Ropiwakainy chlorowodorek powinien być stosowany wyłącznie przez lub pod nadzorem specjalistów doświadczonych w wykonywaniu znieczuleń przewodowych. Dorośli i młodzież >12 lat. Znieczulenia w chirurgii. Zewnątrzoponowe w odcinku lędźwiowym. Zabiegi chirurgiczne: 15-25 ml roztw. o stężeniu 7,5 mg/ml (113-188 mg) lub 15-20 ml roztw. o stężeniu 10 mg/ml (150-200 mg). Cesarskie cięcie: 15-20 ml roztw. o stężeniu 7,5 mg/ml (113-150 mg) - należy zastosować dawkowanie wzrastające: dawkę początkową ok. 100 mg (13-14 ml) podawać przez 3-5 min.; można podać 2 dawki dodatkowe - maks. 50 mg łącznie. Zewnątrzoponowe w odcinku piersiowym. Blokada w zwalczaniu bólu pooperacyjnego: 5-15 (zależnie od poziomu wstrzykiwania) ml roztw. o stężeniu 7,5 mg/ml (38-113 mg). Blokada dużych nerwów. Blokada splotu ramiennego: 30-40 ml roztw. o stężeniu 7,5 mg/ml (225-300 mg). Blokada miejscowa (np. blokada małych nerwów i infiltracja): 1-30 ml roztw. o stężeniu 7,5 mg/ml (7,5-225 mg). Zwalczanie ostrego bólu. Zewnątrzoponowe w odcinku lędźwiowym. Bolus: 10-20 ml roztw. o steżeniu 2 mg/ml (20-40 mg). Wstrzyknięcia powtarzane (np. znieczulenie podczas porodu): 10-15 ml o stężeniu 2 mg/ml (20-30 mg) - min. odstęp czasowy 30 min. Infuzja ciągła, np. ból porodowy: 6-10 ml/h o stężeniu 2 mg/ml (12-20 mg/h). Leczenie bólu pooperacyjnego: 6-14 ml/h o stężeniu 2 mg/ml (12-28 mg/h). Zewnątrzoponowe w odcinku piersiowym. Infuzja ciągła (zwalczanie bólu pooperacyjnego): 6-14 ml/h (12-28 mg/h). Blokada miejscowa (np. blokada małych nerwów obwodowych i infiltracja): 1-100 ml o stężeniu 2 mg/ml (2-200 mg). Blokada nerwów obwodowych (blokada udowa lub z dostępu pomiędzy mm. pochyłymi). Infuzja ciągła lub powtarzane wstrzykiwanie (np. zwalczanie bólu pooperacyjnego): 5-10 ml/h o stężeniu 2 mg/ml(10-20 mg/h). Znieczulenia w chirurgii (np. podanie zewnątrzoponowe) wymagają stosowania większych stężeń i dawek. W zabiegach chirurgicznych, do których w znieczuleniach zewnątrzoponowych konieczne jest uzyskanie całkowitej blokady nerwów ruchowych zaleca się podanie ropiwakainy chlorowodorku w postaci roztw. do wstrzyk. w stężeniu 10 mg/ml. Mniejsze stężenia i dawki zalecane są w przypadku analgezji (np. znieczulenie zewnątrzoponowe w zwalczaniu ostrego bólu). Stosowaniu produktu o mocy 7,5 mg i 10 mg/ml może towarzyszyć toksyczność ogólnoustrojowa i toksyczność wobec OUN u dzieci. Mniejsze moce (2 mg/ml, 5 mg/ml) są bardziej odpowiednie do podawania dzieciom. Stosowanie ropiwakainy u wcześniaków nie zostało udokumentowane.

