W celu osiągnięcia optymalnego działania, dawkę leku należy dobierać starannie i indywidualnie. Leczenie należy rozpocząć od najmniejszej skutecznej dawki właściwej w danym przypadku. Leczenie diazepamem powinno trwać, w zależności od wskazania, możliwie jak najkrócej i nie powinno być dłuższe niż 4 tyg. w przypadku bezsenności lub 8-12 tyg. w przypadku stanów lękowych, wliczając w to czas stopniowego odstawiania produktu leczniczego. Nie należy wydłużać czasu leczenia ponad wskazane powyżej, bez ponownej oceny stanu pacjenta. Na początku leczenia należy poinformować pacjenta, że czas trwania leczenia jest ograniczony i dokładnie wyjaśnić w jaki sposób dawka będzie stopniowo zmniejszana. Ponadto ważne jest, aby pacjent był świadomy ryzyka zjawiska „z odbicia”, aby zmniejszyć lęk związany z pojawieniem się jego objawów podczas odstawiania produktu leczniczego. Istnieją przesłanki, że w przypadku benzodiazepin o krótkim czasie działania, zespół odstawienny może się pojawić w przerwie między dawkami, szczególnie, gdy stosowane są duże dawki. W przypadku stosowania benzodiazepin o długim czasie działania należy ostrzec pacjenta przed zmianą na benzodiazepiny o krótkim czasie działania, ze względu na możliwość wystąpienia objawów odstawiennych. Dorośli. Stany lękowe: zwykle stosuje się 2 mg 3x/dobę. Maks. dawka stosowana w leczeniu stanów lękowych to 30 mg/dobę, w dawkach podzielonych. Dawkę należy ustalać indywidualnie. Bezsenność związana ze stanami lękowymi: 5-15 mg/dobę przed snem. Należy stosować najmniejszą dawkę zapewniającą kontrolę objawów. Nie należy przedłużać leczenia pełną dawką ponad okres 4 tyg. Długotrwałe, przewlekłe stosowanie nie jest zalecane. Produkt leczniczy powinien być odstawiany stopniowo. Pacjenci przyjmujący benzodiazepiny przez dłuższy czas mogą wymagać dłuższego okresu zmniejszania dawki. Wskazana może być pomoc lekarza specjalisty. Stany związane ze skurczem mięśni: skurcz mięśni: 2-15 mg/dobę, w dawkach podzielonych; kontrola spastyczności pochodzenia ośrodkowego w wybranych przypadkach: 2-60 mg/dobę, w dawkach podzielonych. Jako środek do premedykacji przed znieczuleniem ogólnym: 5-20 mg. Dzieci. Stany lękowe i bezsenność: diazepam tabl.nie jest zalecany do stosowania u dzieci w tym wskazaniu. Stany związane ze skurczem mięśni: w kontroli napięcia i drażliwości w spastyczności pochodzenia ośrodkowego w wybranych przypadkach: 5-40 mg na dobę w dawkach podzielonych; dzieci 12-18 lat: zwykła dawka to 10 mg 2x/dobę; maks. dawka to 40 mg/dobę; dzieci 6-12 lat: 5 mg 2x/dobę. Jako środek do premedykacji przed znieczuleniem ogólnym: dzieci 6-18 lat: 2-10 mg. Benzodiazepin nie należy podawać dzieciom bez dokładnej oceny wskazania. Leczenie powinno trwać jak najkrócej. Dzieci w wieku poniżej 6 lat. Diazepam tabl. nie jest przeznaczony dla dzieci poniżej 6 lat. Osoby w podeszłym wieku oraz pacjenci osłabieni: dawka produktu leczniczego nie powinna przekraczać połowy dawki zwykle stosowanej. U takich pacjentów należy prowadzić regularne kontrole w początkowym okresie leczenia, aby zminimalizować dawkę i/lub częstość przyjmowania produktu leczniczego i zapobiec przedawkowaniu na skutek kumulacji. Leczenie objawów nagłego odstawienia alkoholu: 10 mg, 3-4 razy w ciągu 1-szych 24 h, następnie dawkę można zmniejszyć do 5 mg, 3-4x/dobę. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i/lub wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności dostosowania dawki. U pacjentów z przewlekłą chorobą wątroby może być konieczne zmniejszenie dawki.

Nadwrażliwość na benzodiazepiny, substancję czynną diazepam lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Myasthenia gravis. Ciężka niewydolność oddechowa. Zespół bezdechu sennego. Ciężka niewydolność wątroby. Stany z fobią lub natręctwami. Przewlekłe psychozy.

