Leczenie musi zawsze przebiegać pod nadzorem lekarza. Zwykle u dorosłych dawka wynosi 50 mg dichlorowodorku opipramolu rano i w południe oraz 100 mg dichlorowodorku opipramolu wieczorem. W zależności od skuteczności i tolerancji leku przez pacjenta, dawkę można zmniejszyć do 50 mg lub 100 mg dichlorowodorku opipramolu i podawać raz/dobę, na noc lub dawkę można zwiększyć do 100 mg dichlorowodorku opipramolu i podawać do 3x/dobę. Dzieciom powyżej 6 lat podaje sie 3 mg dichlorowodorku opipramolu na kg. mc. ciała. Ponieważ doświadczenie w stosowaniu opipramolu u dzieci jest niewielkie, to zalecenie dotyczące dawkowania należy traktować tylko jako wskazówkę. Ponieważ działanie opipramolu nie pojawia się natychmiast, a zmiany nastroju występują stopniowo, produkt leczniczy powinien być stosowany regularnie przez co najmniej 2 tyg. Zalecany średni czas leczenia wynosi 1-2 m-ce.

Tabl. drażowane należy przyjmować z płynem (wodą, sokiem owocowym).

Nadwrażliwość na dichlorowodorek opipramolu, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu. Ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, przeciwbólowymi i psychotropowymi. Ostre zatrzymanie moczu. Ostre delirium. Nie leczona jaskra z wąskim kątem przesączania. Rozrost gruczołu krokowego z zaleganiem moczu. Niedrożność jelita porażenna. Wcześniej istniejący blok przedsionkowo-komorowy wyższego stopnia lub rozproszone nadkomorowe i komorowe zaburzenia przewodzenia. Jednoczesne stosowanie opipramolu z inhibitorami MAO.

Dopuszcza się stosowanie u pacjentów z wcześniej istniejącym blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia lub innymi zaburzeniami przewodzenia tylko pod warunkiem częstego wykonywania badania EKG (w przypadku bloku przedsionkowo-komorowego wyższego stopnia). Bardzo rzadko mogą wystąpić zmiany w obrazie krwi (neutropenia, agranulocytoza), dlatego podczas leczenia opipramolem należy kontrolować morfologię krwi, szczególnie, gdy u pacjenta wystąpi gorączka, infekcje grypopodobne czy ból gardła. Opipramol może powodować reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje opóźnione. Jeżeli wystąpią reakcje alergiczne skóry, leczenie opipramolem należy zakończyć. Podczas długotrwałego leczenia zaleca się, aby badać czynność wątroby. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nietolerancją fruktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego. Szybkość reakcji może być zmieniona podczas prawidłowego stosowania dichlorowodorku opipramolu na tyle, by zaburzyć zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn (zwłaszcza w skojarzeniu z alkoholem).

Leczenie opipramolem nie wyklucza zastosowania terapii skojarzonej z neuroleptykami, lekami nasennymi i uspokajającymi (np. benzodiazepinami). Należy jednak wziąć pod uwagę, że podczas skojarzonego leczenia może nasilić się kilka specyficznych efektów, zwłaszcza ośrodkowe działania hamujące. To samo dotyczy sedacji po znieczuleniu ogólnym. Działanie szczególnie silnych leków antycholinergicznych, takich jak leki stosowane w chorobie Parkinsona i fenotiazyny, może ulec nasileniu. Jednoczesne leczenie inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny i opipramolem może prowadzić do addytywnego wpływu tych leków na układ serotoninergiczny. W przypadku stosowania fluoksetyny i fluwoksaminy może wystąpić zwiększenie stężeń w osoczu trójpierścieniowych substancji psychotropowych i związane z tym nasilenie działań niepożądanych. Jeśli to konieczne, należy zmniejszyć dawkę opipramolu. Jednoczesne stosowanie z alkoholem może powodować senność. Przed rozpoczęciem leczenia opipramolem, co najmniej 14 dni wcześniej należy odstawić inhibitory MAO. Tak samo, opipramol należy odstawić przed włączeniem do leczenia inhibitorów MAO. Jednoczesne stosowanie β-adrenolityków (np. propanolol), leków przeciwarytmicznych klasy Ic, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych oraz leków wpływających na mikrosomalny układ enzymów wątrobowych może prowadzić do zmiany stężenia w osoczu zarówno tych leków jak i opipramolu. Barbiturany i leki przeciwdrgawkowe mogą zmniejszać stężenie opipramolu w osoczu, a zatem i zmniejszać działanie terapeutyczne opipramolu. Jednoczesne podawanie neuroleptyków (np. haloperydol, rysperydon) może zwiększać stężenie opipramolu w osoczu. Jeśli to konieczne, należy dokonać odpowiedniej zmiany.