Zaleca się uważną aspirację przed i podczas wstrzykiwania leku w celu uniknięcia podania donaczyniowego. W przypadku konieczności podania dużych dawek zaleca się zastosowanie próbnej dawki 3-5 ml roztworu lidokainy z adrenaliną. Niezamierzone podanie donaczyniowe można rozpoznać na podstawie przemijającego przyspieszenia czynności serca, a niezamierzone podanie podpajęczynówkowe na podstawie objawów bloku rdzeniowego. Aspirację należy powtarzać przed i w czasie podawania dawki głównej, którą należy wstrzykiwać powoli lub w dawkach wzrastających, z szybkością 25-50 mg/min. Jednocześnie należy uważnie kontrolować czynności życiowe i utrzymywać kontakt słowny z pacjentem. W przypadku wystąpienia działań toksycznych, należy natychmiast przerwać podawanie leku. Do znieczulenia zewnątrzoponowego w chirurgii stosowano jednorazowo maks. dawki do 250 mg ropiwakainy chlorowodorku. Były one dobrze tolerowane. Do blokady splotu ramiennego u pojedynczych pacjentów były stosowane jednorazowe dawki do 300 mg ropiwakainy. Były one dobrze tolerowane. Podczas długotrwałych blokad - utrzymywanych poprzez ciągły wlew lub powtarzane podanie w bolusie - należy pamiętać o ryzyku wystąpienia w osoczu stężenia toksycznego lub ryzyku miejscowego uszkodzenia nerwu. Skumulowana dawka do 675 mg ropiwakainy w chirurgii i analgezji pooperacyjnej podawana w okresie 24 h jest dobrze tolerowana przez dorosłych pacjentów. Ropiwakaina podawana we wlewie zewnątrzoponowym z szybkością 28 mg/ml przez 72 h w okresie pooperacyjnym była również dobrze tolerowana. W ograniczonej grupie pacjentów stosowano dawki do 800 mg/dobę; w tych przypadkach działania niepożądane obserwowano rzadko. Leczenie bólu pooperacyjnego należy prowadzić w następujący sposób: w przypadku gdy produkt nie był stosowany przed zabiegiem, indukcja blokady zewnątrzoponowej następuje przez podanie ropiwakainy chlorowodorku 7,5 mg/ml przez cewnik zewnątrzoponowy. Kontynuacja znieczulenia - wlew ropiwakainy chlorowodorku 2 mg/ml z szybkością 6-14 ml (12-28 mg)/h zapewnia właściwe znieczulenie z nieznaczną i nie postępującą blokadą ruchową, w większości przypadków umiarkowanego lub silnego bólu pooperacyjnego. Znieczulenie zewnątrzoponowe można prowadzić maks. przez 3 doby. Należy jednak uważnie monitorować efekty znieczulenia i tak szybko jak pozwala na to poziom nasilenia bólu, usunąć cewnik zewnątrzoponowy. W przypadku zastosowania tej techniki obserwuje się znaczne zmniejszenie zapotrzebowania na opioidowe leki przeciwbólowe. W badaniach klinicznych przy zwalczaniu bólu pooperacyjnego podawano zewnątrzoponowo ropiwakainy chlorowodorek 2 mg/ml, czysty lub w skojarzeniu z fentanylem 1-4 µg/ml, przez okres do 72 h. Skojarzenie ropiwakainy chlorowodorku z fentanylem zmniejszało nasilenie bólu, ale wywoływało działania niepożądane związane z podawaniem opioidów. Badania skojarzenia ropiwakainy chlorowodorku z fentanylem zostały przeprowadzone tylko dla ropiwakainy chlorowodorku 2 mg/ml. Podczas długotrwałych blokad nerwów obwodowych - utrzymywanych poprzez wlew ciągły lub powtarzane pojedyncze dawki - należy pamiętać o ryzyku wystąpienia w osoczu stężenia toksycznego lub ryzyku miejscowego uszkodzenia nerwu. W badaniach klinicznych, w celu blokady nerwu udowego przed zabiegiem chirurgicznym podawano 300 mg ropiwakainy chlorowodorku 7,5 mg/ml, a przy blokadzie z dostępu pomiędzy mięśniami pochyłymi - 225 mg ropiwakainy chlorowodorku 7,5 mg/ml. Analgezja podtrzymywana była za pomocą ropiwakainy chlorowodorku 2 mg/ml. Wlew lub powtarzane wstrzykiwanie dawki po 10-20 mg/h przez 48 h zapewniały właściwe znieczulenie i były dobrze tolerowane. Nie istnieje dokumentacja dotycząca stosowania ropiwakainy chlorowodorku o stężeniu >7,5 mg/ml przy cięciu cesarskim. Lek nie jest zalecany do stosowania u <12 lat ze względu na brak danych o bezpieczeństwie i skuteczności produktu o takim stężeniu.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek ze składników leku lub inne leki miejscowo znieczulające z grupy amidów. Ogólne przeciwwskazania do znieczulenia zewnątrzoponowego, niezależnie od rodzaju stosowanego leku znieczulającego. Odcinkowe znieczulenie dożylne. Znieczulenie okołoszyjkowe w położnictwie. Hipowolemia.

