Wielkość dawki zależy od ciężkości zakażenia, wrażliwości drobnoustroju wywołującego zakażenie, stanu pacjenta, wieku i mc. Dorośli i dzieci o mc. >20 kg. Zwykle stosuje się 500 mg co 6 h. W bardzo ciężkich zakażeniach zaleca się podawanie kloksacyliny domięśniowo lub dożylnie. Dzieci o mc. do 20 kg. Zaleca się podawanie kloksacyliny dożylnie. Pacjenci z niewydolnością nerek. Należy zachować ostrożność stosując lek u chorych z niewydolnością nerek. Może być konieczne zmniejszenie dawki leku lub wydłużenie odstępu pomiędzy dawkami. Czas leczenia. Czas leczenia zależy od ciężkości i rodzaju zakażenia. Kloksacylinę, tak jak i inne antybiotyki, podawać przez 2-4 dni po ustąpieniu objawów.

Lek należy podawać 1 h przed posiłkiem lub 2 h po posiłku.

Nadwrażliwość na kloksacylinę, antybiotyki β-laktamowe lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Przed podaniem kloksacyliny należy dokładnie wypytać pacjenta, czy w przeszłości nie występowały u niego reakcje nadwrażliwości na penicyliny, cefalosporyny lub inne leki. Bardzo rzadko w czasie leczenia kloksacyliną mogą wystąpić ciężkie objawy nadwrażliwości w postaci reakcji anafilaktycznej. Większe prawdopodobieństwo takiej reakcji występuje po podaniu antybiotyku drogą parenteralną. Prawdopodobieństwo reakcji nadwrażliwości jest większe u osób ze skłonnością do reakcji alergicznych na wiele różnych substancji. Reakcje takie opisywano u osób z alergią na penicylinę. Jeśli u pacjenta wystąpi wstrząs anafilaktyczny lub obrzęk naczynioruchowy, w 1-szej kolejności należy podać epinefrynę, następnie lek przeciwhistaminowy, a jako ostatni - kortykosteroid. Należy również monitorować podstawowe czynności życiowe (oddech, tętno, ciśnienie tętnicze krwi). W trakcie długotrwałego stosowania kloksacyliny należy okresowo kontrolować czynność nerek, wątroby oraz morfologię krwi obwodowej. Podczas stosowania kloksacyliny, zwłaszcza przez dłuższy czas, może wystąpić nadmierny rozwój niewrażliwych na antybiotyk drobnoustrojów. Jeśli pojawią się objawy wskazujące na rozwój np. grzybicy, należy odstawić lek i zalecić odpowiednie leczenie. Przedłużone stosowanie kloksacyliny może sporadycznie powodować nadmierny wzrost opornych bakterii lub drożdżaków. Należy uważnie obserwować, czy u pacjenta nie występują objawy nadkażenia. Jeśli u pacjenta wystąpi ciężka, uporczywa biegunka, należy wziąć pod uwagę możliwość rzekomobłoniastego zapalenia okrężnicy (w większości przypadków wywołanego przez Clostridium difficile). Należy wówczas przerwać stosowanie kloksacyliny i rozpocząć odpowiednie leczenie. Podawanie środków hamujących perystaltykę jest przeciwwskazane. Ze względu na zawartość laktozy, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Brak danych dotyczących wpływu kloksacyliny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych. Koncentrację mogą jednak zaburzać takie objawy niepożądane, jak ból lub zawroty głowy, senność, stan dezorientacji.

Probenecyd zwiększa stężenie kloksacyliny w surowicy oraz wydłuża jej T_0,5. Kloksacylina nasila działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych. Kloksacylina może powodować zwolnienie eliminacji metotreksatu przez kanaliki nerkowe, co prowadzi do wzrostu toksyczności metotreksatu. Pacjenci uczuleni na cefalosporyny mogą wykazywać nadwrażliwość również na kloksacylinę (tzw. krzyżowa alergia). Kloksacylina może zmniejszać skuteczność hormonalnych środków antykoncepcyjnych zawierających estrogeny. Pacjentkom otrzymującym ten antybiotyk zaleca się stosowanie dodatkowo niehormonalnych metod antykoncepcji. Kloksacylina działania synergicznie z ampicyliną i kwasem fusydynowym. Kloksacylina działa antagonistycznie z erytromycyną, tetracyklinami i chloramfenikolem. Stosowanie kloksacyliny wpływa na wyniki oznaczeń 17-oksosteroidów i oksogennych steroidów w moczu oraz może powodować fałszywie dodatnie wyniki oznaczania glukozy w moczu metodami redukcyjnymi.

