Dorośli. Początkowo wstrzyknięcie dożylne 2 mg produktu co 4 h. Leczenie należy prowadzić do czasu opanowania krwawienia przez 24 h, ale nie dłużej niż przez 48 h. U pacjentów o mc. mniejszej niż 50 kg lub w razie wystąpienia objawów niepożądanych, po podaniu dawki początkowej kolejne dawki mogą być zmniejszone do 1 mg dożylnie co 4 h.

Lek jest przeciwwskazany w ciąży. Nadwrażliwość na terlipresynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

W czasie leczenia należy kontrolować ciśnienie tętnicze krwi, tętno i bilans płynów. W celu uniknięcia miejscowej martwicy w miejscu podania wstrzyknięcie musi być podane dożylnie. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub rozpoznaną chorobą serca. Terlipresyny nie należy stosować u pacjentów we wstrząsie septycznym z małą pojemnością minutową serca. Ten produkt leczniczy zawiera 1,33 mmol (lub 30,7 mg) sodu w każdej ampułce. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów wymagających diety niskosodowej. Należy zachować szczególną ostrożność podczas leczenia dzieci i osób w podeszłym wieku, ponieważ doświadczenie w tych grupach wiekowych jest ograniczone. Nie są dostępne dane dotyczące zalecanego dawkowania w tych grupach pacjentów. Nie przeprowadzono badań nad wpływem produktu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Terlipresyna nasila działanie hipotensyjne nieselektywnych beta-adrenolityków w obrębie żyły wrotnej. Równoczesne leczenie lekami wywołującymi bradykardię, takimi jak propofol, sufentanyl, może zwalniać tętno i zmniejszać pojemność minutową serca. Działanie to jest spowodowane odruchowym zahamowaniem czynności serca przez nerw błędny w wyniku zwiększonego ciśnienia krwi.

Stosowanie produktu w ciąży jest przeciwwskazane. Wykazano, że wywołuje skurcze macicy i zwiększa ciśnienie wewnątrzmaciczne we wczesnej ciąży oraz może zmniejszać przepływ krwi w macicy. Lek może mieć szkodliwy wpływ na przebieg ciąży i płód. U królików, u których stosowano lek, stwierdzono samoistne poronienie i zniekształcenie płodu. Nie wiadomo, czy terlipresyna przenika do mleka ludzkiego. Nie przeprowadzano badań na zwierzętach dotyczących przenikania terlipresyny do mleka. Nie można wykluczyć zagrożenia dla noworodków/dzieci. Należy podjąć decyzję, czy kontynuować/przerwać karmienie piersią czy kontynuować/przerwać leczenie terlipresyną, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia terlipresyną dla matki.

Najczęstszymi działaniami niepożądanymi stwierdzanymi w czasie badań klinicznych (częstość 1-10%) są: bladość, zwiększone ciśnienie krwi, ból brzucha, nudności, biegunka i ból głowy. Działanie przeciwdiuretyczne produktu może prowadzić do hiponatremii, o ile nie kontroluje się bilansu płynów. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) hiponatremia jeśli brak kontroli bilansu płynów. Zaburzenia układu nerwowego: (często) ból głowy. Zaburzenia serca: (często) bradykardia; (niezbyt często) migotanie przedsionków, skurcze dodatkowe komorowe, tachykardia, ból w klatce piersiowej, zawał mięśnia sercowego, przeładowanie płynami z obrzękiem płuc, zaburzenia rytmu typu Torsade de pointes, niewydolność serca. Zaburzenia naczyniowe: (często) skurcz naczyń obwodowych, niedokrwienie obwodowe, bladość twarzy, nadciśnienie; (niezbyt często) niedokrwienie jelit, sinica obwodowa, uderzenia gorąca. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) przemijające skurcze brzuszne, przemijająca biegunka; (niezbyt często) przemijające nudności, przemijające wymioty. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) martwica skóry. Ciąża, połóg i okres okołoporodowy: (niezbyt często) skurcz macicy, zmniejszony przepływ krwi w macicy. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) martwica w miejscu wstrzyknięcia.

Nie należy przekraczać zalecanej dawki 2 mg co 4 h, ponieważ ryzyko poważnych działań niepożądanych ze strony układy krążenia zależy od wielkości dawki. Podwyższone ciśnienie tętnicze krwi u pacjentów z nadciśnieniem można obniżyć przez podanie dożylnie 150 µg klonidyny. W razie bradykardii wymagającej leczenia należy zastosować atropinę.

Początkowo terlipresyna wywiera działanie własne, ale w wyniku rozkładu enzymatycznego ulega przekształceniu do lizynowazopresyny. Dawki 1 mg i 2 mg skutecznie zmniejszają ciśnienie krwi w żyle wrotnej i wywołują wyraźne zwężenie naczyń. Obniżenie ciśnienia wrotnego i przepływu krwi w żyle nieparzystej zależy od wielkości dawki. Działanie małej dawki ulega osłabieniu po 3 h. Dane hemodynamiczne wykazują, że dawka 2 mg jest bardziej skuteczna od dawki 1 mg, ponieważ większa dawka zapewnia niezawodne działanie przez cały okres leczenia (4 h).

1 amp. z 8,5 ml roztw. zawiera 1 mg terlipresyny octan.