W zapobieganiu dławicy piersiowej zalecana jednorazowa dawka wynosi 2,6 mg glicerolu triazotanu (nitrogliceryny), co odpowiada około 0,5 cm wyciśniętej maści, którą należy wcierać w skórę w okolicy przedsercowej (na powierzchni skóry o średnicy 2-5 cm). Maksymalna dopuszczalna jednorazowa dawka leku wynosi 10 mg nitrogliceryny, co odpowiada około 2 cm wyciśniętej maści. Przy stosowaniu długotrwałym rozwija się tzw. "tolerancja" na lek, co może spowodować konieczność zwiększenia dawki (rzadko). W celu zmniejszenia możliwości wystąpienia tolerancji na lek zaleca się dawkowanie asymetryczne polegające na: w przypadku występowania dolegliwości głównie w dzień (np. w czasie wysiłku fizycznego) produkt należy stosować w ciągu dnia z przerwą nocną; w przypadkach bólów nocnych produkt należy stosować 4 h przed snem i tuż przed zaśnięciem. Działanie produktu leczniczego rozpoczyna się po około 10-30 minutach i trwa przez 4-6 h. Zaleca się stosować 3-4x/dobę.

Wcieranie należy wykonywać w gumowej rękawiczce, a jeśli się tego sposobu nie przestrzega, należy po zastosowaniu maści natychmiast umyć rękę, by zapobiec dostaniu się nitrogliceryny do oczu lub do błon śluzowych, ponieważ lek działa silnie drażniąco.

Nadwrażliwość na glicerolu triazotan (azotany) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą; ostra niewydolność krążenia związana ze znacznym niedociśnieniem (wstrząs); stany związane z podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym; niewydolność mięśnia sercowego spowodowana zwężeniem zastawki mitralnej i aortalnej lub zaciskającym zapaleniem osierdzia; jednoczesne stosowanie produktu leczniczego z inhibitorami fosfodiesterazy typu 5 (PDE5) takimi jak syldenafilu, wardenafil i tadalafil jest przeciwwskazane, ponieważ inhibitory PDE5 mogą nasilać naczyniorozszerzające działanie produktu, co może prowadzić do ostrej hipotensji; ciężkie niedociśnienie (ciśnienie skurczowe poniżej 90 mm Hg); ciężka hipowolemia.