Należy unikać jednoczesnego stosowania diazepamu z alkoholem i/lub lekami hamującymi OUN. Takie skojarzenie może zwiększyć efekt kliniczny diazepamu, w tym silne uspokojenie, klinicznie istotną depresję oddechową i/lub sercowo-naczyniową. Diazepam należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów nadużywających alkoholu lub leków w wywiadzie. Należy unikać podawania diazepamu pacjentom uzależnionym od leków hamujących OUN oraz alkoholu. Wyjątek od powyższej sytuacji stanowi leczenie ostrych objawów odstawiennych. Tolerancja: po wielokrotnym stosowaniu przez kilka tyg. może dojść do pewnej utraty skuteczności nasennego działania benzodiazepin. Stosowanie benzodiazepin może prowadzić do uzależnienia psychicznego i fizycznego. Ryzyko uzależnienia wzrasta z dawką i z czasem trwania leczenia, jest większe u pacjentów nadużywających alkoholu lub leków w wywiadzie lub u pacjentów ze stwierdzonymi zaburzeniami osobowości. Bardzo ważne jest regularne monitorowanie takich pacjentów, unikanie rutynowego powtórnego przepisywania leków. Lek powinien być odstawiany stopniowo. W przypadku rozwinięcia się uzależnienia fizycznego, nagłe odstawienie produktu leczniczego powoduje pojawienie się objawów odstawiennych, takich jak: bóle głowy, bóle mięśniowe, skrajny lęk, napięcie, niepokój, splątanie, drażliwość. W cięższych przypadkach mogą pojawić się następujące objawy: utrata poczucia rzeczywistości, zaburzenia osobowości, nadwrażliwość na dźwięk, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i dotyk, omamy, napady padaczkowe. Podczas odstawiania leczenia przemijająco może pojawić się zjawisko „z odbicia”- nasilenie objawów, które były przyczyną zastosowania benzodiazepin; mogą temu towarzyszyć inne objawy, takie jak: zmiany nastroju, lęk, zaburzenia snu i niepokój. Ryzyko zespołu odstawiennego i/lub zjawiska „z odbicia” jest większe po nagłym odstawieniu produktu leczniczego, dlatego zaleca się, aby dawki produktu zmniejszać stopniowo. Na początku leczenia należy poinformować pacjenta, że czas trwania leczenia jest ograniczony i dokładnie wyjaśnić w jaki sposób dawka będzie stopniowo zmniejszana. Ponadto, ważne jest, aby pacjent był świadomy ryzyka zjawiska „z odbicia”, aby zmniejszyć lęk związany z pojawieniem się jego objawów podczas odstawiania produktu leczniczego. Istnieją przesłanki, że w przypadku stosowania benzodiazepin o krótkim czasie działania, zespół odstawienny może się pojawić w przerwie między dawkami, szczególnie, gdy stosowane są duże dawki. W przypadku stosowania benzodiazepin o długim czasie działania, należy ostrzec pacjenta przed zmianą na benzodiazepiny o krótkim czasie działania, ze względu na możliwość wystąpienia objawów odstawiennych. Leczenie powinno trwać, w zależności od wskazania, możliwie jak najkrócej i nie powinno być dłuższe niż 4 tyg. w przypadku bezsenności lub 8-12 tyg. w przypadku stanów lękowych, wliczając w to czas stopniowego odstawiania produktu leczniczego. Nie należy wydłużać tych okresów bez ponownej oceny stanu pacjenta. Benzodiazepiny mogą powodować niepamięć następczą, która może pojawić się po zastosowaniu dawek terapeutycznych, a ryzyko jej pojawienia się jest większe, gdy stosowane są większe dawki. Objawom niepamięci może towarzyszyć zachowanie nieadekwatne do sytuacji. Niepamięć następcza występuje najczęściej po kilku godz. po przyjęciu produktu leczniczego i dlatego, aby zmniejszyć ryzyko związane z jej wystąpieniem, pacjent powinien mieć zapewniony 7-8 h nieprzerwany sen. Podczas stosowania benzodiazepin obserwowano reakcje, takie jak: niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, złość, wściekłość, koszmary senne, halucynacje, psychozy, zachowanie nieadekwatne do sytuacji i inne niepożądane skutki dotyczące zachowania. Jeśli pojawi się którykolwiek z powyższych objawów, należy przerwać leczenie. Prawdopodobieństwo pojawienia się takich objawów jest większe u dzieci i osób w podeszłym wieku. Benzodiazepin nie należy stosować u dzieci bez starannej oceny konieczności zastosowania; czas trwania leczenia należy ograniczyć do min. Ponieważ nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności u dzieci poniżej 6 m-cy, w tej grupie diazepam należy stosować ze szczególną ostrożnością i tylko wtedy, gdy niemożliwe jest zastosowanie alternatywnych metod leczenia. Pacjenci w podeszłym wieku i osłabieni powinni otrzymywać zmniejszoną dawkę. Ze względu na działanie miorelaksacyjne diazepamu istnieje ryzyko upadków i w konsekwencji, złamania stawu biodrowego u osób w podeszłym wieku. Obniżenie dawki jest również wskazane u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową, ze względu na możliwość wystąpienia depresji oddechowej. Stosowanie benzodiazepin nie jest wskazane u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, w związku z ryzykiem wystąpienia encefalopatii. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek należy podjąć typowe środki ostrożności. T_0,5 diazepamu u tych osób nie ulega zmianie, zatem dostosowanie dawki nie jest konieczne. Benzodiazepiny nie są wskazane w terapii podstawowej zaburzeń psychotycznych. Nie powinny być stosowane w monoterapii depresji lub stanów lękowych związanych z depresją (może to zwiększać ryzyko samobójstwa u tych pacjentów). W przypadku utraty bliskich lub żałoby benzodiazepiny mogą hamować dostosowanie psychologiczne. Produkt leczniczy zawiera laktozę. Z tego względu nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lappa lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Z uwagi na zawartość czerwieni koszenilowej (E124) produkt leczniczy może powodować reakcje alergiczne. Należy poinformować pacjenta, że tak jak w przypadku innych leków uspokajających, diazepam może zmieniać zdolność do wykonywania zadań wymagających zręczności. Uspokojenie, amnezja, zaburzenia koncentracji i działanie miorelaksacyjne mogą niekorzystnie wpłynąć na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzeń uwagi zwiększa się, jeśli czas trwania snu pacjenta nie jest wystarczająco długi. Ponadto należy poinformować pacjenta, że alkohol może nasilać wszelkie zaburzenia i w związku z tym należy unikać alkoholu podczas leczenia.

