Leczenie można rozpocząć linezolidem w postaci roztworu do infuzji, tabletek powlekanych lub zawiesiny doustnej. U pacjentów, u których leczenie rozpoczęto produktem leczniczym podawanym pozajelitowo, można zamienić terapię stosując doustną postać, jeśli jest to uzasadnione klinicznie. W razie zmiany drogi podawania nie jest konieczne dostosowanie dawkowania, ponieważ dostępność biologiczna linezolidu po podaniu doustnym wynosi około 100%. Zalecane dawkowanie i czas trwania leczenia u dorosłych. Czas trwania leczenia zależy od rodzaju drobnoustroju chorobotwórczego, lokalizacji i nasilenia zakażenia oraz od reakcji klinicznej pacjenta na leczenie. Przedstawione poniżej zalecenia dotyczące czasu trwania leczenia są zgodne z tymi, które stosowano podczas badań klinicznych. W niektórych rodzajach zakażeń może wystarczyć stosowanie leku przez krótszy czas, jednak nie było to oceniane w badaniach klinicznych. Maks. czas trwania leczenia wynosi 28 dni. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności linezolidu podawanego dłużej niż 28 dni. W zakażeniach ze współistniejącą bakteriemią nie jest konieczne zwiększanie dawki ani wydłużanie czasu leczenia. Zalecane dawkowanie roztw. do inf. i tabl./granulek do sporządzania zawiesiny doustnej jest takie samo i przedstawia się następująco: szpitalne zapalenie płuc: 600 mg 2x/dobę, 10-14 kolejnych dni. Pozaszpitalne zapalenie płuc: 600 mg 2x/dobę 10-14 kolejnych dni. Powikłane zakażenia skóry i tkanek miękkich: 600 mg 2x/dobę 10-14 kolejnych dni. Dzieci i młodzież. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności linezolidu u dzieci i młodzieży (w wieku <18 lat). Pacjenci w podeszłym wieku. Nie jest konieczne dostosowanie dawki. Niewydolność nerek. Nie jest konieczne dostosowanie dawki. Ciężka niewydolność nerek (tzn. C_lCr <30 ml/min). Nie jest konieczne dostosowanie dawki. Ze względu na nieustalone znaczenie kliniczne zwiększonej ekspozycji (do 10 razy większej) na oddziaływanie dwóch głównych metabolitów linezolidu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, należy zachować szczególną ostrożność stosując linezolid u tych pacjentów i tylko wtedy, gdy przewidywana korzyść przewyższa możliwe ryzyko. Ponieważ około 30% dawki linezolidu zostaje usunięte z organizmu w ciągu 3 h hemodializy, u pacjentów dializowanych, linezolid należy podawać po dializach. Hemodializa częściowo usuwa z organizmu główne metabolity linezolidu, jednak ich stężenia są nadal znacznie większe po dializach niż obserwowane u pacjentów z prawidłową czynnością nerek lub u pacjentów z niewielką albo umiarkowaną niewydolnością nerek. Z tego względu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek poddawanych dializie, należy zachować szczególną ostrożność stosując linezolid i tylko wtedy, gdy przewidywana korzyść przewyższa możliwe ryzyko. Do chwili obecnej brak danych dotyczących stosowania linezolidu u pacjentów poddawanych ciągłej ambulatoryjnej dializie otrzewnowej lub innemu leczeniu niewydolności nerek (innemu niż hemodializa). Niewydolność wątroby. Nie jest konieczne dostosowanie dawki. Jednak ze względu na ograniczoną liczbę danych klinicznych zaleca się, aby linezolid stosować u tych pacjentów tylko wtedy, gdy przewidywana korzyść przewyższa możliwe ryzyko.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Linezolidu nie należy stosować u pacjentów przyjmujących jakiekolwiek produkty lecznicze hamujące monoaminooksydazę A lub B (np. fenelzyna, izokarboksazyd, selegilina, moklobemid) ani przez 2 tyg. po zakończeniu przyjmowania takich produktów leczniczych. Linezolidu nie należy podawać pacjentom z następującymi chorobami podstawowymi lub przyjmującym jednocześnie następujące leki, chyba że jest możliwość ścisłej obserwacji pacjenta i monitorowania ciśnienia tętniczego krwi. Pacjenci z niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym, guzem chromochłonnym nadnerczy, rakowiakiem, nadczynnością tarczycy, depresją w przebiegu choroby dwubiegunowej, zaburzeniami schizoafektywnymi, ostrymi stanami dezorientacji. Pacjenci przyjmujący jakikolwiek z następujących leków: inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, agoniści receptorów serotoninowych 5-HT1 (tryptany), leki o bezpośrednim lub pośrednim działaniu sympatykomimetycznym (w tym adrenergiczne leki rozszerzające oskrzela, pseudoefedryna i fenylopropanolamina), leki zwiększające napięcie naczyń (np. adrenalina i noradrenalina), leki działające dopaminergicznie (np. dopamina, dobutamina), petydyna lub buspiron. Dane z badań na zwierzętach wskazują, że linezolid i jego metabolity mogą przenikać do mleka matki i dlatego należy przerwać karmienie piersią przed rozpoczęciem oraz na cały okres podawania leku.

