W miarę możliwości należy przepisywać lewometadon w specjalnych placówkach leczniczych jako część zintegrowanej terapii substytucyjnej w leczeniu uzależnienia od opioidów u osób dorosłych, która obejmuje opiekę medyczną, społeczną i psychologiczną. Dorośli. Dawka ustalana jest na podstawie występujących objawów odstawienia i musi być dostosowana do każdego pacjenta zgodnie z indywidualną sytuacją i subiektywną oceną. Ogólnie, po ustaleniu dawki należy dążyć do podawania minimalnej dawki podtrzymującej. Aby zapobiec przedawkowaniu, podaje się dawkę początkową 15-20 mg lewometadonu chlorowodorku (co odpowiada 3-4 ml roztw. doust.) pierwszego dnia, rano. W zależności od subiektywnego i obiektywnego działania, dodatkowo potrzebna dawka 10-25 mg lewometadonu chlorowodorku (co odpowiada 2-5 ml roztw. doust.) podawana jest wieczorem, pierwszego dnia. U pacjentów o niskim lub nieznanym progu tolerancji (np. po zwolnieniu z więzienia) dawka początkowa nie powinna przekraczać 15 mg lewometadonu chlorowodorku (3 ml roztw. doust.). Po 1-6 dniach, dobowa dawka podawana jest raz/dobę, rano. Przejście na pojedynczą dawkę dobową podawaną rano, zwykle jest przeprowadzane stopniowo przy użyciu 5 mg chlorowodorku lewometadonu (1 ml roztw. doust.). W przypadku niewystarczającej skuteczności (występowanie objawów odstawienia) lekarz może zwiększyć dawkę 5-10 mg chlorowodorku lewometadonu (1-2 ml roztw. doust.)/dobę. Dawka podtrzymująca zwykle jest osiągana po 1-6 dniach i może wynosić do 60 mg lewometadonu chlorowodorku (12 ml roztw. doust.), a w wyjątkowych sytuacjach może być znacznie większa. Dawka większa niż 50-60 mg lewometadonu chlorowodorku może być podawana tylko w wyjątkowych sytuacjach w przypadku udowodnionej konieczności, po wiarygodnym wykluczeniu jednoczesnego stosowania innych substancji odurzających. Uwaga: w wyniku interakcji i/lub indukcji enzymatycznej spowodowanych innymi produktami leczniczymi, dobowa dawka skuteczna lewometadonu może być zwiększona. Z tego względu należy kontrolować pacjentów nawet o ustalonym, stabilnym leczeniu pod kątem wystąpienia ewentualnych objawów odstawienia i w razie potrzeby ponownie zwiększyć dawkę. Siła działania lewometadonu jest w przybliżeniu 2x większa niż racematu metadonu. Istnieje dowód świadczący, iż metabolizm lewometadonu jest wtórnie zwiększony po podaniu racematu metadonu, dlatego też proporcja może być zmieniona w szczególności w przypadkach zamieniania z racemicznej mieszaniny na produkt lewometadonu. W konsekwencji, w takich przypadkach, schemat dawkowania musi być starannie dostosowany. Pacjenci w podeszłym wieku. Zaleca się zmniejszyć dawkę u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjenci z niewydolnością nerek i wątroby lub w złym stanie ogólnym. Zaleca się zmniejszenie dawki u pacjentów z niewydolnością nerek lub ciężkimi, przewlekłymi zaburzeniami czynności wątroby lub w złym stanie ogólnym. Dzieci i młodzież. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Lek jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat.