Nie ma danych dotyczących działania opipramolu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie pozwalają na wyciągnięcie wniosków dotyczących szkodliwego działania opipramolu na rozwój zarodkowy lub płodność. Kobietom w ciąży, szczególnie w I trymestrze, można podawać opipramol tylko wtedy, kiedy jest to bezwzględnie wskazane. Opipramol nie powinien być stosowany w okresie karmienia piersią, ponieważ substancja czynna w niewielkich ilościach przenika do mleka. Jeśli stosowanie opipramolu jest bezwzględnie wskazane, należy zaprzestać karmienia piersią.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) zmiany parametrów krwi, szczególnie leukopenia; (bardzo rzadko) agranulocytoza. Zaburzenia układu nerwowego: (często) szczególnie na początku leczenia zmęczenie, suchość błony śluzowej jamy ustnej, uczucie zatkanego nosa; (niezbyt często) zawroty głowy, senność, zaburzenia oddawania moczu, zaburzenia akomodacji, drżenie, zwiększenie mc., odczucie pragnienia; (rzadko) stany pobudzenia, bóle głowy, parestezje, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, stany splatania i delirium, szczególnie związane z nagłym odstawieniem lub długotrwałym stosowaniem dużych dawek opipramolu, pobudzenie, pocenie się, zaburzenia snu; (bardzo rzadko) mózgowe napady drgawkowe, zaburzenia motoryczne (akatyzja, dyskinezy), ataksja, polineuropatie, nagła jaskra, stany lękowe. Zaburzenia serca: (często) szczególnie na początku leczenia niedociśnienie i ortostatyczne spadki ciśnienia; (niezbyt często) tachykardia, palpitacje; (rzadko) stany zapaści, zaburzenia przewodzenia, nasilenie istniejącej niewydolności serca. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) zaparcia; (rzadko) zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zaburzenia smaku, niedrożność jelit porażenna, szczególnie w przypadku nagłego odstawienia opipramolu lub długotrwałego leczenia dużymi dawkami, nudności, wymioty. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często) okresowo zwiększona aktywność enzymów wątrobowych; (bardzo rzadko) ciężkie zaburzenia czynności wątroby, po długotrwałym leczeniu żółtaczka i przewlekłe uszkodzenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) skórne reakcje alergiczne (wysypka, pokrzywka); (rzadko) obrzęki; (bardzo rzadko) wypadanie włosów. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (rzadko) zatrzymanie moczu. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (niezbyt często) zaburzenia ejakulacji, zaburzenia erekcji; (rzadko) mlekotok.

Objawy przedawkowania: senność, bezsenność, zawroty głowy, niepokój, śpiączka, osłupienie, przemijające stany splątania, nasilony lęk, ataksja, drgawki, oliguria, anuria, tachykardia/bradykardia, arytmia, blok przedsionkowo-komorowy, niedociśnienie, wstrząs, depresja oddechowa, rzadko - zatrzymanie akcji serca. Brak swoistego antidotum dla opipramolu. Szkodliwą substancję należy usunąć przez wywołanie wymiotów i/lub płukanie żołądka. Pacjent powinien być hospitalizowany. Należy podtrzymywać czynności życiowe. Należy monitorować czynność układu sercowo-naczyniowego co najmniej przez 48 h. W przypadku przedawkowania należy zastosować następujące leczenie: niewydolność oddechowa: intubacja i sztuczna wentylacja; ciężkie niedociśnienie: ułożenie pacjenta we właściwej pozycji, środki zwiększające objętość osocza, dopamina lub dobutamina we wlewie kroplowym; niemiarowość serca: leczenie indywidualne; jeśli konieczne zastosować rozrusznik serca, skorygować niskie stężenie potasu i leczyć ewentualną kwasicę; drgawki: diazepam w iniekcji dożylnej lub inny lek przeciwdrgawkowy, jak fenobarbital lub paraldehyd (uwaga: substancje te mogą nasilać istniejącą niewydolność oddechową, niedociśnienie lub śpiączkę); dializa lub hemodializa są nieskuteczne. Dzieci są bardziej niż dorośli wrażliwe na ostre przedawkowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych lub uspokajających i obserwowano u nich ciężkie zdarzenia niepożądane, należy przedsięwziąć wszystkie możliwe środki, aby uniknąć przedawkowania. Niemniej jednak, jeśli do tego dojdzie, objawy przedawkowania należy potraktować poważnie i starannie leczyć.

Opipramol wykazuje duże powinowactwo do receptorów sigma (typ 1 i typ 2) i działa antagonistycznie na receptory histaminowe typu 1. Powinowactwo do receptorów serotoninowych typu 2A, dopaminowych typu 2 i receptorów α-adrenergicznych jest mniejsze. W przeciwieństwie do strukturalnie podobnych trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, opipramol ma mała aktywność antycholinergiczną i nie hamuje wychwytu zwrotnego serotoniny czy noradrenaliny. Opipramol poprzez receptory sigma moduluje układ NMDA. W badaniach na zwierzętach wykazano zapobieganie utracie neuronów spowodowanej niedokrwieniem regionu hipokampa. Obrót metaboliczny dopaminy jest zwiększony. Podobne właściwości modulujące opisano dla ligandów sigma w układzie serotoninergicznym i noradrenergicznym. Opipramol, podobnie jak inne bardziej selektywne ligandy sigma, jest aktywny w farmakologicznych modelach behawioralnych, co jest wskaźnikiem działania anksjolitycznego. Wykazuje porównywalnie mniejsza aktywność w teście pływania u szczurów, stosowanym jako metoda skriningowa dla potencjalnych leków przeciwdepresyjnych. U ludzi opipramol wykazuje działanie uspokajające, przeciwlekowe i poprawiające nastrój.

1 tabl. drażowana zawiera 50 mg dichlorowodorku opipramolu.