U pacjentów otrzymujących linezolid obserwowano zahamowanie czynności szpiku (w tym niedokrwistość, leukopenię, pancytopenię i trombocytopenię). W przypadkach, w których znane są wyniki leczenia, po zakończeniu stosowania linezolidu zmienione wyniki badań krwi powracały do wartości sprzed leczenia. Występowanie takich objawów ma, jak się wydaje, związek z czasem trwania leczenia. U pacjentów w podeszłym wieku, leczonych linezolidem, występuje większe ryzyko zaburzeń składu krwi niż u pacjentów w młodszym wieku. Trombocytopenia może częściej występować u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, niezależnie od tego, czy są dializowani, czy nie są poddawani dializie. Dlatego parametry morfologii krwi należy ściśle kontrolować: u pacjentów z występującą uprzednio niedokrwistością, granulocytopenią lub trombocytopenią, u pacjentów, którzy przyjmują jednocześnie leki mogące zmniejszać stężenie hemoglobiny, liczbę krwinek lub wpływać na liczbę lub czynność płytek krwi, u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek oraz u pacjentów, którzy przyjmują linezolid przez okres dłuższy niż 10-14 dni. Linezolid należy podawać tym pacjentom tylko wtedy, gdy możliwe jest ścisłe monitorowanie stężenia hemoglobiny, liczby krwinek i płytek krwi. Jeśli podczas leczenia linezolidem wystąpi znaczne zahamowanie czynności szpiku, leczenie należy przerwać, chyba że podawanie leku jest absolutnie konieczne. W takim przypadku należy szczególnie uważnie monitorować parametry morfologii krwi i wdrożyć odpowiednie postępowanie. Ponadto u pacjentów otrzymujących linezolid zaleca się monitorowanie pełnej morfologii krwi (w tym oznaczenie stężenia hemoglobiny, liczby płytek krwi i liczby leukocytów z rozmazem) co tydzień, bez względu na wyniki parametrów morfologii krwi na początku leczenia. W programach rozszerzonego dostępu do leku, przypadki ciężkiej niedokrwistości częściej zgłaszano u pacjentów otrzymujących linezolid dłużej niż przez maksymalny zalecany okres 28 dni. U pacjentów tych częściej konieczne było przetaczanie krwi. Niedokrwistość, w której konieczne było przetaczanie krwi, zgłaszano również po wprowadzeniu linezolidu do obrotu, częściej u pacjentów otrzymujących linezolid dłużej niż 28 dni. Po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu zgłaszano niedokrwistość syderoblastyczną. W przypadkach, w których znany był czas początku choroby, większość pacjentów otrzymywała leczenie linezolidem przez ponad 28 dni. Po zakończeniu stosowania linezolidu u większości pacjentów niedokrwistość ustępowała całkowicie lub częściowo po leczeniu lub bez leczenia niedokrwistości. Zmienna umieralność w badaniu klinicznym u pacjentów z wywołanymi przez bakterie Gram(+) zakażeniami krwi, związanymi ze stosowaniem cewników dożylnych. W otwartym badaniu klinicznym z udziałem ciężko chorych pacjentów z zakażeniami związanymi ze stosowaniem cewników dożylnych obserwowano większą umieralność wśród pacjentów przyjmujących linezolid niż wśród pacjentów leczonych wankomycyną/dikloksacyliną/oksacyliną [78/363 (21,5%) wobec 58/363 (16,0%)]. Głównym czynnikiem wpływającym na umieralność było występowanie zakażenia bakteriami Gram(+) na początku leczenia. Współczynniki umieralności były podobne u pacjentów z zakażeniem wywołanym wyłącznie przez bakterie Gram(+) (iloraz szans 0,96; 95% przedział ufności: 0,58-1,59), ale były istotnie większe (p=0,0162) w grupie pacjentów przyjmujących linezolid u pacjentów z dowolnym innym patogenem lub bez patogenu na początku leczenia (iloraz szans 2,48; 95% przedział ufności: 1,38–4,46). Największa różnica występowała w czasie leczenia i w ciągu 7 dni po zakończeniu przyjmowania badanego leku. Podczas badania więcej pacjentów w grupie przyjmującej linezolid