Dorośli. Zalecana dawka wynosi 150 mg we wlewie dożylnym podawanym w czasie 20-30 min. w dniu 1. na ok. 30 min. przed rozpoczęciem chemioterapii. Preparat należy podawać w skojarzeniu z glikokortykosteroidem i antagonistą receptora 5-HT₃. W zapobieganiu wystąpieniu nudności i wymiotów związanych z emetogenną chemioterapią nowotworów zaleca się stosowanie schematów - patrz ChPL. Dzieci i młodzież. Dzieci i młodzież w wieku 6 m-cyi starsze oraz o mc. nie mniejszej niż 6 kg. W ChPL przedstawiono zalecany schemat dawkowania produktu leczniczego, który należy podawać z antagonistą receptora 5-HT3 z kortykosteroidem lub bez niego, w celu zapobiegania nudnościom i wymiotom związanym z jedno- lub wielodniowym stosowaniem schematów chemioterapii o wysokim ryzyku wymiotów (ang. HEC) lub o umiarkowanym ryzyku wymiotów (ang. MEC). Do 1-dniowych schematów chemioterapii należą te schematy, w których HEC lub MEC są podawane tylko przez jeden dzień. Do wielodniowych schematów chemioterapii należą schematy chemioterapii, w których HEC lub MEC są podawane przez 2 lub więcej dni. W ChPL przedstawiono alternatywny schemat dawkowania, który można stosować podczas jednodniowego schematu chemioterapii. Dawkowanie w przypadku jedno- lub wielodniowych schematów chemioterapii. W przypadku dzieci i młodzieży otrzymujących jedno- lub wielodniowe schematy HEC lub MEC produkt leczniczy należy podawać we wlewie dożylnym przez centralny cewnik dożylny w dniu 1., 2. i 3. Zamiast produktu leczniczego w dniach 2. i 3. można stosować kaps. EMEND lub prosz. do sporz. zaw. doustnej EMEND, co przedstawiono w ChPL. Alternatywne dawkowanie w przypadku jednodniowych schematów chemioterapii. W przypadku dzieci i młodzieży otrzymujących 1-dniową HEC lub MEC produkt leczniczy można podawać we wlewie dożylnym przez centralny cewnik dożylny w dniu1 - szczegóły patrz ChPL. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego u niemowląt w wieku poniżej 6 m-cy. Dane nie są dostępne. Dane dotyczące skuteczności działania leku stosowanego w skojarzeniu z innymi glikokortykosteroidami i antagonistami receptora 5-HT₃ są ograniczone. Należy zapoznać się z CPL w celu uzyskania inf. o jednocześnie stosowanych produktach leczniczych z grupy antagonistów receptora 5-HT₃. Pacjenci w podeszłym wieku (≥65 lat). Nie jest konieczne dostosowywanie dawki leku u pacjentów w podeszłym wieku. Płeć. Nie jest konieczne dostosowywanie dawki leku w zależności od płci pacjenta. Zaburzenia czynności nerek. Nie jest konieczne dostosowywanie dawki leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek ani u hemodializowanych pacjentów z krańcową niewydolnością nerek. Zaburzenia czynności wątroby. Nie jest konieczne dostosowywanie dawki leku u pacjentów z łagodnym zaburzeniem czynności wątroby. Dane dotyczące stosowania produktu u pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby są ograniczone i nie ma danych dotyczących stosowania produktu u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby. U tych pacjentów należy zachować ostrożność w przypadku stosowania produktu.

Lek należy podawać dożylnie, a nie należy podawać domięśniowo ani podskórnie.Osobom dorosłym produkt leczniczy najlepiej podawać we wlewie dożylnym trwającym 20-30 min. Podanie dożylne u dzieci i młodzieży w wieku 6 m-cy i starszych zaleca się wykonywać przez centralny cewnik dożylny, oraz prowadzić je u pacjentów w wieku 12 lat i starszych przez 30min.,zaś u pacjentów w wieku poniżej 12 lat przez 60 min. Nie należy podawać produktu w dawce uderzeniowej ani w postaci nierozcieńczonego roztw. Instrukcja dotycząca rekonstytucji i rozcieńczania produktu leczniczego przed podaniem, patrz ChPL.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na polisorbat 80, lub na którąkolwiek inną substancję pomocniczą. Stosowanie jednocześnie z pimozydem, terfenadyną, astemizolem czy cyzaprydem.