Techniki znieczulenia przewodowego mogą być stosowane jedynie w odpowiednio wyposażonych ośrodkach, zatrudniających przeszkolony personel. Dostępne musi być wyposażenie i produkty lecznicze konieczne do monitorowania i resuscytacji pacjenta. Przed wykonaniem blokady, w której konieczne jest stosowanie dużych dawek leku, należy zapewnić dostęp do żyły pacjenta, a stan zdrowia pacjenta powinien być optymalny. Lekarz prowadzący znieczulenie powinien zachować wszelkie niezbędne środki ostrożności w celu uniknięcia donaczyniowego podania leku oraz powinien być odpowiednio wyszkolony oraz znać metody diagnozowania i postępowania w przypadku wystąpienia działań niepożądanych, objawów toksyczności ogólnoustrojowej oraz innych powikłań, takich jak przypadkowe podanie podpajęczynówkowe, które może wywołać wysoki blok rdzeniowy z towarzyszącym bezdechem i obniżeniem ciśnienia tętniczego. Zastosowanie znieczulenia zewnątrzoponowego i blokady splotu ramiennego wiąże się z większym ryzykiem wystąpienia drgawek. Jest to związane z częstszymi podczas tych blokad przypadkami niezamierzonego podania donaczyniowego lub szybkiego wchłonięcia leku. Należy zachować ostrożność i nie wstrzykiwać leku w okolice objęte stanem zapalnym. Pacjenci leczeni lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaron) powinni znajdować się pod ścisłą kontrolą lekarza i powinni mieć monitorowane EKG, ze względu na możliwe powikłania kardiologiczne. Zgłaszano rzadkie przypadki zatrzymania akcji serca podczas stosowania ropiwakainy w znieczuleniu zewnątrzoponowym lub podczas blokady nerwu obwodowego, zwłaszcza po niezamierzonym podaniu donaczyniowym u pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentów ze współistniejącą chorobą serca. W niektórych przypadkach resuscytacja była utrudniona. W przypadku nagłego zatrzymania akcji serca może wystąpić konieczność przedłużonej resuscytacji, w celu podtrzymania czynności życiowych pacjenta. Niektóre techniki znieczulenia miejscowego, tj. wstrzyknięcia w obrębie głowy i szyi, mogą częściej wywoływać ciężkie działania niepożądane, bez względu na rodzaj zastosowanego leku. Blokady dużych nerwów obwodowych mogą wymagać podania dużej objętości leku miejscowo znieczulającego do mocno unaczynionych obszarów, często w pobliżu dużych naczyń, co wiąże się z większym ryzykiem podania donaczyniowego i/lub szybkiego wchłonięcia leku, a to z kolei może prowadzić do wysokiego stężenia osoczowego leku. Należy pamiętać o możliwości wystąpienia nadwrażliwości krzyżowej na ropiwakainę u pacjentów z nadwrażliwością na inne leki miejscowo znieczulające z grupy amidów. U pacjentów z hipowolemią, niezależnie od przyczyny, może wystąpić nagłe i znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego podczas stosowania któregokolwiek z leków miejscowo znieczulających do znieczulenia miejscowego. Pacjenci w złym stanie ogólnym - podeszły wiek lub stany chorobowe, np. częściowy lub całkowity blok przewodzenia w obrębie serca, zaawansowana choroba wątroby lub ciężkie zaburzenia czynności nerek - wymagają specjalnej uwagi szczególnie, że w tej grupie pacjentów często wskazane jest znieczulenie przewodowe. Ropiwakaina jest metabolizowana w wątrobie i dlatego należy ją stosować