Wielkość dawki zależy od stopnia ciężkości zakażenia, wrażliwości drobnoustroju wywołującego zakażenie, stanu pacjenta, wieku i mc. Dorośli. W zależności od rodzaju i nasilenia zakażenia stosuje się domięśniowo lub dożylnie 1-2 g co 4-6 h; maks. dawka dobowa wynosi 12 g. Zapalenie płuc wywołane przez szczepy metycylinowrażliwe Staphylococcus aureus: 1-2 g dożylnie lub domięśniowo co 6 h przez 10-14 dni. Ropne zapalenie mięśni wywołane przez szczepy metycylinowrażliwe Staphylococcus aureus: 2 g dożylnie lub domięśniowo co 6 h przez 5-10 dni. Septyczne zapalenie stawów wywołane przez szczepy metycylinowrażliwe Staphylococcus aureus: 2 g dożylnie lub domięśniowo co 6 h przez 2-3 tygodnie. Zapalenie szpiku wywołane przez szczepy metycylinowrażliwe Staphylococcus aureus: 2 g dożylnie lub domięśniowo co 6 h przez 4-6 tyg. Zapalenie wsierdzia wywołane przez szczepy metycylinowrażliwe Staphylococcus aureus: zastawka natywna: 12 g/dobę dożylnie w 4-6 dawkach podzielonych przez 4-6 tyg.; zastawka sztuczna: 12 g/dobę dożylnie w 4-6 dawkach podzielonych przez 6 tyg. lub dłużej razem z gentamycyną w dawce 3 mg/kg mc./dobę, dożylnie lub domięśniowo, w 1-2 dawkach przez 2 tyg. i ryfampicyną w dawce 900-1200 mg/dobę w 2-3 dawkach podzielonych, dożylnie lub doustnie, przez 6 tyg. lub dłużej. Dzieci i młodzież. Dzieci do 20 kg mc.: 25-50 mg/kg mc./dobę dożylnie lub domięśniowo w 4 dawkach podzielonych, co 6 h. Dzieci powyżej 20 kg mc.: 100-200 mg/kg mc./dobę dożylnie lub domięśniowo w 4 dawkach podzielonych, co 6 h. W ciężkich zakażeniach takich jak infekcyjne zapalenie wsierdzia spowodowane przez Staphylococcus spp dawkę można zwiększyć do 300 mg/kg mc./dobę w 4-6 dawkach podzielonych. Pacjenci z niewydolnością nerek. Należy zachować ostrożność stosując antybiotyk u pacjentów z niewydolnością nerek. Może być konieczne zmniejszenie dawki leku lub wydłużenie odstępu pomiędzy kolejnymi dawkami. Czas leczenia. Czas leczenia zależy od ciężkości i rodzaju zakażenia. Antybiotyk należy podawać jeszcze przez 2-4 dni po ustąpieniu objawów.

Przed podaniem leku należy sprawdzić wygląd roztw. - można go podać tylko wtedy, jeśli jest przezroczysty i jest praktycznie wolny od cząstek widocznych gołym okiem. Kloksacylinę można podawać we wstrzyknięciach domięśniowych lub dożylnych, w inf. dożylnej. Wstrzyknięcie domięśniowe: lek należy wstrzykiwać w duże grupy mięśni. Dawki przekraczające 1 g zaleca się wstrzykiwać w 2 różne miejsca. Wstrzyknięcie dożylne: we wstrzyknięciach dożylnych (bolus) należy podawać kloksacylinę przez 2-10 minut. W inf. dożylnej kloksacylinę należy podawać przez 30-40 minut.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub inne antybiotyki β-laktamowe.