Dane dotyczące stosowania leku u pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby są ograniczone i nie ma danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby. U tych pacjentów należy zachować ostrożność w przypadku stosowania produktu. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania produktu u pacjentów przyjmujących jednocześnie substancje czynne metabolizowane głównie przez CYP3A4 oraz substancje czynne o wąskim zakresie terapeutycznym, takie jak cyklosporyna, takrolimus, syrolimus, ewerolimus, alfentanyl, diergotamina, ergotamina, fentanyl oraz chinidyna. Poza tym podczas jednoczesnego stosowania z irynotekanem należy zachować szczególną ostrożność ze względu na to, iż takie skojarzenie może wiązać się ze zwiększoną toksycznością. U pacjentów leczonych długotrwale warfaryną należy ściśle kontrolować wartość Międzynarodowego Współczynnika Znormalizowanego (ang. INR) przez 14 dni po zastosowaniu fosaprepitantu. Zgłaszano wystąpienia natychmiastowych reakcji nadwrażliwości z zaczerwieniem twarzy, rumieniem, dusznością i anafilaksją/wstrząsem anafilaktycznym podczas podawania fosaprepitantu we wlewie dożylnym lub zaraz po podaniu wlewu dożylnego. Te reakcje nadwrażliwości na ogół ustępowały po przerwaniu podawania wlewu dożylnego i zastosowaniu właściwego leczenia. Nie zaleca się wznawiania wlewu dożylnego u pacjentów, u których wystąpiły reakcje nadwrażliwości. Zgłaszano występowanie reakcji na wlew w związku ze stosowaniem produktu leczniczego. Większość ciężkich reakcji na wlew, w tym zakrzepowe zapalenie żył i zapalenie naczyń krwionośnych, zgłoszono w związku z jednoczesnym stosowaniem chemioterapii wywołującej reakcję pęcherzową (np. opartej na antracyklinach), zwłaszcza gdy doszło do wynaczynienia. U niektórych pacjentów otrzymujących jednocześnie chemioterapię wywołującą reakcję pęcherzową zgłaszano również przypadki martwicy. Obserwowano przypadki łagodnej zakrzepicy w miejscu wstrzyk. podczas podawania wyższych dawek bez jednoczesnej chemioterapii wywołującej reakcję pęcherzową. Produktu leczniczego nie należy podawać w dawce uderzeniowej, ale zawsze należy rozcieńczyć i podawać w długotrwałym wlewie dożylnym. Produktu leczniczego nie należy podawać domięśniowo ani podskórnie. W przypadku wystąpienia podmiotowych lub przedmiotowych objawów miejscowego podrażnienia należy przerwać podawanie wlewu lub zastrzyku i wznowić procedurę, zakładając wkłucie do innej żyły. Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. Produkt leczniczy może wywierać niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Po podaniu produktu leczniczego mogą wystąpić zawroty głowy i zmęczenie.