ostrożnie u pacjentów z ciężką chorobą wątroby, a ilość kolejnych dawek może wymagać redukcji ze względu na spowolnione wydalanie leku. Praktycznie nie istnieje potrzeba modyfikacji dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek w przypadku stosowania pojedynczej dawki lub krótkotrwałego leczenia. Kwasica oraz zmniejszone stężenie białka w osoczu, często obserwowane u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek, mogą zwiększać ryzyko wystąpienia objawów toksyczności podczas stosowania leku. Roztwór ropiwakainy do wstrzyk. i inf., może prawdopodobnie powodować porfirię, dlatego może być stosowany u pacjentów z ostrą porfirią tylko wówczas, gdy brak innej, bezpieczniejszej możliwości znieczulenia. W przypadku podatnych pacjentów należy zachować szczególne środki ostrożności, postępować zgodnie z zasadami opisanymi w podręcznikach i zaleceniami specjalistów w tej dziedzinie. Produkt zawiera 3 mg sodu/1 ml, co należy uwzględnić w przypadku pacjentów na diecie z kontrolowanym spożyciem sodu. Należy unikać przedłużonego podawania ropiwakainy u pacjentów równocześnie otrzymujących silne inhibitory izoenzymu CYP1A2, takie jak enoksacyna czy fluwoksamina. Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. W zależności od dawki, leki znieczulające miejscowo mogą wywierać łagodny wpływ na czynności psychiczne i koordynację ruchową nawet przy braku wyraźnych objawów uszkodzenia ośrodkowego układu nerwowego i mogą czasowo zaburzać czynności psychomotoryczne.

Ropiwakainę należy stosować ostrożnie u pacjentów otrzymujących inne leki miejscowo znieczulające lub leki o podobnej strukturze chemicznej do anestetyków z grupy amidów, np. niektóre leki przeciwarytmiczne takie jak lidokaina i meksyletyna, ponieważ w tych przypadkach występuje nasilenie działania toksycznego. Równoczesne podawanie ropiwakainy i leków ogólnie znieczulających lub opioidowych leków przeciwbólowych może powodować wzajemne nasilenie działań niepożądanych. Nie istnieją szczegółowe badania interakcji zachodzących pomiędzy ropiwakainą i lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaron), w związku z czym należy zachować ostrożność. Cytochrom P450 (CYP) 1A2 jest enzymem biorącym udział w metabolizmie ropiwakainy do 3-hydroksyropiwakainy, głównego metabolitu ropiwakainy. W badaniach in vivo podczas jednoczesnego stosowania ropiwakainy i fluwoksaminy (selektywny, silny inhibitor enzymu CYP1A2) zaobserwowano zmniejszenie klirensu ropiwakainy o 77%. Ze względu na możliwość wystąpienia interakcji, należy zwrócić szczególną uwagę podczas jednoczesnego przedłużonego stosowania ropiwakainy i silnych inhibitorów enzymu CYP1A2, takich jak fluwoksamina i enoksacyna. Należy unikać przedłużonego podawania ropiwakainy pacjentom leczonym jednocześnie silnymi inhibitorami enzymu CYP1A2. W badaniach in vivo zaobserwowano również zmniejszenie klirensu ropiwakainy o 15% w czasie równoczesnego stosowania ketokonazolu, silnego selektywnego inhibitora enzymu CYP3A4. Równoczesne stosowanie inhibitorów izoenzymu CYP3A4 i ropiwakainy nie ma znaczenia klinicznego. Ropiwakaina w badaniach in vivo wykazuje konkurencyjne hamowanie izoenzymu CYP2D6. W stężeniach osiąganych w osoczu nie ma to znaczenia klinicznego.