Produkt leczniczy przeznaczony jest wyłącznie do stosowania doustnego. Przepisana dawka jest zwykle rozcieńczana wodą lub sokiem owocowym (np. sokiem pomarańczowym, syropem malinowym). Roztw. doust. zawarty w but. o objętości 60 i 100 ml można odmierzyć za pomocą dostarczonej pipety. Zamocować pipetę na adapterze, następnie butelkę z dołączoną pipetą obrócić do góry dnem, tak aby żądana ilość roztworu mogła zostać zassana do pipety. Przed odłączeniem pipety od butelki, butelkę należy obrócić do poprzedniej pionowej pozycji (dnem do dołu), aby nadmiar pobranej ilości roztworu wlał się z powrotem do butelki. Roztw. doust. z wielodawkowej butelki o objętości 1000 ml można pobrać w miejscu wydawania leków przy użyciu załączonego do opakowania kubeczka dozującego lub np. dostępnego w sprzedaży skalibrowanego dozownika.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Równoczesne stosowanie inhibitorów MAO oraz okres do 2 tyg. od momentu odstawienia tych leków. W czasie leczenia lewometadonem nie wolno podawać opioidowych antagonistów lub innych agonistów i/lub antagonistów (np. pentazocyna i buprenorfina), z wyjątkiem leczenia przedawkowania. Depresja oddechowa. Obturacyjne choroby układu oddechowego. Pacjenci uzależnieni od leków nieopioidowych. Dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat.

Dokładna ocena wskazań i szczegółowa kontrola medyczna są konieczne w następujących przypadkach: ciąża i okres karmienia piersią. Zmniejszona świadomość. Równoczesne stosowanie produktów leczniczych lub substancji działających hamująco na OUN i odpowiednio oddechowy. Stany chorobowe, w których należy unikać depresji oddechowej. Umiarkowane do ciężkich zaburzenia ośrodka oddechowego i oddychania. Zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe. Niedociśnienie w przypadku hipowolemii. Rozrost gruczołu krokowego z zatrzymaniem moczu. Zapalenie trzustki. Zaburzenia dróg żółciowych. Niedrożność i zapalne choroby jelit. Guz chromochłonny. Niedoczynność tarczycy. Znane lub podejrzewane wydłużenie odstępu QT bądź zaburzenia równowagi elektrolitowej, w szczególności hypokaliemia. Bradykardia. Terapia lekami przeciwarytmicznymi klasy I i III. Lewometadon należy stosować ostrożnie u pacjentów z astmą, POChP lub sercem płucnym, a w przypadkach indywidualnych: ze znacznie zmniejszoną rezerwą oddechową, wcześniejszym zaburzeniem czynności oddechowej, hipoksją czy hiperkapnią. Nawet standardowe terapeutyczne dawki leków opioidowych mogą zmniejszyć czynność ośrodka oddechowego u tych pacjentów, podczas gdy jednocześnie opór oddechowy może się zwiększyć aż do wystąpienia bezdechu. U pacjentów szczególnie podatnych na takie atopowe odczyny mogą wystąpić: zaostrzenie wcześniej istniejącej astmy, wysypki skórne i zmieniona liczba krwinek (eozynofilia). Działanie środków odurzających prowadzące do depresji układu oddechowego oraz zwiększenia ciśnienia płynu mózgowo-rdzeniowego może zostać istotnie zwiększone w przypadku istniejącego wcześniej zwiększonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego. Mając na uwadze profil terapeutyczny lewometadonu będącego agonistą receptorów μ44 substancję czynną należy stosować z niezwykłą ostrożnością i tylko wtedy, gdy jest to absolutnie konieczne w leczeniu takich pacjentów. Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego i leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub leków do nich podobnych może powodować sedację, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Ze względu na opisane ryzyka jednoczesne przepisywanie z lekami uspokajającymi powinno być zastrzeżone tylko dla pacjentów, dla których nie są dostępne inne metody leczenia. W przypadku podjęcia decyzji o przepisaniu produktu jednocześnie z lekami uspokajającymi, należy stosować najniższą skuteczną dawkę oraz możliwie najkrótszy czas leczenia. Pacjentów należy uważnie obserwować pod kątem występowania oznak i objawów depresji oddechowej i sedacji. W tym względzie stanowczo zaleca się