nabyło zakażenia drobnoustrojami Gram(-) i zmarło na skutek zakażenia wywołanego przez bakterie Gram(-) i zakażeń mieszanych. Z tego powodu w powikłanych zakażeniach skóry i tkanek miękkich linezolid należy stosować u pacjentów ze stwierdzonym lub podejrzewanym jednoczesnym zakażeniem bakteriami Gram(-) wyłącznie wtedy, gdy nie są dostępne inne metody leczenia. W takich przypadkach konieczne jest jednoczesne rozpoczęcie leczenia przeciwko bakteriom Gram(-). Biegunka związana z antybiotykami oraz zapalenie okrężnicy. Rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy zgłaszano podczas stosowania prawie każdego leku przeciwbakteryjnego, w tym także linezolidu. Z tego powodu ważne jest, aby uwzględnić to rozpoznanie u pacjentów, u których biegunka wystąpi w następstwie podawania jakiegokolwiek leku przeciwbakteryjnego. W razie podejrzewanego lub potwierdzonego zapalenia okrężnicy, związanego ze stosowaniem antybiotyku, może być konieczne przerwanie leczenia linezolidem. Należy wdrożyć odpowiednie postępowanie. Podczas stosowania prawie każdego leku przeciwbakteryjnego, w tym linezolidu, zgłaszano występowanie biegunki związanej ze stosowaniem antybiotyku i zapalenia okrężnicy związanego ze stosowaniem antybiotyku, w tym rzekomobłoniastego zapalenia okrężnicy i biegunki związanej z zakażeniem Clostridium difficile, których nasilenie może występować od lekkiej biegunki do zapalenia okrężnicy zakończonego zgonem. Z tego powodu ważne jest, aby rozważyć taką diagnozę u pacjentów, u których w czasie zastosowania lub po zastosowaniu linezolidu wystąpiła ciężka biegunka. W razie podejrzenia lub potwierdzenia biegunki związanej ze stosowaniem antybiotyku lub zapalenia okrężnicy związanego ze stosowaniem antybiotyku należy przerwać trwające leczenie lekami przeciwbakteryjnymi, w tym linezolidem, oraz należy niezwłocznie rozpocząć odpowiednie działania terapeutyczne. W takiej sytuacji przeciwwskazane jest stosowanie leków hamujących perystaltykę jelit. Podczas stosowania linezolidu zgłaszano kwasicę mleczanową. U pacjentów, u których podczas przyjmowania linezolidu rozwiną się objawy przedmiotowe i podmiotowe kwasicy metabolicznej, w tym nawracające nudności lub wymioty, ból brzucha, małe stężenie wodorowęglanów lub hiperwentylacja, konieczna jest natychmiastowa pomoc lekarska. Jeśli wystąpi kwasica mleczanowa, przed kontynuacja leczenia należy ocenić stosunek korzyści z dalszego stosowania linezolidu do ryzyka. Linezolid hamuje syntezę białek mitochondrialnych. W wyniku takiego zahamowania mogą wystąpić takie działania niepożądane jak kwasica metaboliczna, niedokrwistość i neuropatia (nerwu wzrokowego lub obwodowa). Działania takie występują częściej, jeśli lek jest stosowany przez ponad 28 dni. Zgłaszano przypadki zespołu serotoninowego po jednoczesnym podaniu linezolidu i leków o działaniu serotoninergicznym, w tym leków przeciwdepresyjnych, takich jak selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (ang. SSRIs). Jednoczesne podawanie linezolidu z lekami serotoninergicznymi jest z tego powodu przeciwwskazane, z wyjątkiem sytuacji, w których jednoczesne podawanie linezolidu i leków serotoninergicznych jest niezbędnie konieczne. W takich przypadkach należy dokładnie obserwować, czy u pacjentów nie występują objawy podmiotowe i przedmiotowe zespołu serotoninowego, takie jak zaburzenia czynności poznawczych, bardzo wysoka gorączka, hiperrefleksja i brak koordynacji. Jeśli wystąpią objawy przedmiotowe i podmiotowe, lekarz powinien rozważyć przerwanie leczenia 1-szym lub obydwoma lekami. Po przerwaniu podawania leku serotoninergicznego mogą wystąpić objawy odstawienia. U pacjentów leczonych linezolidem zgłaszano neuropatię obwodową, jak również neuropatię nerwu wzrokowego i