Leczenie przeciwbólowe. Skuteczność działania przeciwbólowego produktu leczniczego jest równoważna działaniu leków o przedł. uwalnianiu zawierających oksykodonu chlorowodorek. Dawkę należy dostosować do nasilenia bólu oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta. O ile nie wskazano inaczej, zalecane są następujące dawki. Dorośli. Zazwyczaj stosowana dawka początkowa u pacjentów, którzy nie przyjmowali wcześniej opioidów wynosi 10 mg oksykodonu chlorowodorku+ 5 mg naloksonu chlorowodorku, co 12 h. Dostępne są małe dawki produktu leczniczego w celu ułatwienia dostosowania dawki w początkowym okresie stosowania opioidu oraz do dostosowania indywidualnej dawki. U pacjentów, którzy przyjmowali wcześniej opioidy leczenie można rozpocząć od większej dawki produktu leczniczego, w zależności od ich wcześniejszych doświadczeń w stosowaniu leków opioidowych. Maks. dawka dobowa produktu leczniczego to 160 mg oksykodonu chlorowodorku i 80 mg naloksonu chlorowodorku. Maks. dawka dobowa jest przeznaczona dla pacjentów, którzy wcześniej otrzymywali stałą dawkę dobową i u których zaistniała konieczność zwiększenia dawki. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz na pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby, jeśli rozważane jest zwiększenie dawki. Jeśli konieczne jest zastosowanie większych dawek należy rozważyć jednoczesne, dodatkowe podanie oksykodonu chlorowodorku w tabl. o przedł. uwalnianiu w takich samych odstępach pomiędzy dawkami, przy czym należy pamiętać, że maks. dawka dobowa oksykodonu chlorowodorku podawanego w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu to 400 mg. W przypadku zastosowania dodatkowych dawek oksykodonu chlorowodorku korzyści z wpływu naloksonu chlorowodorku na czynność jelit mogą być mniejsze. Po zaprzestaniu leczenia produktem leczniczym i włączeniu terapii innym opioidem można spodziewać się pogorszenia czynności jelit. U niektórych pacjentów przyjmujących produkt leczniczy regularnie według schematu dawkowania może zajść konieczność zastosowania leku przeciwbólowego o natychmiastowym uwalnianiu, jako leku pomocniczego w przypadku bólu przebijającego. Produkt leczniczy o przedł. uwalnianiu i dlatego nie jest przeznaczony do leczenia bólu przebijającego. W leczeniu bólu przebijającego pojedyncza dawka leku pomocniczego powinna wynosić jedną szóstą równoważnej dawki dobowej oksykodonu chlorowodorku. Konieczność zastosowania ponad dwóch dawek leku pomocniczego/dobę zwykle wskazuje na potrzebę dobrania większej dawki. Zwiększania dawki należy dokonywać co 1-2 dni. Ma to na celu ustalenie indywidualnej dla danego pacjenta dawki podawanej dwa razy na dobę, która zapewni odpowiednie działanie przeciwbólowe i stosowanie możliwie najmniejszej dawki leku pomocniczego przez cały okres, w którym konieczne jest leczenie bólu. Produkt leczniczy jest przyjmowany w określonej dawce 2x/dobę, zgodnie z ustalonym schematem dawkowania. Dla większości pacjentów odpowiednie jest podawanie symetryczne (jednakowe dawki rano i wieczorem), w równych odstępach czasu (co 12 h.), jednak u niektórych pacjentów, w zależności od ich indywidualnych uwarunkowań bólu, korzystne może być dawkowanie asymetryczne, dostosowane do modelu bólu. Na ogół należy wybierać najmniejszą skuteczną dawkę leku przeciwbólowego. W leczeniu bólu nienowotworowego wystarczająca jest zwykle dawka dobowa 40 mg oksykodonu chlorowodorku + 20 mg naloksonu chlorowodorku, jednak może być konieczne zwiększenie dawki. Jeśli do przyjęcia wymaganej dawki zastosowanie danej mocy leku jest trudne do realizacji lub niepraktyczne można podać inne moce tego samego produktu leczniczego. Czas stosowania. Nie należy stosować produktu leczniczego dłużej niż to bezwzględnie konieczne. Jeśli charakter i stopień ciężkości choroby wymaga długotrwałego leczenia, wymagana jest dokładna i regularna ocena czy i w jakim zakresie dalsze leczenie jest konieczne. Gdy pacjent nie wymaga już leczenia opioidami, wskazane może być stopniowe zmniejszanie dawki. Pacjenci w podeszłym wieku. Podobnie jak u młodszych dorosłych, dawka powinna być dostosowana do natężenia bólu oraz do indywidualnej wrażliwości pacjenta. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. Badanie kliniczne wykazało, że u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby występuje większe stężenie oksykodonu i naloksonu w osoczu. Dotyczy to w większym stopniu stężenia naloksonu niż oksykodonu. Konsekwencje kliniczne podwyższonego stężenia naloksonu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby nie są na razie znane. Należy zachować ostrożność stosując produkt leczniczy u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby. Produkt leczniczy jest przeciwwskazany u pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Badanie kliniczne wykazało, że u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek występuje większe stężenie oksykodonu i naloksonu w osoczu. Dotyczy to w większym stopniu stężenia naloksonu niż oksykodonu. Znaczenie kliniczne podwyższonego stężenia naloksonu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie są na razie znane. Należy zachować ostrożność stosując produkt leczniczy u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Dzieci i młodzież. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego u dzieci <18 lat. Brak dostępnych danych.

Produkt leczniczy należy przyjmować w określonej dawce 2x/dobę w stałym schemacie dawkowania. Tabl. o przedł. uwalnianiu można przyjmować z pokarmem lub bez pokarmu. Popijać dużą ilością płynu. Tabl. te należy połykać w całości, nie dzielić, nie żuć ani nie kruszyć.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka depresja oddechowa z niedotlenieniem narządów i tkanek i/lub hiperkapnia. Ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc. Serce płucne. Ciężka astma oskrzelowa. Niedrożność porażenna jelit niespowodowana przez opioidy. Umiarkowana do ciężkiej niewydolność wątroby.

Głównym zagrożeniem związanym ze stosowaniem opioidów w zbyt dużych dawkach jest depresja oddechowa. Należy zachować ostrożność stosując produkt leczniczy u pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych, z niedrożnością porażenną jelit wywołaną przez opioidy, ciężkimi zaburzeniami czynności płuc, z bezdechem sennym, obrzękiem śluzowatym, niedoczynnością tarczycy, chorobą Addisona (niewydolnością kory nadnerczy), psychozą organiczną po ostrym zatruciu, kamicą żółciową, rozrostem gruczołu krokowego, chorobą alkoholową, majaczeniem alkoholowym, zapaleniem trzustki, nadciśnieniem tętniczym, obniżonym ciśnieniem tętniczym, zdiagnozowanymi wcześniej chorobami sercowo-naczyniowymi, urazami głowy (ze względu na ryzyko zwiększenia ciśnienia środczaszkowego), padaczką lub skłonnością do drgawek oraz leczonych inhibitorami MAO. Należy zachować ostrożność u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek stosujących produkt leczniczy. Szczególnie dokładnie należy obserwować pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. Należy rozważyć występowanie biegunki jako możliwy skutek stosowania naloksonu. U pacjentów długotrwale stosujących duże dawki opioidów, zamiana na produkt leczniczego może początkowo wywołać objawy z odstawienia. Tacy pacjenci mogą wymagać szczególnej uwagi. Produkt leczniczy nie jest odpowiedni do leczenia objawów z odstawienia. Podczas długotrwałego stosowania u pacjenta może się rozwinąć tolerancja na lek i może być konieczne stosowanie większych dawek w celu utrzymania pożądanego działania przeciwbólowego. Długotrwałe podawanie produktu leczniczego może prowadzić do uzależnienia fizycznego. Po nagłym przerwaniu leczenia mogą wystąpić objawy z odstawienia. W przypadku, gdy leczenie produktem leczniczym nie jest już konieczne, może być zalecane stopniowe zmniejszanie dawki w celu uniknięcia objawów z odstawienia. Przeciwbólowe leki opioidowe, w tym produkt leczniczy, mogą powodować wystąpienie uzależnienia psychicznego. Produkt leczniczy należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów nadużywających alkoholu lub leków w wywiadzie. Oksykodon jako indywidualny składnik posiada profil nadużywania podobny do innych