Interakcje farmakokinetyczne. Metabolizm utleniania diazepamu zachodzi przy udziale izoenzymów CYP3A oraz CYP2C19, dlatego leki wpływające na aktywność tych cytochromów mogą modyfikować działanie diazepamu. Cymetydyna, ketokonazol, fluwoksamina, fluoksetyna, omeprazol, które są inhibitorami CYP3A i CYP2C19 mogą prowadzić do zwiększonego i przedłużonego działania uspokajającego. Istnieją także doniesienia, że diazepam wpływa na metaboliczną eliminację fenytoiny. Cyzapryd może prowadzić do czasowego zwiększenia działania uspokajającego doustnych benzodiazepin ze względu na szybsze ich wchłanianie. Interakcje farmakodynamiczne. Nasilenie działania uspokajającego, wpływu na układ oddechowy oraz parametry hemodynamiczne obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu benzodiazepin z lekami działającymi depresyjnie na OUN, takimi jak: leki przeciwpsychotyczne, leki przeciwlękowe/uspokajające, przeciwdepresyjne, nasenne, przeciwpadaczkowe, opioidowe leki przeciwbólowe, znieczulające, przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym, a także z alkoholem. Pacjenci przyjmujący diazepam powinni unikać spożywania alkoholu.

Płodność: brak dostępnych danych. Nie należy stosować produktu leczniczego w czasie ciąży, szczególnie w I i III trymestrze, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Badania na zwierzętach wykazały niewielki szkodliwy wpływ benzodiazepin na płód. W niektórych badaniach odnotowano późne zaburzenia w zachowaniu noworodków narażonych na diazepam in utero. Jeśli produkt leczniczy został przepisany kobiecie w okresie rozrodczym, należy ją ostrzec o konieczności skontaktowania się z lekarzem w celu zaprzestania leczenia produktem, jeśli ma ona zamiar zajść w ciążę lub podejrzewa, że jest w ciąży. Jeśli z powodu istotnych wskazań kobieta przyjmuje produkt w późnym okresie ciąży lub w trakcie porodu, u noworodka można spodziewać się objawów działania farmakologicznego diazepamu (takich jak: obniżenie temperatury ciała, hipotonia, niemiarowa czynność serca, brak odruchu ssania, umiarkowana depresja oddechowa). Należy pamiętać, że u noworodków zespół enzymów odpowiadających za metabolizm produktu leczniczego nie jest jeszcze w pełni rozwinięty (zwłaszcza u wcześniaków). U dzieci matek, które przyjmowały długotrwale diazepam w późnym okresie ciąży, mogło rozwinąć się uzależnienie fizyczne oraz istnieje ryzyko pojawienia się objawów zespołu odstawiennego w okresie po urodzeniu. Benzodiazepiny przenikają do mleka, dlatego nie należy stosować produktu leczniczego podczas karmienia piersią.

