Dawka dobowa wynosi 40-240 mg i należy ją podawać w 1-3 dawkach podzielonych, podskórnie lub domięśniowo. W przypadku ostrego napadu kamicy żółciowej lub nerkowej stosuje się 40-80 mg drotaweryny powoli (ok. 30 sek.) dożylnie. W innych spastycznych bólach brzucha stosuje się 40-80 mg drotaweryny domięśniowo lub podskórnie. W razie konieczności dawkę produktu można powtórzyć maks. do 3x/dobę.

Nadwrażliwość na drotawerynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą (zwłaszcza nadwrażliwość na pirosiarczyn); ciężka niewydolność nerek i wątroby; ciężka niewydolność serca (zespół małego rzutu); dzieci.

Należy zachować ostrożność podczas podawania produktu leczniczego pacjentom z niedociśnieniem tętniczym. Z powodu ryzyka wystąpienia zapaści, dożylnie lek należy podawać leżącemu pacjentowi. Produkt leczniczy zawiera pirosiarczyn, który może powodować wystąpienie reakcji alergicznych, w tym objawy anafilaktyczne i skurcz oskrzeli u wrażliwych pacjentów, zwłaszcza tych z astmą i alergią w wywiadzie. W przypadku nadwrażliwości na pirosiarczyn sodu należy unikać podawania produktu leczniczego parenteralnie. Należy zachować ostrożność podczas podawania drotaweryny w postaci roztworu do wstrzykiwań kobietom w ciąży. Nie należy stosować drotaweryny w okresie porodu. Należy poinformować pacjentów, że po podaniu parenteralnym leku, zwłaszcza dożylnym, powinni unikać wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności, takich jak prowadzenie pojazdów lub obsługa maszyn.

Inhibitory fosfodiesterazy, takie jak papaweryna i jej pochodne zmniejszają przeciwparkinsonowe działanie lewodopy. W przypadku jednoczesnego stosowania drotaweryny i lewodopy może dojść u pacjenta do nasilenia drżeń i sztywności.

Ze względu na brak wystarczających badań, preparat można stosować u pacjentek w okresie ciąży jedynie w przypadkach, gdy korzyść jego zastosowania przewyższa czynniki ryzyka. Substancja czynna przechodzi przez łożysko. W badaniu klinicznym stwierdzono zwiększone ryzyko krwotoku poporodowego u pacjentek otrzymujących drotawerynę w trakcie porodu. Dlatego nie należy stosować drotaweryny w okresie porodu. Nie wiadomo czy drotaweryna przenika do mleka kobiecego. Stosownie drotaweryny w okresie karmienia piersią nie jest zalecane.

Zaburzenie układu immunologicznego: (rzadko) reakcje alergiczne, zwłaszcza u pacjentów nadwrażliwych na pirosiarczyn. Zaburzenia układu nerwowego: (rzadko) bóle głowy, zawroty głowy, bezsenność. Zaburzenia serca: (rzadko) kołatanie serca. Zaburzenia naczyniowe: (rzadko) niedociśnienie tętnicze. Zaburzenia żołądka i jelit: (rzadko) nudności i zaparcia.

Brak doniesień na temat przedawkowania produktu leczniczego. W badaniach klinicznych, przy znacznym, zamierzonym przedawkowaniu drotaweryny odnotowano pojedyncze przypadki zaburzenia rytmu serca i przewodnictwa włączając całkowity blok odnogi pęczka Hisa i zatrzymanie krążenia, które może być śmiertelne. W razie wystąpienia przedawkowania należy dokładnie obserwować pacjenta i wdrożyć leczenie objawowe.

Silne działanie spazmolityczne drotaweryny jest wynikiem jej znacznego hamującego działania na enzym fosfodiesterazę. Enzym fosfodiesteraza jest odpowiedzialny za hydrolizę cAMP do AMP. Zatem zahamowanie fosfodiesterazy powoduje zwiększenie stężenia cAMP, co prowadzi do następującej kaskady zjawisk. Duże stężenie cAMP aktywuje zależną od cAMP kinazę fosforylującą lekkie łańcuchy miozyny (MLCK). Fosforylacja MLCK powoduje zmniejszenie jej powinowactwa do kompleksu Ca-kalmodulina i w ten sposób nieczynna postać MLCK utrzymuje mięsień w stanie rozkurczu. cAMP wpływa również na stężenie jonu Ca⁺⁺ w cytozolu przez stymulowanie transportu jonów Ca⁺⁺ do przestrzeni zewnątrzkomórkowej i reticulum sarkoplazmatycznego. To stężenie jonu Ca⁺⁺ zmniejszające działanie drotaweryny poprzez cAMP tłumaczy antagonistyczne działanie drotaweryny w stosunku do Ca⁺⁺.

2 ml (1 amp.) zawierają 40 mg chlorowodorku drotaweryny.