poinformowanie pacjentów oraz ich opiekunów, aby mieli świadomość możliwości wystąpienia tych objawów. Stosowanie lewometadonu może powodować uzależnienie. Odstawienie po wielokrotnym przyjmowaniu i/lub w przypadku uzależnienia od leków opioidowych, bądź stosowania antagonisty opioidowego powoduje wystąpienie objawów odstawienia. Produkt leczniczy przeznaczony jest wyłącznie do stosowania doustnego. Nadużycie poprzez podanie dożylne może powodować ciężkie działania niepożądane, takie jak posocznica, zapalenie żył czy zator płucny. Nadużycie substancji odurzających i substancji psychotropowych w czasie terapii substytucyjnej może prowadzić do sytuacji zagrażających życiu. Należy tego bezwzględnie unikać. Zmniejszenie stężenia hormonów płciowych i zwiększone stężenie prolaktyny: długotrwałe stosowanie opioidowych leków przeciwbólowych może być związane ze zmniejszonym stężeniem hormonów płciowych i zwiększonym stężeniem prolaktyny. Objawy obejmują obniżone libido, impotencję lub brak miesiączki. Hipoglikemia obserwowano w odniesieniu do przedawkowania metadonu (racemicznej mieszaniny lewometadonu i dekstrometadonu) lub zwiększania dawki. Zaleca się regularne monitorowanie stężenia cukru we krwi podczas zwiększania dawki. Szczególną ostrożność należy zachować w następujących przypadkach: pacjenci z grup szczególnego ryzyka, próby samobójcze z wykorzystaniem substancji opioidowych, szczególnie w skojarzeniu z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, alkoholem i innymi substancjami wpływającymi na OUN są częścią klinicznych przejawów uzależnienia. Dlatego też należy rozważyć dokonanie indywidualnej oceny oraz zastosowanie schematu leczenia uwzględniającego również okres hospitalizacji w przypadku tych pacjentów, którzy pomimo odpowiednio wdrożonej farmakoterapii, nadal w sposób niekontrolowany przyjmują leki i wykazują uporczywe, wysoce szkodliwe zachowania; ostre schorzenia jamy brzusznej, stosowanie lewometadonu u pacjentów z ostrymi schorzeniami jamy brzusznej może zaburzyć rozpoznanie lub kliniczny przebieg choroby. Dlatego też do czasu ustalenia ostatecznego rozpoznania pacjenci z objawami zespołu ostrego brzucha otrzymujący terapię substytucyjną powinni znajdować się pod uważną kontrolą lekarza; zaburzenia rytmu serca, zgłaszano przypadki wydłużenia odstępów QT i torsade de pointes w czasie leczenia metadonem, w szczególności po dużych dawkach (>100 mg/dobę) oraz lewometadonem. U pacjentów, u których potencjalne korzyści z leczenia lewometadonem są większe niż ryzyko częstoskurczu, należy przed rozpoczęciem badania i 2 tyg. po jego rozpoczęciu wykonać badanie EKG, by ocenić i określić wpływ działania lewometadonu na odstęp QT. Podobnie zaleca się przeprowadzenie badania EKG przed zwiększeniem dawki; niewydolność nadnerczy, opioidy mogą powodować odwracalną niewydolność nadnerczy, wymagającą monitorowania i glikokortykoidowej terapii substytucyjnej. Objawy niewydolności nadnerczy mogą obejmować nudności, wymioty, utratę apetytu, zmęczenie, osłabienie, zawroty głowy lub niskie ciśnienie krwi. Ponadto, należy regularnie wykonywać badanie moczu w celu wykrycia możliwego jednoczesnego zażywania substancji odurzających. Podczas stosowania lewometadonu ważne jest aby pamiętać, iż siła działania lewometadonu jest ok. 2-krotnie większa niż racematu metadonu. Stosowanie produktu leczniczego może powodować pozytywne wyniki testów antydopingowych. Ponadto, stosowanie leku, jako substancji dopingującej, może ciężko zaszkodzić zdrowiu pacjenta. Produkt zawiera substancję pomocniczą metylu parahydroksybenzoesan (E218), która może wywołać reakcje alergiczne (prawdopodobnie opóźnione4146 Lek wywiera znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, gdyż może powodować zawroty głowy i zmniejszać czujność. Pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn podczas przyjmowania leku. Czas, po którym takie czynności mogą być bezpiecznie wznowione w dużej mierze zależy od pacjenta i musi na to zezwolić lekarz.