Oprócz znieczulenia zewnątrzoponowego stosowanego w położnictwie, brak wystarczających danych dotyczących stosowania ropiwakainy u kobiet w ciąży. Wyniki doświadczalnych badań na zwierzętach nie potwierdzają występowania bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka (płodu), przebieg porodu czy rozwój pourodzeniowy. Brak danych dotyczących przenikania ropiwakainy do mleka kobiecego.

Profil działań niepożądanych ropiwakainy jest podobny do działań niepożądanych występujących w przypadku stosowania innych długo działających leków miejscowo znieczulających z grupy amidów. Działania niepożądane należy odróżnić od fizjologicznych objawów blokady współczulnej, tj. nagłego obniżenia ciśnienia tętniczego i bradykardii w następstwie znieczulenia podpajęczynówkowego/zewnątrzoponowego. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) niepokój. Zaburzenia układu nerwowego: (często) parestezja, zawroty głowy, ból głowy; (niezbyt często) objawy toksyczności ze strony OUN (drgawki, drgawki typu grand mal, zawroty głowy, drętwienie wokół ust, drętwienie języka, nadwrażliwość słuchowa, szumy uszne, zaburzenia widzenia, dysartria, skurcze mięśni, drżenie - objawy te występują zazwyczaj na skutek przypadkowego podania donaczyniowego, przedawkowania lub szybkiego wchłaniania leku), niedoczulica. Zaburzenia serca: (często) bradykardia, tachykardia; (rzadko) zatrzymanie akcji serca, arytmia serca. Zaburzenia naczyniowe: (bardzo często) niedociśnienie; (często) nadciśnienie; (niezbyt często) omdlenie. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) duszność. Zaburzenia układu pokarmowego: (bardzo często) mdłości; (często) wymioty. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (często) zatrzymanie moczu. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) podwyższona temperatura, sztywność, ból pleców; (niezbyt często) hipotermia; (rzadko) reakcje alergiczne (wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy i pokrzywka). Działania niepożądane związane z tą grupą leków. Neuropatia oraz dysfunkcja rdzenia kręgowego (np. zespół tętnicy rdzeniowej przedniej, zapalenie pajęczynówki, zespół ogona końskiego), które w rzadkich przypadkach mogą nie przemijać, są związane ze znieczuleniem przewodowym bez względu na zastosowany lek znieczulający. Całkowita blokada podpajęczynówkowa może wystąpić w przypadku, gdy dawka zewnątrzoponowa zostanie przypadkowo podana podpajęczynówkowo. Objawy toksyczności ogólnoustrojowej dotyczą przede wszystkim OUN oraz układu sercowo-naczyniowego. Objawy takie spowodowane są wysokim stężeniem leku miejscowo znieczulającego we krwi, które może nastąpić na skutek (przypadkowego) podania donaczyniowego, przedawkowania lub wyjątkowo szybkiego wchłaniania z bogato unaczynionych części ciała. Objawy toksyczności ze strony OUN są podobne w przypadku wszystkich leków miejscowo znieczulających z grupy amidów, podczas gdy objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego zależą bardziej od podanej substancji czynnej, zarówno pod względem jakościowym jak i ilościowym. Objawy podmiotowe i przedmiotowe toksyczności ze strony OUN pojawiają się stopniowo i szybko się nasilają. Początkowo obserwuje się takie objawy jak zaburzenia widzenia i słuchu, drętwienie wokół ust, zawroty głowy, zaburzenia równowagi, mrowienia i parestezje. Zaburzenia mowy oraz sztywność i skurcze mięśni są bardziej nasilone i mogą poprzedzać wystąpienie uogólnionych drgawek. Objawów tych nie należy błędnie oceniać jako zachowań neurotycznych. Do