silnych opioidów. Aby nie zaburzać właściwości przedłużonego uwalniania substancji z tabl., tabl. o przedł. uwalnianiu należy przyjmować w całości, nie należy ich łamać, żuć ani kruszyć. Łamanie, żucie lub kruszenie tabl. w celu połknięcia powoduje szybsze uwolnienie substancji czynnych i wchłonięcie potencjalnie śmiertelnej dawki oksykodonu. Pacjentów, u których wystąpiła senność i/lub epizod nagłego napadu snu należy poinformować o konieczności powstrzymywania się od kierowania pojazdami lub obsługi maszyn. Ponadto należy rozważyć zmniejszenie dawki produktu leczniczego lub zakończenie terapii. W związku z możliwym wystąpieniem działania addytywnego należy zachować szczególną ostrożność w przypadku pacjentów przyjmujących inne środki o działaniu sedatywnym równocześnie z produktem leczniczym. Jednoczesne picie alkoholu i stosowanie produktu leczniczego może nasilać działania niepożądane produktu leczniczego, należy unikać równoczesnego przyjmowania. Nie przeprowadzono badań dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności produktu leczniczego u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Z tego względu nie zaleca się jego stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Brak doświadczenia klinicznego z udziałem pacjentów z nowotworami umiejscowionymi w otrzewnej ani pacjentami z zespołem ciasnoty wewnątrzbrzusznej w zaawansowanych stadiach nowotworów układu pokarmowego i miednicy. Z tego powodu stosowanie produktu leczniczego u tych pacjentów nie jest zalecane. Produkt leczniczy nie jest zalecany do stosowania przed operacjami ani w ciągu pierwszych 12-24 h po operacji. Czas, w którym rozpoczyna się stosowanie produktu leczniczego w okresie pooperacyjnym zależy od rodzaju i zakresu operacji, procedury anestezjologicznej, stosowania innych leków i ogólnego stanu pacjenta oraz od wnikliwej oceny współczynnika korzyści do ryzyka indywidualnie dla każdego pacjenta. Zdecydowanie odradza się nadużywania produktu leczniczego przez osoby uzależnione od leków. Przewiduje się, że produkt leczniczy, w przypadku nadużywania drogą pozajelitową, donosową lub doustną u osób uzależnionych od agonistów opioidów, takich jak heroina, morfina lub metadon, wywoła wyraźne objawy z odstawienia - ze względu na charakterystykę naloksonu jako antagonisty receptorów opioidowych - lub nasilenie już obecnych objawów z odstawienia. Tabl. produktu leczniczego zawierają podwójną matrycę polimerową, przeznaczoną wyłącznie do stosowania doustnego. Niewłaściwe sotosowanie produktu leczniczego poprzez parenteralne podanie składników tabl. (zwłaszcza talku) może spowodować miejscową martwicę tkanek oraz ziarniniaki płuc lub może prowadzić do innych, poważnych, potencjalnie śmiertelnych działań niepożądanych. Pozostałość pustej tabl. o przedł. uwalnianiu może być zauważalna w kale. Stosowanie produktu leczniczego może wykazać pozytywny wynik w testach antydopingowych. Stosowanie produktu leczniczego, jako środka pobudzającego, zagraża życiu. Produkt leczniczy zawiera laktozę. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego. Produkt leczniczy może wywierać umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Jest to szczególnie prawdopodobne na początku leczenia, po zwiększeniu dawki lub zmianie godzin przyjmowania leku (rotacji leku) oraz gdy produkt leczniczy podaje się jednocześnie z lekami, które hamują czynność OUN. U pacjentów ustabilizowanych, otrzymujących stałe dawki produktu leczniczego wpływ taki może nie występować. Z tego względu pacjenci powinni skonsultować z lekarzem, czy nie ma przeciwwskazań do prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Pacjentów, u których wystąpiła senność i/lub epizod nagłego napadu snu należy poinformować o konieczności powstrzymywania się od kierowania pojazdami mechanicznymi lub angażowania się w działania, w których obniżony poziom koncentracji może narażać ich samych lub inne osoby na ryzyko odniesienia obrażeń lub śmierci (np. w trakcie obsługiwania maszyn), do czasu ustąpienia objawów senności lub nawracających epizodów nagłego snu.