Zwiększenie depresyjnego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy i możliwe wystąpienie depresji oddechowej w przypadku jednoczesnego stosowania z następującymi produktami leczniczymi lub innymi substancjami: lekami przeciwbólowymi działającymi ośrodkowo (także innymi opioidowymi lekami przeciwbólowymi), alkoholem, pochodnymi fenotiazyny, barbituranami i innymi nasennymi lekami oraz odpowiednio substancjami odurzającymi, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, lekami uspokajającymi, takimi jak benzodiazepiny lub lekami do nich podobnych: jednoczesne stosowanie opioidów z lekami uspokajającymi, takimi jak benzodiazepiny lub lekami do nich podobnych zwiększa ryzyko wystąpienia sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu z powodu addytywnego działania depresyjnego na OUN. Należy ograniczyć dawkę i czas trwania jednoczesnego leczenia. W przypadku leczenia inhibitorami MAO w ciągu 14 dni przed zastosowaniem opioidów (petydyny), zgłaszane były przypadki zagrażające życiu wpływu na OUN, oddychanie i krążenie związane z objawami depresji lub pobudzenia. Reakcji tych nie można wykluczyć w trakcie stosowania lewometadonu. Działanie lewometadonu może nasilić stosowanie przeciwnadciśnieniowych substancji czynnych, takich jak: rezerpina, klonidyna, urapidyl, prazosyna. W przypadku stosowania lewometadonu z poniższymi produktami leczniczymi i substancjami hamującymi metabolizm enzymatyczny lewometadonu w wątrobie (układ cytochromu P450), może wystąpić zwiększenie stężenia lewometadonu w osoczu oraz przedłużenie jego działania: cymetydyna, leki przeciwgrzybicze, leki przeciwarytmiczne, środki antykoncepcyjne. Przy jednoczesnym stosowaniu produktów leczniczych i substancji nasilających metabolizm enzymatyczny lewometadonu w wątrobie, wystąpić może zmniejszenie stężenia lewometadonu w osoczu i skrócenie czasu jego działania. Substancje te to np.: karbamazepina, fenobarbital, fenytoina, ryfampicyna, flunitrazepam. Istnieje możliwość wystąpienia objawów odstawienia. Leki serotoninergiczne: zespół serotoninergiczny może wystąpić podczas jednoczesnego podawania metadonu (racemicznej mieszaniny lewometadonu i dekstrometadonu) z petydyną, inhibitorami MAO i substancjami działającymi serotoninergicznie, takimi jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (TLPD). Objawy zespołu serotoninowego mogą obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomicznego układu nerwowego, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i/lub objawy żołądkowo-jelitowe. U pacjentów uzależnionych od heroiny lub u pacjentów w trakcie leczenia metadonem, pentazocyna i buprenorfina mogą powodować zespół odstawienia. Nie wolno stosować buprenorfiny wcześniej niż przed upływem 20 h od odstawienia leku.

Stosowanie lewometadonu w ciąży jest dopuszczalne wyłącznie wtedy, gdy jest to ściśle wskazane, i musi temu towarzyszyć odpowiedni nadzór, najlepiej w specjalistycznym ośrodku medycznym. Lewometadon przenika przez barierę łożyskową. Długotrwałe podawanie w czasie ciąży może spowodować tolerancję i uzależnienie również u płodu, a także objawy odstawienia, depresję oddechową i niską mc. u noworodka. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Stosowanie lewometadonu nie było powiązane z wystąpieniem wrodzonych wad rozwojowych. W celu zminimalizowania ryzyka uszkodzenia płodu konieczne jest zagwarantowanie odpowiedniej substytucji oraz zapobiegania objawom odstawienia w okresie ciąży. Z uwagi na indukcję enzymatyczną w przebiegu ciąży konieczne może być zwiększenie dawkowania. Mając na względzie dobrostan płodu, wskazane może być podzielenie dawki dobowej w celu uniknięcia wysokich stężeń szczytowych w osoczu oraz kompensowania przyspieszonego rozkładu lewometadonu, a tym samym zapobiegania objawom odstawienia. Zmniejszenie dawki albo odstawienie leku podczas ciąży musi być zawsze przeprowadzane przy starannym monitorowaniu stanu matki i wyłącznie po wnikliwym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. W przypadku