Z uwagi na brak odpowiednio liczebnych, dobrze kontrolowanych badań u kobiet ciężarnych, oraz fakt, że wyniki badań nad rozmnażaniem u zwierząt nie zawsze w pełni odzwierciedlają działanie leku na płód u ludzi, kloksacylinę można podawać kobietom w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Lek jest wydzielany do mleka matki. Podczas podawania kloksacyliny kobietom karmiącym piersią należy zachować ostrożność, ponieważ lek może powodować działania niepożądane u karmionego dziecka (uczulenie, biegunkę, zakażenie drożdżakami).

Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) przemijająca eozynofilia, leukopenia, neutropenia, zaburzenia czynności płytek krwi, małopłytkowość, agranulocytoza, zahamowanie czynności szpiku kostnego, niedokrwistość hemolityczna. Zaburzenia układu immunologicznego; (bardzo rzadko) natychmiastowe reakcje alergiczne (pokrzywka, świąd, obrzęk naczynioruchowy, skurcz kratni, skurcz oskrzeli, spadek ciśnienia tętniczego, zapaść naczyniowa, śmierć), opóźnione reakcje alergiczne, takie jak gorączka, złe samopoczucie, pokrzywka, bóle mięśni, bóle stawów, bóle brzucha, wysypki skórne (mogą wystąpić 48 h do 2-4 tyg. po rozpoczęciu terapii), zespół choroby posurowiczej, alergiczne zapalenie naczyń. W przypadku wystąpienia którejś z wyżej wymienionych reakcji uczuleniowych należy natychmiast odstawić lek. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo rzadko) objawy neurotoksyczności (przemijająca nadmierna ruchliwość, pobudzenie, niepokój, senność, stan dezorientacji i/lub zawroty głowy). Objawy te pojawiają się głównie u pacjentów z niewydolnością nerek otrzymujących duże dawki leku. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo rzadko) nudności, wymioty, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, biegunka, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, czarny język włochaty. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (bardzo rzadko) podwyższona aktywność aminotransferaz, a w pojedynczych przypadkach może wystąpić żółtaczka cholestatyczna, zapalenie wątroby. Objawy te mijają po odstawieniu produktu. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (bardzo rzadko) wysypka, świąd, pokrzywka, rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, pęcherzowe złuszczające zapalenie skóry. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (bardzo rzadko) bezmocz, śródmiąższowe zapalenie nerek, zaburzenia czynności kanalików nerkowych. Objawami tych zaburzeń są najczęściej wysypka, gorączka, eozynofilia, krwiomocz, białkomocz. Występują one najczęściej u pacjentów otrzymujących duże dawki leku i/lub z istniejącymi zaburzeniami czynności nerek. Ustępują po odstawieniu leku. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo rzadko) gorączka, ból i zawroty głowy - ustępują po odstawieniu leku.

W przypadku przedawkowania lek należy natychmiast odstawić i wdrożyć leczenie objawowe.

Kloksacylina jest antybiotykiem należącym do grupy penicylin półsyntetycznych o budowie izoksazolilowej. Bakteriobójczy mechanizm działania kloksacyliny polega na hamowaniu biosyntezy ściany komórkowej bakterii. Kloksacylina w wyniku blokowania aktywności transpeptydazy, hamuje tworzenie wiązań pomiędzy pentapeptydami glikopeptydu ściany komórkowej bakterii. Następnie, na skutek aktywacji hydrolaz komórkowych, dochodzi do lizy komórki bakteryjnej. Antybiotyk ten charakteryzuje się opornością na penicylinazy gronkowcowe. Wykazuje synergizm z kwasem fusydowym i ampicyliną.

1 tabl. powl. zawiera 500 mg kloksacyliny w postaci soli sodowej.