Substancje o działaniu hamującym na OUN (np. inne opioidy, leki uspokajające, środki nasenne, leki przeciwdepresyjne, fenotiazyny, neuroleptyki, przeciwhistaminowe i przeciwwymiotne) mogą nasilać hamujące działanie produktu leczniczego na OUN (np. depresja oddechowa). Alkohol może wzmacniać działanie farmakodynamiczne produktu leczniczego; należy unikać jednoczesnego przyjmowania. Obserwowano istotne klinicznie zmiany międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (INR) w obu kierunkach u osób, którym równocześnie podawano oksykodon i leki przeciwzakrzepowe pochodne kumaryny. Oksykodon jest metabolizowany głównie przy udziale izoenzymów CYP3A4 również częściowo - przez CYP2D6. Aktywność obu szlaków metabolicznych może być hamowana lub indukowana przez różne, jednocześnie podawane produkty lecznicze lub składniki diety. Konieczne może być dostosowanie dawki produktu leczniczego. Inhibitory CYP3A4, takie jak antybiotyki makrolidowe (np. klarytromycyna, erytromycyna, telitromycyna), azolowe leki przeciwgrzybiczne (np. ketokonazol, worykonazol, itrakonazol, pozakonazol), inhibitory proteazy (np. rytonawir, indinawir, nelfinawir, sakwinawir), cymetydyna, a także sok grejfrutowy mogą powodować zmniejszenie klirensu oksykodonu, co może prowadzić do zwiększenia stężenia oksykodonu w osoczu. Konieczne może być zmniejszenie dawki produktu leczniczego i następnie ponowne dostosowanie dawki. Leki pobudzające CYP3A4, takie jak ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina i ziele dziurawca zwyczajnego, mogą indukować metabolizm oksykodonu i spowodować zwiększenie jego klirensu, co w rezultacie może doprowadzić do obniżenia stężenia oksykodonu w osoczu. Konieczne jest zachowanie szczególnej ostrożności, a następnie dostosowanie dawkowania w celu utrzymania odpowiedniej kontroli objawów. Teoretycznie, leki hamujące aktywność CYP2D6, takie jak paroksetyna, fluoksetyna i chinidyna, mogą powodować zmniejszenie klirensu oksykodonu, co może prowadzić do wzrostu stężenia oksykodonu w osoczu. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami CYP2D6 nie ma znaczącego wpływu na eliminację i farmakodynamikę oksykodonu. Badania metabolizmu in vitro wskazują, że nie należy oczekiwać istotnych klinicznie interakcji między oksykodonem i naloksonem. Prawdopodobieństwo wystąpienia klinicznie istotnych interakcji między paracetamolem, kwasem acetylosalicylowym lub naltreksonem i połączeniem oksykodonu z naloksonem w stężeniach terapeutycznych jest minimalne.