Najczęściej występujące działania niepożądane to: zmęczenie, senność i osłabienie siły mięśniowej, zwykle zależne od dawki. Zaburzenia psychiczne: (nieznana) reakcje paradoksalne - niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, złość, koszmary senne, halucynacje, psychozy, zachowania nieadekwatne do sytuacji i inne niepożądane skutki dotyczące zachowania, splątanie, spłycenie emocjonalne, zmniejszenie czujności, depresja, zmniejszenie lub zwiększenie libido. Długotrwałe stosowanie (nawet dawek leczniczych) może prowadzić do uzależnienia fizycznego; nagłe odstawienie produktu leczniczego może powodować wystąpienie efektu odstawiennego lub zjawiska „z odbicia”. Zaburzenia układu nerwowego: (nieznana) niezborność ruchów, upośledzenie wymowy, niewyraźna mowa, bóle głowy, drżenia, zawroty głowy. Niepamięć następcza może występować po dawkach terapeutycznych, a ryzyko jej pojawienia się jest większe przy wyższych dawkach. Objawom niepamięci mogą towarzyszyć zachowania nieadekwatne do sytuacji. Zaburzenia oka: (nieznana) podwójne widzenie, nieostre widzenie. Zaburzenia ucha i błędnika: (nieznana) zawroty głowy. Zaburzenia serca: (nieznana) niewydolność serca, w tym zatrzymanie akcji serca, nieregularny rytm serca. Zaburzenia naczyniowe: (nieznana) niedociśnienie, depresja krążeniowa. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (nieznana) depresja oddechowa w tym niewydolność oddechowa. Zaburzenia żołądka i jelit: (nieznana) nudności, suchość błon śluzowych jamy ustnej, nadmierne wydzielanie śliny, zaparcia, zaburzenia żołądkowo-jelitowe. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) żółtaczka, zwiększenie aktywności aminotransferaz i fosfatazy zasadowej we krwi. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (nieznana) reakcje skórne. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (nieznana) nietrzymanie moczu, zatrzymanie moczu. Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach: (nieznana) upadki i złamania kości. W przypadku osób w podeszłym wieku oraz pacjentów jednocześnie przyjmujących środki uspokajające lub spożywających alkohol, istnieje zwiększone ryzyko upadków i złamań.

Benzodiazepiny zazwyczaj powodują senność, niezborność ruchów, zaburzenie mowy i oczopląs. Przedawkowanie diazepamu rzadko zagraża życiu jeśli produkt leczniczy był przyjmowany jako jedyny, ale może prowadzić do arefleksji, bezdechu, obniżenia ciśnienia, depresji krążeniowej i oddechowej oraz śpiączki. Jeśli wystąpi śpiączka, zwykle trwa kilka godz., zdarza się jednak, że trwa dłużej i powtarza się, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku. Działanie depresyjne na układ oddechowy jest bardziej nasilone u pacjentów z chorobami układu oddechowego. Należy monitorować parametry życiowe pacjenta i wdrożyć działania, których wymaga stan kliniczny pacjenta. W szczególności leczenia objawowego mogą wymagać pacjenci, u których wystąpiły zaburzenia czynności układu sercowo-oddechowego lub OUN. Należy zapobiec dalszemu wchłanianiu się produktu leczniczego przez podanie w ciągu 1-2 h węgla aktywowanego. Sennym pacjentom, którym podano węgiel, należy koniecznie zapewnić drożność dróg oddechowych. W przypadku ciężkiej depresji OUN, należy rozważyć podanie antagonisty benzodiazepin - flumazenilu, ale tylko w ściśle monitorowanych warunkach. Flumazenil ma krótki T_0,5 (około 1 h) i dlatego pacjenci, którym podano flumazenil wymagają monitorowania po zakończeniu jego działania. Flumazenil należy stosować z wyjątkową ostrożnością w przypadku jednoczesnego podawania leków obniżających próg drgawkowy (np. trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych). W celu zapoznania się z dalszymi zaleceniami dotyczącymi prawidłowego stosowania flumazenilu, należy zapoznać się z drukami informacyjnymi tego leku. W przypadku pojawienia się pobudzenia, nie należy podawać barbituranów.

Diazepam działa przeciwlękowo, uspokajająco, nasennie, przeciwdrgawkowo i powoduje relaksację mięśni szkieletowych prawdopodobnie poprzez nasilenie hamowania neuroprzekaźnika OUN - kwasu γ-aminomasłowego (GABA). Może powodować łagodne uspokojenie aż do wywołania snu, a nawet śpiączki, gdyż w OUN działa na układy odpowiedzialne za regulację zachowań emocjonalnych, tj. układ limbiczny, podwzgórze i wzgórze.

1 tabl. zawiera 5 mg diazepamu.