noworodka odstawienie leku musi zostać przeprowadzone w odpowiednim oddziale intensywnej opieki pediatrycznej, gdyż leczenie lewometadonem może prowadzić do wystąpienia tolerancji i uzależnienia u płodu, jak również do wystąpienia u noworodka objawów odstawiennych wymagających leczenia. Około 60-80% noworodków wymaga leczenia w warunkach szpitalnych z powodu noworodkowego zespołu abstynencyjnego. Konieczne może być dostosowanie dawki (zwłaszcza zmniejszenie dawki) w ciągu 1-2 tyg. po porodzie. Lewometadon przenika do mleka matki w niewielkim stężeniu. Stężenia lewometadonu w mleku ludzkim są zazwyczaj niskie i zwiększają się w ciągu pierwszych 30 dni. Decyzję co do tego, czy dozwolone jest karmienie piersią w trakcie leczenia substytucyjnego podejmuje lekarz. Dla lewometadonu decyzja o zaleceniu karmienia piersią powinna uwzględniać poradę specjalisty klinicznego i należy rozważyć, czy kobieta przyjmuje stałą dawkę podtrzymującą lewometadonu i jakichkolwiek innych zakazanych substancji. Jeśli rozważane jest karmienie piersią, dawka lewometadonu powinna być jak najmniejsza. Lekarze powinni doradzać kobietom karmiącym piersią, aby obserwowały niemowlę w celu wykrycia sedacji i trudności w oddychaniu, a jeśli wystąpią, powinny natychmiast szukać pomocy medycznej. Chociaż ilość lewometadonu przenikająca do mleka matki nie jest wystarczająca do pełnego zahamowania objawów odstawiennych u niemowląt karmionych piersią, może złagodzić nasilenie zespołu odstawiennego u noworodka. Jeśli konieczne jest przerwanie karmienia piersią, należy to robić stopniowo, ponieważ nagłe odstawienie dziecka od piersi może zwiększyć objawy odstawienne u niemowlęcia. Lewometadon nie zaburza płodności u kobiet. Badania na mężczyznach będących w trakcie leczenia podtrzymującego metadonem wykazały, że metadon obniża poziom testosteronu w surowicy i znacznie zmniejsza objętość ejakulatu i ruchliwość plemników. Liczebność plemników u mężczyzn leczonych metadonem była 2-krotnie większa niż w grupie kontrolnej. Odzwierciedla to jednak brak rozcieńczenia płynem nasiennym.

Często, na początku leczenia substytucyjnego pojawiają się objawy odstawienia leków opioidowych, takie jak: lęk, jadłowstręt, nieskoordynowane i szybkie ruchy, skurcze jelit, depresja, biegunka, wymioty, gorączka, naprzemiennie dreszcze i uderzenia gorąca, ziewanie, gęsia skórka, zmniejszenie mc., tachykardia, katar, kichanie, zwężenie źrenic, rozdrażnienie, zawroty głowy, bóle całego ciała, osłabienie, nadmierne pocenie, zwiększone łzawienie, nudności, niepokój ruchowy, skurcze brzucha i drżenie. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często/często) brak apetytu; (nieznana) hipoglikemia. Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często/często) zawroty głowy, uspokojenie polekowe, stan splątania, dezorientacja, bóle głowy, bezsenność, niepokój ruchowy, zmniejszenie libido i/lub potencji, euforia, dysforia. Zaburzenia oka: (niezbyt często/często) zaburzenia widzenia. Zaburzenia serca: (niezbyt często/często) kołatanie serca, bradykardia; (rzadko/bardzo rzadko) zaburzenia rytmu serca (utrata przytomności), zatrzymanie akcji serca. Zaburzenia naczyniowe: (rzadko/bardzo rzadko) ortostatyczne niedociśnienie tętnicze, zaburzenia krążenia, wstrząs, sączące krwawienie. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często/często) depresja oddechowa; (rzadko/bardzo rzadko) zatrzymanie oddechu. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często/często) wymioty, nudności, suchość w ustach, zaparcia. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często/często) skurcz dróg żółciowych. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często/często) pokrzywka i inne rodzaje wysypki skórnej, świąd. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często/często) zmniejszona objętość moczu, trudności w oddawaniu moczu. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często/często) nadmierne pocenie, omdlenia, osłabienie, obrzęki; (rzadko/bardzo rzadko) uderzenia gorąca.