zapalenie nerwu wzrokowego, czasami prowadzącego do utraty wzroku; zgłoszenia te dotyczyły przede wszystkim pacjentów, którzy przyjmowali linezolid dłużej niż maks. zalecany czas trwania leczenia wynoszący 28 dni. Należy poinformować pacjenta, aby zgłaszał objawy pogorszenia widzenia, takie jak zmiana ostrości widzenia, zmiana widzenia kolorów, niewyraźne widzenie lub ubytki w polu widzenia. W takich przypadkach zaleca się bezzwłoczne skierowanie pacjenta na badanie okulistyczne. Jeśli pacjent stosuje produkt leczniczy dłużej niż maks. zalecane 28 dni, należy regularnie kontrolować u niego czynność narządu wzroku. Jeśli wystąpi neuropatia obwodowa lub neuropatia nerwu wzrokowego, leczenie produktem leczniczym należy kontynuacji po ocenie możliwego ryzyka. Zwiększone ryzyko neuropatii może występować podczas podawania linezolidu pacjentom stosującym obecnie lub niedawno leki przeciwprątkowe do leczenia gruźlicy. U pacjentów leczonych produktem leczniczym zgłaszano występowanie drgawek. W większości tych przypadków stwierdzano występowanie napadów drgawek w przeszłości lub czynniki ryzyka. Należy poinformować pacjentów, że powinni zgłosić lekarzowi jeśli w przeszłości występowały u nich drgawki. Linezolid jest odwracalnym, nieselektywnym inhibitorem IMAO. Jednak w dawkach stosowanych w leczeniu przeciwbakteryjnym nie działa przeciwdepresyjnie. Dostępne są bardzo ograniczone dane, pochodzące z badań nad interakcjami leków i bezpieczeństwem stosowania linezolidu u pacjentów z innymi chorobami podstawowymi i/lub przyjmujących jednocześnie leki, które mogą hamować MAO. Z tego powodu linezolid nie jest zalecany do stosowania w takich sytuacjach, chyba że możliwa jest ścisła obserwacja i monitorowanie pacjenta. Należy poinformować pacjenta, że konieczne jest ograniczenie spożywania pokarmów bogatych w tyraminę. W badaniach klinicznych nie oceniano wpływu stosowania linezolidu na fizjologiczną florę bakteryjną. Stosowanie antybiotyków może niekiedy powodować nadmierne namnożenie drobnoustrojów niewrażliwych. Na przykład w czasie badań klinicznych u około 3% pacjentów przyjmujących zalecone dawki linezolidu wystąpiła kandydoza polekowa. Jeśli w trakcie stosowania linezolidu wystąpi nadkażenie, należy zastosować odpowiednie leczenie. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek linezolid należy stosować ze szczególną ostrożnością i tylko wtedy, gdy przewidywana korzyść przewyższa ryzyko. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby linezolid należy stosować tylko wtedy, gdy przewidywana korzyść przewyższa ryzyko. Stosowanie linezolidu prowadziło do przemijającego zmniejszenia płodności i zaburzenia morfologii plemników u dorosłych samców szczurów narażonych na działanie linezolidu porównywalnym do występującego u ludzi. Nie są znane możliwe skutki wpływu linezolidu na męski układ rozrodczy u ludzi. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności linezolidu podawanego dłużej niż 28 dni. Nie prowadzono badań klinicznych z grupą kontrolną z udziałem pacjentów ze stopą cukrzycową, odleżynami lub zmianami spowodowanymi niedokrwieniem, ciężkimi oparzeniami lub zgorzelą. Z tego powodu doświadczenie dotyczące stosowania linezolidu w takich chorobach jest ograniczone. 1 ml roztw. zawiera 45,7 mg (tzn. 13,7 g/300 ml) glukozy. Należy wziąć to pod uwagę u pacjentów z cukrzycą lub z innymi chorobami związanymi z nietolerancją glukozy. 1 ml roztw. zawiera również 0,38 mg (114 mg/300 ml) sodu. Należy wziąć pod uwagę u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie. Należy poinformować pacjentów, że podczas leczenia linezolidem mogą wystąpić zawroty głowy oraz zaburzenia widzenia i, że nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn jeśli objawy te wystąpią.