Po podaniu dożylnym fosaprepitant szybko przekształcany jest w aprepitant. Fosaprepitant podawany w dawce jednorazowej wynoszącej 150 mg jest słabym inhibitorem CYP3A4. Wydaje się, że fosaprepitant nie wchodzi w interakcje z białkiem transportującym P-glikoproteiną, co wykazano poprzez brak interakcji aprepitantu w postaci doust. z digoksyną. Przypuszcza się, że fosaprepitant powodowałby indukcję aktywności CYP2C9, CYP3A4 oraz glukuronidację w stopniu nie większym lub nawet mniejszym niż w przypadku podawania aprepitantu w postaci doustnej. Brak danych dotyczących wpływu na CYP2C8 i CYP2C19. Po dożylnym podaniu fosaprepitantu możliwe jest wystąpienie interakcji z innymi produktami leczniczymi, które wchodzą w interakcje z aprepitantem w postaci doust. Prawdopodobieństwo wystąpienia interakcji podczas wielodniowych schematów z zastosowaniem fosaprepitantu nie powinno być wyższe niż ich prawdopodobieństwo podczas stosowania aprepitantu w postaci doust. W związku z tym zalecenia dotyczące stosowania produktu leczniczego z innymi produktami leczniczymi u dzieci i młodzieży oparte są na danych dotyczących osób dorosłych pochodzących z badań fosaprepitantu i aprepitantu. Podczas stosowania produktu leczniczego w skojarzeniu z produktem leczniczym EMEND, należy zapoznać się z ChPL kaps. EMEND lub proszku do sporządzania zawiesiny doust. EMEND. Poniższe informacje uzyskano podczas badań z zastosowaniem aprepitantu w postaci doust. oraz badań prowadzonych zużyciem pojedynczej dożylnej dawki fosaprepitantu podawanej jednocześnie z deksametazonem, midazolamem lub diltiazemem. Jako słaby inhibitor CYP3A4 fosaprepitant w dawce jednorazowej wynoszącej 150 mg może spowodować przemijające podwyższenie stężeń osoczowych jednocześnie stosowanych substancji czynnych metabolizowanych przez CYP3A4. Całkowite stężenie podawanych substratów CYP3A4 może zwiększyć się nawet 2-krotnie w dniu1. i 2. po jednoczesnym podaniu fosaprepitantu w jednorazowej dawce wynoszącej 150 mg. Nie wolno stosować fosaprepitantu jednocześnie z pimozydem, terfenadyną, astemizolem czy cyzaprydem. Zahamowanie aktywności CYP3A4 przez fosaprepitant może spowodować zwiększenie stężeń osoczowych tych substancji czynnych, powodując potencjalnie ciężkie lub zagrażające życiu reakcje. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas jednoczesnego stosowania fosaprepitantu i substancji czynnych metabolizowanych głównieprzez CYP3A4 oraz substancji czynnych o wąskim zakresie terapeutycznym, takich jak cyklosporyna, takrolimus, syrolimus, ewerolimus, alfentanyl, diergotamina, ergotamina, fentanyl oraz chinidyna. Deksametazon: w przypadku stosowania jednocześnie z fosaprepitantem dawkę deksametazonu podawaną doust. należy zmniejszyć o około 50%. W przypadku jednoczesnego stosowania z deksametazonem w jednorazowej dawce doust. wynoszącej 8 mg w dniu 1., 2. i 3. fosaprepitant podawany dożylnie w jednorazowej dawce wynoszącej 150 mg w dniu 1. powodował zwiększenie pola pod krzywą (AUC 0-24 h) dla będącego substratem CYP3A4 deksametazonu o 100% w dniu 1., 86% w dniu 2. i o 18% w dniu 3. Po podaniu fosaprepitantu w jednorazowej dawce wynoszącej 150 mg oczekuje się dwudniowego, przemijającego umiarkowanego zwiększenia, po którym może nastąpić łagodne zmniejszenie ekspozycji na immunosupresanty metabolizowane przez CYP3A4 (np. cyklosporynę, takrolimus, ewerolimus i syrolimus). Ze względu na jedynie krótkotrwałe zwiększenie ekspozycji ustrojowej nie zaleca się zmniejszania dawki leku immunosupresyjnego w oparciu o zasady monitorowania dawki terapeutycznej w dniu podania leku ani w dniu następnym. Podczas jednoczesnego stosowania midazolamu doust. w dawce jednorazowej wynoszącej 2 mg w dniu 1. i 4. fosaprepitant podawany dożylnie w dawce jednorazowej w wysokości 150 mg w dniu 1., powodował zwiększenie wartości pola pod krzywą (AUC_0-∝) midazolamu o 77% w dniu 1., ale nie wpływał na tę wartość w dniu 4. Fosaprepitant podawany w dawce jednorazowej w wysokości 150 mg w dniu 1. jest słabym inhibitorem CYP3A4, a w dniu 4. nie wykazuje własności hamujących czy indukujących aktywność CYP3A4. Należy wziąć pod uwagę możliwość podwyższenia stężeń osoczowych midazolamu lub innych benzodiazepin metabolizowanych przez CYP3A4 (alprazolam, triazolam) w przypadku jednoczesnego stosowania tych produktów leczniczych z produktem leczniczym. Nie