Produktu nie należy stosować w celu przerwania bólu dławicowego. Ostrożnie stosować u chorych z niskim ciśnieniem tętniczym i zaburzoną czynnością nerek, w ostrej niewydolności krążenia i ostrym zawale mięśnia sercowego. W przypadku rozwinięcia się tzw. "tolerancji" na duże dawki produktu leczniczego nie należy od razu odstawiać leku, ponieważ może to doprowadzić do nagłego skurczu naczyń wieńcowych serca i nasilenia objawów dławicy piersiowej. W celu odstawienia leku przez kilka dni należy stosować coraz dłuższe przerwy między poszczególnymi dawkami, a w razie wystąpienia bólu podać nitroglicerynę na błonę śluzową policzka. Lek działa silnie drażniąco na rogówkę, spojówki i błony śluzowe dlatego, aby uniknąć podrażnienia, wcieranie maści należy wykonywać w gumowej rękawiczce. W innym przypadku należy natychmiast po zastosowaniu leku dokładnie umyć ręce. Duże dawki nitrogliceryny mogą prowadzić do spadku ciśnienia tętniczego i dalszych następstw. Należy zachować ostrożność u pacjentów z hipoksemią tętniczą spowodowaną ciężką niedokrwistością (w tym indukowaną niedoborem dehydrogenazy glukozo-6–fosforanowej), gdyż u tych pacjentów biotransformacja nitrogliceryny jest zmniejszona. Podobnie, należy zachować ostrożność u pacjentów z hipoksją i zaburzeniem stosunku wentylacji do perfuzji, spowodowanych chorobą płuc lub chorobą niedokrwienną serca. U pacjentów z hipowentylacją pęcherzykową zwężenie naczyń płucnych powoduje redystrybucję przepływu płucnego w kierunku obszarów o większej wentylacji pęcherzykowej (odruch pęcherzykowo-włośniczkowy Eulera-Liljenstranda). Pacjenci z dławicą piersiową, zawałem mięśnia sercowego lub przemijającym niedokrwieniem mózgu/udarem niedokrwiennym mózgu często cierpią na zaburzenia małych dróg oddechowych (zwłaszcza hipoksję pęcherzykową). W tej sytuacji dochodzi do skurczu naczyń płucnych i redystrybucji przepływu płucnego z obszaru objętego hipoksją do obszarów płuc o większej wentylacji. Nitrogliceryna jako silny środek naczyniorozszerzający może odwrócić „protekcyjny” skurcz naczyń, co skutkuje zwiększeniem przepływu w słabo wentylowanych obszarach płuc, pogorszeniem stosunku wentylacji do perfuzji oraz dalszym spadkiem cząstkowego ciśnienia tlenu w tętnicach. Nitraty mogą nasilać objawy dławicy wywołanej kardiomiopatią przerostową. Produkt zawiera butylohydroksyanizol (E 320) i lanolinę, które mogą powodować miejscową reakcję alergiczną skóry (np. kontaktowe zapalenie skóry). Nitrogliceryna zwłaszcza na początku leczenia lub w okresie korygowania dawki, może opóźniać reakcje psychoruchowe lub rzadko powodować hipotonię ortostatyczną i zawroty głowy (jak również po przedawkowaniu omdlenia). Pacjenci, u których wystąpią takie objawy powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Nie stosować po zażyciu alkoholu. Lek stosowany po zażyciu alkoholu powoduje nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego i łatwo występują wówczas objawy przedawkowania. Nie stosować jednocześnie z syldenafilem (np. produkt Viagra), wardenafilem i tadalafilem. Jednoczesne stosowanie może powodować ciężkie, zagrażające życiu niedociśnienie. Mechanizm tej interakcji polega na potęgowaniu hipotensyjnego działania nitrogliceryny przez syldenafil, wardenafil i tadalafil. Powikłanie to jest niebezpieczne dla życia, dlatego inhibitory fosfodiesterazy 5 nie powinny być stosowane łącznie z preparatami nitrogliceryny, a odstęp czasowy pomiędzy ewentualnym stosowaniem obu leków powinien być większy niż 24 h. Inne leki rozszerzające naczynia, leki przeciwnadciśnieniowe, β-adrenolityczne, inhibitory konwertazy angiotensyny (ACEI), leki blokujące receptor AT₁ dla angiotensyny, blokujące kanały wapniowe, diuretyki, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i leki uspokajające stosowane w skojarzeniu z nitrogliceryną mogą powodować istotne zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi. Niektóre źródła podają, że jednoczesne stosowanie heparyny i nitrogliceryny (w infuzji) może zmniejszyć skuteczność działania heparyny. Jednoczesne stosowanie nitrogliceryny z dihydroergotaminą może zwiększać biodostępność dihydroergotaminy. Jest to szczególnie istotne u pacjentów z chorobą wieńcową ponieważ dihydroergotamina antagonizuje działanie nitrogliceryny, co może prowadzić do skurczu naczyń wieńcowych. NLPZ, z wyjątkiem ASA, mogą zmniejszać odpowiedź na leczenie nitrogliceryną. Jednoczesne stosowanie z ASA i amifostyną nasila hipotensyjne działanie produktu. Nifedypina w dawce 20 mg stosowana 2x/dobę razem z nitrogliceryną zmniejsza skuteczność nitrogliceryny u chorych. Badania niekliniczne wykazały, że stosowanie leku trombolitycznego, alteplazy z nitrogliceryną powoduje zmniejszenie stężenia leku trombolitycznego. Interakcja ta jest zależna od stężenia nitrogliceryny oraz pH środowiska. Podawanie łączne z nitrogliceryną inhibitorów konwertazy angiotensyny lub inhibitorów receptora angiotensyny powoduje powstanie interakcji w postaci zmniejszenia tolerancji na nitroglicerynę.