kolejnych objawów należą utrata przytomności i napady typu grand mal, które trwają od kilku sekund do kilku min. Podczas drgawek szybko dochodzi do hipoksji i hiperkapnii ze względu na zwiększoną aktywność mięśniową oraz zaburzenia oddychania. W ciężkich przypadkach może dojść nawet do zatrzymania oddechu. Kwasica metaboliczna i oddechowa nasila działanie toksyczne i zwiększa ilość objawów uszkodzenia powodowanych przez leki miejscowo znieczulające. Objawy ustępują po redystrybucji leku miejscowo znieczulającego z OUN oraz w wyniku jego metabolizmu i wydalania. Powrót do stanu sprzed podania leku następuje szybko, jeśli nie zostały podane bardzo duże dawki substancji czynnej. Objawy toksyczności dotyczące układu sercowo-naczyniowego mają cięższy przebieg. Duże układowe stężenia leków znieczulających miejscowo mogą prowadzić do niedociśnienia, bradykardii, zaburzeń rytmu oraz nawet zatrzymania akcji serca. U badanych ochotników, dożylny wlew ropiwakainy powodował wystąpienie objawów zaburzeń przewodnictwa i kurczliwości mięśnia serca. Wystąpienie objawów toksyczności dotyczących układu sercowo-naczyniowego jest zwykle poprzedzone wystąpieniem objawów toksyczności dotyczących ośrodkowego układu nerwowego, jeśli pacjent nie otrzymuje leków znieczulających ogólnie lub dużych dawek uspokajających substancji czynnych, np. benzodiazepin lub barbituranów. U dzieci, wczesne objawy toksyczności wywołane miejscowym znieczuleniem mogą być trudniejsze do wykrycia albowiem mogą być nie wyrażone w sposób werbalny.

Przypadkowe podanie donaczyniowe leków miejscowo znieczulających może powodować natychmiastowe (w przeciągu kilku sek. do kilku min.) objawy toksyczności ogólnoustrojowej. W przypadku przedawkowania, stężenie osoczowe może osiągnąć wartości maks. po 1-2 h, w zależności od miejsca podania, w związku z czym objawy toksyczności mogą pojawić się później. W przypadku wystąpienia ostrych objawów toksyczności, należy natychmiast przerwać podawanie leku miejscowo znieczulającego i rozpocząć odpowiednie leczenie objawów ze strony OUN (drgawki, depresja OUN), zapewnić drożność dróg oddechowych i wspomagać oddychanie oraz podać leki przeciwdrgawkowe. W przypadku wystąpienia zatrzymania krążenia, należy natychmiast wdrożyć pełne postępowanie resuscytacyjne. Optymalne utlenowanie krwi i wentylacja oraz podtrzymanie czynności serca jak również leczenie kwasicy mają życiowe znaczenie. W przypadku objawów zapaści sercowo-naczyniowej (niedociśnienie, bradykardia), należy rozważyć właściwe leczenie, podając płyny infuzyjne, leki obkurczające naczynia, i/lub środki inotropowe. W przypadku dzieci, podawane dawki muszą być proporcjonalne do ich wieku i mc. W przypadku zatrzymania akcji serca, podtrzymanie czynności życiowych pacjenta może się wiązać z przedłużonym postępowaniem resuscytacyjnym.

Ropiwakaina jest lekiem miejscowo znieczulającym z grupy amidów o przedłużonym działaniu obejmującym zarówno znieczulenie, jak i analgezję. Przy dużych dawkach, ropiwakaina ma działanie znieczulające w chirurgii, natomiast przy mniejszych dawkach wywołuje blokadę czuciową z ograniczoną i nie pogłębiającą się blokadą motoryczną. Mechanizm działania polega na odwracalnej redukcji przepuszczalności osłony włókna nerwowego względem jonów sodowych. W rezultacie zmniejszona zostaje prędkość depolaryzacji, a zwiększony próg pobudliwości, co wywołuje miejscową blokadę impulsów nerwowych.

1 ml roztw. do wstrzyk. zawiera 2 mg, 5 mg, 7,5 mg lub 10 mg ropiwakainy chlorowodorku.