Linezolid jest odwracalnym, nieselektywnym inhibitorem MAO. Dostępne są bardzo ograniczone dane, pochodzące z badań nad interakcjami leków i bezpieczeństwem stosowania linezolidu u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki, które mogą hamować MAO. Z tego powodu linezolid nie jest zalecany do stosowania w takich sytuacjach, chyba że możliwa jest ścisła obserwacja i monitorowanie pacjenta. Wykazano, że u zdrowych ochotników linezolid nasila wzrost ciśnienia tętniczego krwi spowodowanego przez pseudoefedrynę i chlorowodorek fenylopropanolaminy. Jednoczesne stosowanie linezolidu i pseudoefedryny lub fenylopropanolaminy powodowało zwiększenie ciśnienia skurczowego o 30-40 mm Hg, w porównaniu do zwiększenia o 11-15 mm Hg, gdy zastosowano sam linezolid, o 14-18 mm Hg, gdy zastosowano samą pseudoefedrynę lub fenylopropanolaminę i o 8-11 mm Hg, gdy zastosowano placebo. Nie wykonano podobnych badań u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. Zalecane jest stopniowe dostosowywanie dawki leków obkurczających naczynia, w tym leków działających na receptory dopaminergiczne, w celu uzyskania pożądanej odpowiedzi podczas ich jednoczesnego podawania z linezolidem. U zdrowych ochotników badano możliwe interakcje między linezolidem i dekstrometorfanem. Dekstrometorfan (2 dawki po 20 mg podane z przerwą 4 h) podawano jednocześnie z linezolidem lub bez linezolidu. U pacjentów otrzymujących linezolid i dekstrometorfan nie obserwowano objawów zespołu serotoninowego (dezorientacji, majaczenia, niepokoju, drżenia, zaczerwienienia twarzy, zwiększonej potliwości, bardzo wysokiej gorączki). Doświadczenie po wprowadzeniu do obrotu: zgłoszono jeden przypadek wystąpienia objawów podobnych do zespołu serotoninowego po jednoczesnym podaniu linezolidu i dekstrometorfanu, które ustąpiły po przerwaniu stosowania obu leków. Podczas stosowania klinicznego linezolidu z lekami serotoninergicznymi, w tym lekami przeciwdepresyjnymi, takimi jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), zgłaszano zespół serotoninowy. Z tego powodu przeciwwskazane jest jednoczesne podawanie. Postępowanie z pacjentami, u których niezbędne jest jednoczesne podawanie linezolidu i leków serotoninergicznych. Nie zaobserwowano istotnego zwiększenia ciśnienia tętniczego krwi u pacjentów otrzymujących razem linezolid i dawkę tyraminy mniejszą niż 100 mg. Świadczy to o tym, że należy jedynie unikać spożywania nadmiernych ilości pokarmów i napojów o dużej zawartości tyraminy (np. dojrzałych serów, wyciągów z drożdży, niedestylowanych napojów alkoholowych i produktów uzyskiwanych z fermentacji nasion soi, takich jak sos sojowy). Linezolid nie jest w wykrywalnym stopniu metabolizowany przez układ enzymatyczny cytochromu P450 (CYP450) i nie hamuje aktywności żadnego z ludzkich izoenzymów CYP o znaczeniu klinicznym (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4). Linezolid nie indukuje również izoenzymów cytochromu P450 u szczurów. Z tego powodu można się spodziewać, że podczas stosowania linezolidu nie wystąpią interakcje z innymi lekami, związane z CYP450. Wpływ ryfampicyny na właściwości farmakokinetyczne linezolidu oceniono u 16 zdrowych mężczyzn, którym podawano linezolidu w dawce 600 mg 2x/dobę przez 2,5 dnia z ryfampicyną w dawce 600 mg podawaną raz/dobę przez 8 dni lub bez ryfampicyny. Ryfampicyna średnio zmniejszała C_max oraz AUC linezolidu odpowiednio o 21% [90% przedział ufności: 15-27] i średnio 32% [90% przedział ufności: 27-37]. Mechanizm tej interakcji oraz jej znaczenie kliniczne są nieznane. Jeśli w czasie leczenia linezolidem, po osiągnięciu stężenia stacjonarnego, dołączy się podawanie warfaryny, powoduje to zmniejszenie średniej maksymalnej wartości INR o 10% (ang. international normalized ratio, międzynarodowy współczynnik znormalizowany) oraz zmniejszenie pola pod krzywą AUC dla INR o 5%. Brak wystarczających danych uzyskanych u pacjentów otrzymujących warfarynę i linezolid, aby ustalić znaczenie kliniczne.