przeprowadzono badań interakcji fosaprepitantu w dawce 150 mg z diltiazemem; jednak w przypadku stosowania produktu leczniczego 150 mg jednocześnie z diltiazemem należy uwzględnić wyniki poniższego badania prowadzonego z użyciem fosaprepitantu w dawce wynoszącej 100 mg. U pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym nadciśnieniem tętniczym podanie fosaprepitantu w dawce wynoszącej 100 mg we wlewie dożylnym trwającym 15 minut jednocześnie z diltiazemem w dawce 120 mg 3x/dobę spowodowało 1,4-krotne zwiększenie AUC diltiazemu i niewielkie, choć znaczące klinicznie obniżenie ciśnienia tętniczego, ale nie wiązało się ze znaczącą klinicznie zmianą częstości akcji serca czy odstępu PR. W badaniu interakcji z midazolamem fosaprepitant podany jednorazowo w dawce 150 mg nie indukował aktywności CYP3A4 w dniu 1. i 4. Przewiduje się, że podanie produktu leczniczego mogłoby spowodować indukcję aktywności CYP2C9, CYP3A4 i procesu glukuronidacji w stopniu nie większym lub nawet mniejszym niż podawanie aprepitantu w postaci doust. w schemacie 3-dniowym, kiedy to obserwowano przemijającą indukcję enzymów, przy czym maks. efekt stwierdzono po upływie 6-8 dni od podania pierwszej dawki aprepitantu. Stosowanie aprepitantu w postaci doust. w 3-dniowym schemacie leczenia wiązało się ze zmniejszeniem o około 30-35% wartości AUC substratów CYP2C9 i zmniejszeniem do 64% stężenia minimalnego etynyloestradiolu w przedziale dawkowania. Nie ma danych dotyczących wpływu na CYP2C8 i CYP2C19. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas podawania warfaryny, acenokumarolu, tolbutamidu, fenytoiny czy innych substancji czynnych metabolizowanych przez CYP2C9 jednocześnie z produktem leczniczym. U pacjentów leczonych długotrwale warfaryną należy ściśle kontrolować wskaźnik czas protrombinowy (INR) podczas stosowania produktu leczniczego i przez 14 dni po zastosowaniu produktu leczniczego w zapobieganiu nudnościom i wymiotom wywołanym chemioterapią. Podczas leczenia fosaprepitantem i w okresie 28 dni po jego zakończeniu skuteczność hormonalnych środków antykoncepcyjnych może być zmniejszona. W trakcie leczenia fosaprepitantem i przez 2 m-ce od podania ostatniej dawki fosaprepitantu należy stosować alternatywne niehormonalne dodatkowe metody antykoncepcji. Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji fosaprepitantu 150 mg i antagonistów receptora 5-HT₃; jednak w badaniach dotyczących interakcji klinicznych aprepitant w postaci doust. nie wpływał w sposób istotny klinicznie na farmakokinetykę ondansetronu, granisetronu czy hydrodolasetronu (aktywnego metabolitu dolasetronu). Brak zatem dowodów świadczących o występowaniu interakcji podczas stosowania produktu leczniczego 150 mg i antagonistów receptora 5-HT₃. Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania fosaprepitantu z substancjami czynnymi hamującymi aktywność CYP3A4 (np. ketokonazolem, itrakonazolem, worykonazolem, pozakonazolem, klarytromycyną, telitromycyną, nefazodonem oraz inhibitorami proteazy), ponieważ oczekuje się, że takie skojarzenie może spowodować kilkukrotne podwyższenie stężenia osoczowego aprepitantu. Ketokonazol powodował około 3-krotne wydłużenie końcowego T_0,5 aprepitantu w postaci doust. Należy unikać jednoczesnego stosowania fosaprepitantu z substancjami czynnymi silnie indukującymi aktywność CYP3A4 (np. ryfampicyną, fenytoiną, karbamazepiną, fenobarbitalem) ze względu na to, że takie skojarzenie może spowodować obniżenie stężenia osoczowego aprepitantu, co może wiązać się ze zmniejszeniem skuteczności leku. Nie zaleca się stosowania fosaprepitantu jednocześnie z produktami ziołowymi zawierającymi ziele dziurawca (Hypericum perforatum). Ryfampicyna powodowała skrócenie średniego końcowego T_0,5 aprepitantu w postaci doust.o 68%. Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji fosaprepitantu 150 mg i diltiazemu; jednak podczas stosowania produktu leczniczego 150 mg z diltiazemem należy rozważyć następujące badanie z użyciem fosaprepitantu w dawce 100 mg. Podczas podawania fosaprepitantu w dawce wynoszącej 100 mg we wlewie dożylnym trwającym 15 minut jednocześnie z diltiazemem podawanym w dawce wynoszącej 120 mg 3x/dobę stwierdzono 1,5-krotne zwiększenie AUC aprepitantu. Wpływ ten nie został uznany za istotny klinicznie. Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych.