Brak dostępnych danych na temat wpływu nitrogliceryny na płodność u ludzi. Brak wystarczających dowodów dotyczących bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego u kobiet w ciąży, dlatego leku nie należy stosować u kobiet w ciąży, chyba że będzie to niezbędne, po rozważeniu przez lekarza stosunku korzyści do ryzyka. Nie zostało określone bezpieczeństwo stosowania u kobiet karmiących piersią, nie wiadomo czy lek jest wydzielany do mleka, dlatego kobiety leczone nitrogliceryną nie powinny karmić piersią. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój płodu, przebieg porodu. W badaniach doświadczalnych na owcach nie odnotowano toksycznego wpływu nitrogliceryny na wczesny rozwój płodu.

Układ nerwowy: (często) bóle głowy; (bardzo rzadko) zawroty głowy. Zaburzenia serca: (rzadko) tachykardia, przyspieszenie czynności serca; (nieznana) palpitacje. Zaburzenia naczyniowe: (rzadko) niedociśnienie ortostatyczne, zaczerwienienie twarzy. Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: (bardzo często) nudności, wymioty. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) kontaktowe zapalenie skóry. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) rumień w miejscu podania, świąd, pieczenie, podrażnienie; (nieznana) uogólniona wysypka.

Po zastosowaniu zbyt dużych dawek na początku leczenia mogą występować gwałtowne spadki ciśnienia krwi, wyzwalające odruchowe pobudzenie układu adrenergicznego, co powodując wzrost zużycia tlenu przez mięsień sercowy, nasila objawy choroby wieńcowej i może prowadzić do zawału serca lub migotania komór. Wysokie dawki nitrogliceryny mogą prowadzić do ciężkiego niedociśnienia tętniczego i odruchowej tachykardii lub zasłabnięć i utraty przytomności. Opisywano także przypadki methemoglobinemii będące wynikiem przypadkowego przedawkowania. Objawy przedawkowania nitrogliceryny to najczęściej: zapaść, drgawki, bradykardia, nadmierne pocenie, zaburzenia oddychania, utrata przytomności. Lek należy odstawić i zastosować leczenie objawowe. W przypadku wystąpienia bradykardii dożylne podanie atropiny jest zwykle skuteczne. W przypadku niedociśnienia lub zasłabnięcia należy unieść nogi do góry lub zastosować opaskę uciskową.

W zalecanych dawkach działanie leku polega na rozszerzeniu głównie naczyń żylnych, w wyniku uwalniania tlenku azotu. W konsekwencji następuje obniżenie ciśnienia późnorozkurczowego w komorach serca, co powoduje zmniejszenie obciążenia wstępnego serca. Następuje też istotne zmniejszenie ciśnienia skurczowego komór, a zatem obciążenia następczego serca. Opisane zjawiska, zmniejszając pracę serca, w znacznym stopniu obniżają zapotrzebowanie mięśnia serca na tlen. Duże dawki nitrogliceryny, poprzez rozkurcz tętniczek, zmniejszają także obciążenie następcze serca, czemu towarzyszy zmniejszenie powrotu żylnego. Może to powodować obniżenie ciśnienia tętniczego, szczególnie w czasie gwałtownej pionizacji (omdlenie ortostatyczne). Nitrogliceryna powoduje rozkurcz mięśni gładkich naczyń krwionośnych i innych narządów zbudowanych z mięśni gładkich, a więc oskrzeli, dróg żółciowych i moczowych, wszystkich zwieraczy, mięśni gładkich żołądka i jelit oraz mięśnia macicy. Nitrogliceryna zastosowana przez skórę wykazuje działanie miejscowe: rozszerzenie naczyń, przekrwienie, zaczerwienienie, uczucie ciepła.

1 g maści zawiera 20 mg glicerolu triazotanu.