Brak danych dotyczących stosowania produktu leczniczego u kobiet w ciąży lub podczas porodu. Ograniczone dane dotyczące stosowania oksykodonu w czasie ciąży u ludzi nie wskazują na istnienie zwiększonego ryzyka powstania wad wrodzonych. Dla naloksonu istnieją niewystarczające dane o przypadkach ekspozycji ciężarnych kobiet. Jednakże ekspozycja ogólnoustrojowa na nalokson u kobiet w ciąży po zastosowaniu produktu leczniczego jest relatywnie mała. Zarówno oksykodon jak i nalokson przenikają przez łożysko. Nie przeprowadzono badań na zwierzętach z zastosowaniem połączenia oksykodonu i naloksonu. Badania na zwierzętach z zastosowaniem oksykodonu lub naloksonu podawanych pojedynczo nie ujawniły działania toksycznego ani teratogennego na płód. Długotrwałe stosowanie oksykodonu podczas ciąży może prowadzić do wystąpienia objawów z odstawienia u noworodka. Oksykodon podawany podczas porodu może spowodować depresję oddechową u noworodka. Produkt leczniczy można stosować w czasie ciąży jedynie wówczas, gdy korzyści przewyższają potencjalne zagrożenie dla płodu i noworodka. Oksykodon przenika do mleka ludzkiego. Stosunek stężeń w mleku i osoczu wynosił 3,4:1 dlatego należy założyć możliwość oddziaływania oksykodonu u karmionego piersią niemowlęcia. Nie wiadomo, czy nalokson przenika również do mleka ludzkiego jednakże po zastosowaniu produktu leczniczego ogólnoustrojowe stężenie naloksonu jest bardzo małe. Nie można wykluczyć ryzyka dla karmionego piersią niemowlęcia w przypadku stosowania przez karmiącą matkę wielokrotnych dawek produktu leczniczego. Na czas leczenia tymi tabletkami należy zaprzestać karmienia piersią. Brak danych dotyczących wpływu na płodność.

Działania niepożądane w leczeniu bólu. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) nadwrażliwość. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) zmniejszenie apetytu do utraty apetytu. Zaburzenia psychiczne: (często) bezsenność; (niezbyt często) nieprawidłowe myślenie, lęk, splątanie, depresja, nerwowość, niepokój, zwłaszcza ruchowy; (nieznana) stan euforii, omamy, koszmary senne. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy, ból głowy, senność; (niezbyt często) drgawki - szczególnie u osób z zaburzeniami drgawkowymi lub predyspozycjami do drgawek zaburzenia koncentracji uwagi, zaburzenia mowy, omdlenia, drżenie; (nieznana) parestezje, uspokojenie. Zaburzenia oka: (niezbyt często) zaburzenia widzenia. Zaburzenia ucha: (często) zawroty głowy pochodzenia błędnikowego. Zaburzenia serca: (niezbyt często) dławica piersiowa - w szczególności u pacjentów z chorobą wieńcową w wywiadzie, kołatanie serca; (rzadko) tachykardia. Zaburzenia naczyniowe: (często) uderzenia gorąca; (niezbyt często) zmniejszenie ciśnienia krwi, zwiększenie ciśnienia krwi. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) duszność, wyciek wodnisty z nosa, kaszel; (rzadko) ziewanie; (nieznana) depresja oddechowa. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) ból brzucha, zaparcia, biegunka, suchość w jamie ustnej, niestrawność, wymioty, nudności, wzdęcia z oddawaniem wiatrów; (niezbyt często) wzdęcie brzucha; (rzadko) zaburzenia dotyczące zębów; (nieznana) odbijanie się ze zwracaniem treści żołądkowej. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często) zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, kolka żółciowa. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) świąd, reakcje skórne, nadmierne pocenie się. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) skurcze mięśni, drgania mięśni, bóle mięśniowe. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) parcie na pęcherz; (nieznana) zatrzymanie moczu. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (nieznana) zaburzenia erekcji. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) stany osłabienia, zmęczenie; (niezbyt często) bóle w klatce piersiowej, zespół z odstawienia, złe samopoczucie, ból, obrzęk obwodowy. Badania diagnostyczne: (niezbyt często) zmniejszenie mc.; (rzadko) zwiększenie mc. Urazy, zatrucia urazy i powikłania po zabiegach: (niezbyt często) urazy powypadkowe. Dla substancji czynnej oksykodonu chlorowodorku znane są dodatkowo następujące działania niepożądane: Ze względu na swoje właściwości farmakologiczne oksykodonu chlorowodorek może powodować depresję oddechową, zwężenie źrenic, skurcz oskrzeli i skurcze mięśni gładkich, a także hamować odruch kaszlu. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (rzadko) opryszczka zwykła. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) reakcje anafilaktyczne. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) odwodnienie; (rzadko) zwiększenie apetytu. Zaburzenia psychiczne; (często) zmiany nastroju i zmiany osobowości, zmniejszenie aktywności, nadmierna aktywność psychomotoryczna; (rzadko) pobudzenie, zaburzenia percepcji (np. derealizacja), zmniejszenie libido, uzależnienie od leku. Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) zaburzenia koncentracji uwagi, migrena, zaburzenie smaku, hipertonia, mimowolne skurcze mięśni, niedoczulica, nieprawidłowa koordynacja. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) zaburzenia słuchu. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) rozszerzenie naczyń. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) dysfonia. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) czkawka; (niezbyt często) utrudnione połykanie, niedrożność jelita, owrzodzenie jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej; (rzadko) smoliste stolce, krwawienie z dziąseł. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) cholestaza. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) suchość skóry; (rzadko) pokrzywka. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (często) bolesne lub utrudnione oddawanie moczu. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (nieznana) brak miesiączki. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) obrzęk, pragnienie, tolerancja na lek.

