum), wywierający działanie na receptory N-cholinergiczne (nikotynowe). Cytyzyna pobudza, a następnie poraża zwoje wegetatywne układu nerwowego oraz powoduje na zasadzie odruchu stymulację oddychania; powoduje też wydzielanie adrenaliny z części rdzeniowej nadnercza i wzrost ciśnienia krwi. Działanie cytyzyny jest podobne do nikotyny. Cytyzyna wchłonięta z produktu leczniczego, ze względu na podobny mechanizm działania, stopniowo wypiera nikotynę, konkurując z nią o te same receptory. Pozwala to na uzyskanie stopniowego zmniejszenia zależności organizmu od nikotyny i odzwyczajenie od palenia tytoniu bez objawów abstynencji.

1 kaps. zawiera 1,5 mg cytyzyny.