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania linezolidu u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczne działanie na rozrodczość. Występuje ryzyko podczas stosowania leku u ludzi. Linezolidu nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne, czyli w opinii lekarza korzyści przewyższają ryzyko. Dane z badań na zwierzętach wskazują, że linezolid i jego metabolity mogą przenikać do mleka matki i dlatego należy przerwać karmienie piersią przed rozpoczęciem i podczas leczenia linezolidem. W badaniach na zwierzętach wykazano, że linezolid zmniejsza płodność.

Poniżej przedstawiono wykaz działań niepożądanych, których częstość określono na podstawie oceny przyczynowo-skutkowej w danych uzyskanych w badaniach klinicznych, przeprowadzonych z udziałem ponad 2 000 dorosłych pacjentów, którzy przyjmowali linezolid w zalecanych dawkach przez okres nie dłuższy niż 28 dni. Najczęściej zgłaszano biegunkę (8,4%), ból głowy (6,5%), nudności (6,3%) oraz wymioty (4,0%). Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi związanymi ze stosowaniem leku, prowadzącymi do przerwania jego stosowania były ból głowy, biegunka, nudności i wymioty. Około 3% pacjentów przerwało leczenie z powodu wystąpienia działań niepożądanych związanych ze stosowaniem leku. Dodatkowe działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu produktu do obrotu umieszczono poniżej w kategorii „częstość nieznana”, ponieważ faktyczna częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (często) kandydoza, kandydoza jamy ustnej, kandydoza pochwy, zakażenia grzybicze; (niezbyt często) zapalenie pochwy; (rzadko) związane ze stosowaniem antybiotyków zapalenie okrężnicy w tym rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (często) niedokrwistość; (niezbyt często) leukopenia neutropenia, trombocytopenia, eozynofilia; (rzadko) pancytopenia; (nieznana) zahamowanie czynności szpiku, niedokrwistość syderoblastyczna. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) anafilaksja. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) hiponatremia; (nieznana) kwasica mleczanowa. Zaburzenia psychiczne: (często) bezsenność. Zaburzenia układu nerwowego: (często) ból głowy, zaburzenia smaku (metaliczny posmak), zawroty głowy; (niezbyt często) drgawki, niedoczulica, parestezje; (nieznana) zespół serotoninowy, neuropatia obwodowa. Zaburzenia oka: (niezbyt często) niewyraźne widzenie; (rzadko) zmiana pola widzenia; (nieznana) neuropatia nerwu wzrokowego, zapalenie nerwu wzrokowego, utrata widzenia, zmiana ostrości widzenia, zmiana widzenia kolorów. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) szumy uszne. Zaburzenia serca: (często) zaburzenia rytmu serca (tachykardia). Zaburzenia naczyniowe: (często) nadciśnienie tętnicze; (niezbyt często) przemijające napady niedokrwienne, zapalenie żył, zakrzepowe zapalenie żył. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) biegunka, nudności, wymioty, umiejscowiony lub ogólny ból brzucha, zaparcie, niestrawność; (niezbyt często) zapalenie trzustki, zapalenie błony śluzowej żołądka, wzdęcie żołądka, suchość w ustach, zapalenie języka, luźne stolce, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, przebarwienia i zmiany w obrębie języka; (nieznana) powierzchniowa zmiana zabarwienia zębów. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (często) nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby, zwiększenie aktywności AspAT, AlAT lub fosfatazy zasadowej; (niezbyt często) zwiększenie stężenia bilirubiny całkowitej. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) świąd, wysypka; (niezbyt często) pokrzywka, zapalenie skóry, obfite pocenie się; (nieznana) Pęcherzowe choroby skóry, takie jak zespół Stevens- Johnsona oraz toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, obrzęk naczynioruchowy, łysienie. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (często) zwiększenie stężenia azotu mocznikowego; (niezbyt często) niewydolność nerek, wielomocz, zwiększenie stężenia kreatyniny. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (niezbyt często) dolegliwości dotyczące pochwy i sromu. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) gorączka, ból umiejscowiony; (niezbyt często) dreszcze, uczucie zmęczenia, ból w miejscu podania, zwiększone pragnienie. Badania diagnostyczne: (często) biochemia, zwiększenie aktywności LDH, kinazy kreatynowej, lipazy, amylazy lub stężenia glukozy po posiłku. Zmniejszenie stężenia białka całkowitego, albumin, sodu lub wapnia. Zwiększenie lub zmniejszenie stężenia potasu lub wodorowęglanów. Hematologia, zwiększenie liczby neutrofilów lub eozynofilów. Zmniejszenie stężenia hemoglobiny, wartości hematokrytu lub liczby krwinek czerwonych. Zwiększenie lub zmniejszenie liczby płytek lub liczby krwinek białych; (niezbyt często) biochemia, zwiększenie stężenia sodu lub wapnia. Zmniejszenie stężenia glukozy po posiłku. Zwiększenie lub zmniejszenie stężenia chlorków. Hematologia, zwiększenie liczby retikulocytów. Zmniejszenie liczby neutrofilów. Następujące działania niepożądane linezolidu rzadko były ciężkie: umiejscowiony ból brzucha, przemijające napady niedokrwienne, nadciśnienie tętnicze. Dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania, pochodzące z badań klinicznych u dzieci, uzyskane w grupie ponad 500 pacjentów (w wieku od urodzenia do 17 lat) nie wskazują, aby profil bezpieczeństwa w grupie dzieci i młodzieży różnił się od profilu bezpieczeństwa u pacjentów dorosłych.

Nie jest znane swoiste antidotum. Nie zgłoszono żadnego przedawkowania. Jednak poniżej podane informacje mogą być użyteczne: zaleca się stosowanie leczenia podtrzymujące z utrzymywaniem przesączania kłębuszkowego. Około 30% dawki linezolidu jest usuwane z organizmu w ciągu 3 h hemodializy, ale brak jest dostępnych danych dotyczących usuwania linezolidu za pomocą dializy otrzewnowej lub hemoperfuzji. 2 główne metabolity linezolidu są również w pewnym stopniu usuwane przez hemodializę. Objawami toksyczności linezolidu, obserwowanymi u szczurów po podawaniu dawek 3 000 mg/kg mc./dobę było zmniejszenie aktywności i ataksja, a u psów po dawkach 2 000 mg/kg mc./dobę występowały wymioty i drżenia.

Linezolid jest syntetycznym lekiem przeciwbakteryjnym, należącym do nowej klasy antybiotyków - oksazolidynonów. W warunkach in vitro działa on na tlenowe bakterie Gram(+) i drobnoustroje beztlenowe. Linezolid dzięki wyjątkowemu mechanizmowi działania wybiórczo hamuje syntezę białka bakterii.

1 ml zawiera 2 mg linezolidu.