Objawy przedawkowania. W zależności od wywiadu danego pacjenta, przedawkowanie produktu leczniczego może się ujawniać w postaci objawów wywoływanych przez oksykodon (agonistę receptorów opioidowych) lub nalokson (antagonistę receptorów opioidowych). Objawy przedawkowania oksykodonu obejmują zwężenie źrenic, depresję oddechową, senność przechodzącą w osłupienie, zwiotczenie mięśni szkieletowych, bradykardię, jak również niedociśnienie. W cięższych przypadkach może wystąpić śpiączka, niekardiogenny obrzęk płuc oraz niewydolność krążenia, co może prowadzić do zgonu. Wystąpienie objawów przedawkowania samego naloksonu jest mało prawdopodobne. Leczenie przedawkowania. Objawy z odstawienia wywołane przedawkowaniem naloksonu należy leczyć objawowo, pod ścisłą kontrolą. Objawy kliniczne wskazujące na przedawkowanie oksykodonu można leczyć przez podawanie antagonistow opioidów (np. nalokson w dawce 0,4-2 mg, doż.). Podawanie należy powtarzać w odstępach 2-3 minutowych, w zależności od zapotrzebowania klinicznego. Można również zastosować wlew 2 mg naloksonu w 500 ml 0,9% chlorku sodu lub 5% dekstrozy (0,004 mg/ml naloksonu). Wlew należy prowadzić z szybkością dostosowaną do dawek podawanych poprzednio w bolusie i do reakcji pacjenta. Można rozważyć wykonanie płukania żołądka. W razie potrzeby należy zastosować leczenie podtrzymujące (sztuczna wentylacja, tlen, leki wazopresyjne lub podanie płynów), w celu zwalczenia zapaści krążeniowej towarzyszącej przedawkowaniu. W przypadku zatrzymania akcji serca lub arytmii może być konieczny masaż serca lub defibrylacja. W razie potrzeby należy zastosować sztuczną wentylację. Należy utrzymywać równowagę wodno-elektrolitową.

Oksykodon i nalokson wykazują powinowactwo do receptorów opioidowych kappa, mu i delta w mózgu, rdzeniu kręgowym i narządach obwodowych (np. jelitach). Oksykodon działa jak agonista receptorów opioidowych w tych receptorach i wiąże się z endogennymi receptorami opioidowymi w OUN. W przeciwieństwie do tego nalokson jest czystym antagonistą, oddziaływującym na wszystkie rodzaje receptorów opioidowych.

1 tabl. o przedł. uwalnianiu zawiera 10 mg, 20 mg lub 40 mg oksykodonu chlorowodorku, co odpowiada 9 mg, 18mg lub 36 mg oksykodonu oraz 5 mg, 10 mg lub 20 mg naloksonu chlorowodorku jako 5,44 mg, 10,9 mg lub 21,8 mg naloksonu chlorowodorku dwuwodnego, co odpowiada 4,5 mg, 9 mg lub 18 mg naloksonu.