Podczas stosowania i w ciągu 28 dni po podaniu fosaprepitantu może dojść do zmniejszenia skuteczności hormonalnych środków antykoncepcyjnych. W okresie stosowania fosaprepitantu oraz przez 2 m-ce po przyjęciu ostatniej dawki fosaprepitantu należy stosować alternatywne niehormonalne dodatkowe metody antykoncepcji. Brak dostępnych danych dotyczących stosowania fosaprepitantu i aprepitantu w okresie ciąży. Nie scharakteryzowano w pełni toksyczności reprodukcyjnej fosaprepitantu i aprepitantu, ponieważ w badaniach na zwierzętach nie można było osiągnąć ekspozycji na poziomie przekraczającym ekspozycję terapeutyczną u ludzi. Wyniki tych badań nie wskazują na istnienie bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu leku na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu czy rozwój dziecka po urodzeniu. Nie jest znany potencjalny wpływ zmian w układzie regulującym neurokinin na rozrodczość. Nie należy stosować produktu w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Aprepitant przenika do mleka karmiących samic szczurów zarówno po podaniu fosaprepitantu dożylnie, jak i po podaniu aprepitantu doustnie. Nie wiadomo, czy aprepitant przenika do mleka kobiecego. Dlatego nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania produktu. Nie scharakteryzowano w pełni potencjalnego wpływu stosowania fosaprepitantu i aprepitantu na płodność, ponieważ w badaniach na zwierzętach nie można było osiągnąć ekspozycji ustrojowej na poziomie przekraczającym ekspozycję terapeutyczną u ludzi. Wyniki tych badań nie wskazywały na istnienie bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu leku na zdolność krycia, płodność, rozwój zarodka i płodu czy liczebność i ruchliwość plemników.

W badaniach klinicznych różne produkty zawierające fosaprepitant podawano ogółem 2687 dorosłym, w tym 371 zdrowym ochotnikom i 2084 pacjentom oraz 199 dzieciom i młodzieży z nudnościami i wymiotami wywołanymi chemioterapią (ang. CINV). Ponieważ fosaprepitant przekształcany jest w aprepitant, należy się spodziewać, że podczas przyjmowania fosaprepitantu mogą wystąpić działania niepożądane związane ze stosowaniem aprepitantu. Profil bezpieczeństwa aprepitantu określono u około 6500 osób dorosłych i 184 dzieci i młodzieży. Do najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych występujących z większą częstością wśród dorosłych pacjentów otrzymujących HEC z grupy leczonej aprepitantem niż z grupy leczonej standardowo należały: czkawka (4,6% w stosunku do 2,9%), zwiększenie aktywności AlAT (2,8% w stosunku do 1,1%), niestrawność (2,6% w stosunku do 2,0%), zaparcia (2,4% w stosunku do 2,0%), bóle głowy (2,0% w stosunku do 1,8%) i zmniejszenie łaknienia (2,0% w stosunku do 0,5%). Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym występującym z większą częstością wśród pacjentów otrzymujących MEC z grupy leczonej aprepitantem niż z grupy leczonej standardowo było zmęczenie (1,4% w stosunku do 0,9%). Do najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych występujących z większą częstością wśród dzieci i młodzieży otrzymujących emetogenną chemioterapię z grupy leczonej aprepitantem niż z grupy leczonej standardowo były: czkawka (3,3% w porównaniu z 0,0%) i zaczerwienienie twarzy (1,1% w porównaniu z 0,0%). Wymienione niżej działania niepożądane obserwowano w łącznej analizie danych z badań prowadzonych z udziałem pacjentów dorosłych lub dzieci i młodzieży z zastosowaniem HEC i MEC z częstością większą w grupach leczonych aprepitantem w postaci doust. niż w grupach leczonych standardowo, lub w okresie po wprowadzeniu produktu do obrotu. Dane są oparte na badaniach z udziałem osób dorosłych; u dzieci i młodzieży działania niepożądane występowały porównywalnie często lub rzadziej. Niektórych działań niepożądanych rzadko występujących u osób dorosłych nie zaobserwowano w badaniach z udziałem dzieci i młodzieży. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (rzadko) kandydoza, zakażenia gronkowcowe. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (niezbyt często) niedokrwistość, gorączka neutropeniczna. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje anafilaktyczne. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) zmniejszenie łaknienia; (rzadko) nadmierne pragnienie. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) lęk; (rzadko) dezorientacja, nastrój euforyczny. Zaburzenia układu nerwowego: (często) bóle głowy; (niezbyt często) zawroty głowy, senność; (rzadko) zaburzenia funkcji poznawczych, letarg, zaburzenia smaku. Zaburzenia oka: (rzadko) zapalenie spojówek. Zaburzenia ucha i błędnika: (rzadko) szumy uszne. Zaburzenia serca: (niezbyt często) kołatanie serca; (rzadko) bradykardia, zaburzenia sercowo-naczyniowe. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) uderzenia gorąca/zaczerwienienie twarzy. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) czkawka; (rzadko) bóle jamy ustnej i gardła, kichanie, kaszel, spływanie wydzieliny po tylnej ścianie gardła, podrażnienie gardła. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) zaparcia, niestrawność; (niezbyt często) odbijanie się treścią żołądkową, nudności, wymioty, choroba refluksowa przełyku, bóle brzucha, suchość jamy ustnej, wzdęcia; (rzadko) perforacja wrzodu dwunastnicy, zapalenie jamy ustnej, wzdęcie brzucha, twarde stolce, zapalenie okrężnicy w przebiegu neutropenii. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) wysypka, trądzik; (rzadko) nadwrażliwość na światło, nadmierna potliwość, łojotok, zmiany skórne, swędząca wysypka, zespół Stevens-Johnsona/martwica; toksyczno-rozpływna naskórka; (nieznana) świąd, pokrzywka. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (rzadko) słabość mięśni, kurcze mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) zaburzenia w oddawaniu moczu; (rzadko) częstomocz. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania; (często) zmęczenie; (niezbyt często) osłabienie, złe samopoczucie; (rzadko) obrzęki, uczucie dyskomfortu w klatce piersiowej, zaburzenia chodu. Badania diagnostyczne: (często) zwiększenie aktywności AlAT; (niezbyt często) zwiększenie aktywności AspAT, zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej; (rzadko) obecność czerwonych krwinek w moczu, obniżenie stężenia sodu we krwi, zmniejszenie mc., zmniejszenie liczby granulocytów obojętnochłonnych, obecność glukozy w moczu, zwiększenie wydalania moczu. Szczegóły dotyczące działań niepożądanych, patrz ChPL.

W przypadku przedawkowania należy przerwać podawanie fosaprepitantu i zastosować ogólne leczenie podtrzymujące oraz monitorować stan pacjenta. Postępowanie polegające na farmakologicznym wywołaniu wymiotów może okazać się nieskuteczne ze względu na działanie przeciwwymiotne aprepitantu. Aprepitant nie może zostać usunięty z organizmu hemodializą.

Fosaprepitant jest prekursorem leku aprepitant i po podaniu dożylnym ulega szybkiemu przekształceniu w aprepitant. Nie opisano w pełni mechanizmu, w jaki fosaprepitant przyczynia się do działania przeciwwymiotnego, ale nie można wykluczyć przejściowego udziału tego związku w fazie początkowej. Aprepitant jest selektywnym antagonistą receptorów neurokininowych (NK₁) ludzkiej substancji P cechującym się wysokim powinowactwem do tych receptorów. Efekt działania farmakologicznego fosaprepitantu przypisuje się aprepitantowi.

1 fiol. zawiera fosaprepitant dimegluminy, co odpowiada 150 mg fosaprepitantu, co odpowiada 130,5 mg aprepitantu. Po rekonstytucji i rozcieńczeniu 1 ml roztw. zawiera 1 mg fosaprepitantu (1 mg/ml).