W szczególności u pacjentów nietolerujących leków opioidowych (przede wszystkim u dzieci), wystąpić może niebezpieczne zatrucie, także w przypadku dawek mniejszych niż te podane w terapii substytucyjnej: u dzieci w wieku do 5 lat zatrucie może wystąpić począwszy od 0,5 mg lewometadonu, u starszych dzieci począwszy od ok. 1,5 mg, a u dorosłych nietolerujących leków opioidowych począwszy od ok. 10 mg. Zalecane jest zmniejszenie dawki u pacjentów wykazujących oznaki i objawy nadmiernego działania lewometadonu, charakteryzujące się takimi zaburzeniami, jak: „uczucie wesołości”, zaburzona zdolność koncentracji, senność i możliwe zawroty głowy podczas stania. Ponadto przedawkowanie charakteryzuje się depresją oddechową (oddech Cheyne-Stokesa, cyjanoza), nadmierną sennością z tendencją do zmniejszonej świadomości, a nawet śpiączką, zwężeniem źrenic, zwiotczeniem mięśni szkieletowych, zimną i wilgotną skórą oraz czasami bradykardią i niedociśnieniem. Ciężkie zatrucia mogą spowodować zatrzymanie oddychania, niewydolność krążenia, zatrzymanie akcji serca i zgon. Obligatoryjna jest natychmiastowa pomoc w oddziale ratunkowym lub na oddziale intensywnej opieki medycznej (np. intubacja i wentylacja). Do leczenia objawów zatrucia można użyć specyficznych antagonistów receptora opioidowego (np. naloksonu). Dawki poszczególnych antagonistów receptora opioidowego są różne. W szczególności istotne jest wzięcie pod uwagę, iż lewometadon może mieć długotrwałe działanie depresyjne na układ oddechowy (do 75 h), podczas gdy antagoniści receptora opioidowego działają znacznie krócej (1-3 h). Dlatego też w momencie zmniejszenia skutków działania antagonistów, może być konieczne ponowienie wstrzyknięcia. Konieczne może być podjęcie kroków zapobiegających utracie temperatury i utrzymanie odpowiedniej objętości wewnatrznaczyniowej. W przypadku doustnego zatrucia lewometadonem, płukanie żołądka można przeprowadzić tylko po podaniu antagonisty. Szczególnie istotne jest zabezpieczenie dróg oddechowych poprzez intubację zarówno w przypadku płukania żołądka, jak i przed podaniem antagonistów (możliwe wystąpienie wymiotów). W leczeniu zatruć alkoholem nie można stosować barbituranów, bemegridu, fenotiazyny i skopolaminy. Lewometadon nie podlega dializie.

Chlorowodorek lewometadonu jest syntetycznym opioidem, zasadową pochodną difenylometanu strukturalnie podobną do morfiny. Lewometadon jest enancjomerem R(-) metadonu. Enancjomer S(+) odpowiada jedynie za 1/50 działania przeciwbólowego enancjomeru R(-). Działanie kliniczne lewometadonu w leczeniu uzależnienia od substancji opioidowych i/lub opioidowych leków przeciwbólowych oparte jest na dwóch mechanizmach: z jednej strony lewometadon, jako syntetyczny agonista receptorów opioidowych wywołuje działanie podobne do działania morfiny, które hamuje objawy odstawienia u osób uzależnionych od substancji opioidowych i/lub opioidowych leków przeciwbólowych. Z drugiej strony, zależnie od dawki i czasu trwania terapii substytucyjnej, długotrwałe stosowanie doustne lewometadonu może prowadzić do tolerancji, która blokuje działanie pozajelitowo podanych opioidów, subiektywnie postrzegane jako działanie euforyczne.

1 ml roztw. doust. zawiera 5 mg lewometadonu chlorowodorku.