Przed podaniem kloksacyliny należy przeprowadzić dokładny wywiad z pacjentem odnośnie występowania w przeszłości nadwrażliwości na penicyliny, cefalosporyny lub inne leki. Bardzo rzadko w czasie leczenia kloksacyliną mogą wystąpić ciężkie objawy nadwrażliwości w postaci reakcji anafilaktycznej. Większe prawdopodobieństwo takiej reakcji występuje po podaniu antybiotyku drogą parenteralną. Prawdopodobieństwo reakcji nadwrażliwości jest większe u osób ze skłonnością do reakcji alergicznych na wiele różnych substancji oraz u pacjentów z astmą oskrzelową. Reakcje takie opisywano u osób z alergią na penicylinę. Jeśli u pacjenta wystąpi wstrząs anafilaktyczny lub obrzęk naczynioruchowy, w pierwszej kolejności należy podać adrenalinę, następnie lek przeciwhistaminowy, a jako ostatni - kortykosteroid. Należy również monitorować podstawowe czynności życiowe (oddech, tętno, ciśnienie tętnicze krwi). Zaburzenia nerek i dróg moczowych występują najczęściej u pacjentów otrzymujących duże dawki leku i/lub z istniejącymi zaburzeniami czynności nerek i ustępują po odstawieniu leku. Z tego powodu w trakcie długotrwałego stosowania kloksacyliny należy okresowo kontrolować czynność nerek, wątroby oraz morfologię krwi obwodowej. W przypadku wystąpienia niewydolności nerek powiązanej z zaburzeniami czynności wątroby należy regularnie monitorować stężenia kloksacyliny w surowicy krwi. Przedłużone stosowanie kloksacyliny, może sporadycznie powodować nadmierny wzrost opornych bakterii lub drożdżaków. Należy uważnie obserwować, czy u pacjenta nie występują objawy nadkażenia. Jeśli wystąpi ciężka, uporczywa biegunka, należy wziąć pod uwagę możliwość rzekomobłoniastego zapalenia okrężnicy (w większości przypadków wywołanego przez Clostridium difficile). W takim przypadku należy przerwać stosowanie kloksacyliny i rozpocząć odpowiednie leczenie. Podawanie środków hamujących perystaltykę jest przeciwwskazane. U pacjentów z mukowiscydozą należy kontrolować stężenie kloksacyliny w surowicy krwi i rozważyć podanie większej dawki. Produkt zawiera sód. 1 g produktu zawiera 50,5 mg sodu, co odpowiada 2,5% zalecanej przez WHO maks. 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Należy uwzględnić to w przypadku konieczności utrzymywania diety niskosodowej. Zawartość sodu pochodzącego z rozpuszczalnika powinna być brana pod uwagę w obliczaniu całkowitej zawartości sodu w przygotowanym rozcieńczeniu produktu. W celu uzyskania dokładnej informacji dotyczącej zawartości sodu w roztworze wykorzystanym do rozcieńczenia produktu, należy zapoznać się z charakterystyką produktu leczniczego stosowanego rozpuszczalnika. Brak danych dotyczących wpływu kloksacyliny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Pacjenci uczuleni na cefalosporyny mogą wykazywać nadwrażliwość również na kloksacylinę (tak zwana krzyżowa alergia). Probenecyd zwiększa stężenie kloksacyliny w surowicy oraz wydłuża jej okres półtrwania. Leki przeciwzakrzepowe: kloksacylina nasila działanie leków przeciwzakrzepowych (np. warfaryna), co może prowadzić do krwotoku. Kloksacylina może powodować zwolnienie eliminacji metotreksatu przez kanaliki nerkowe, co prowadzi do wzrostu toksyczności metotreksatu. Kloksacylina może zmniejszać skuteczność doustnych hormonalnych środków antykoncepcyjnych zawierających estrogeny. Zaleca się stosowanie dodatkowo niehormonalnych metod antykoncepcji u pacjentek otrzymujących ten antybiotyk. Kloksacylina wykazuje synergizm z ampicyliną i kwasem fusydynowym. Erytromycyna, tetracykliny, chloramfenikol wraz z kloksacyliną działają antagonistycznie. Antybiotyki aminoglikozydowe i kloksacycylina są niezgodne fizykochemicznie, nie należy podawać tych antybiotyków jednocześnie. Prokwanil może powodować spadek stężenia kloksacyliny w surowicy i obniżać skuteczność leczenia. Stosowanie kloksacyliny wpływa na wyniki oznaczeń 17-oksosteroidów i oksogennych steroidów w moczu oraz może powodować fałszywie dodatnie wyniki oznaczania glukozy w moczu metodami redukcyjnymi.

Ponieważ brak jest odpowiednio liczebnych, dobrze kontrolowanych badań u kobiet ciężarnych, oraz ponieważ wyniki badań nad rozmnażaniem u zwierząt nie zawsze w pełni odzwierciedlają działanie leku na płód u ludzi, kloksacylinę można podawać kobietom w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Kloksacylina przenika do mleka kobiecego. Podczas podawania kloksacyliny kobietom karmiącym piersią należy zachować ostrożność, ponieważ lek może powodować działania niepożądane u karmionego dziecka (uczulenie, biegunkę, zakażenie drożdżakami). Istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania kloksacyliny u ludzi. Badania na zwierzętach dotyczące szkodliwego wpływu na reprodukcję są niewystarczające.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) przemijająca eozynofilia, leukopenia, neutropenia, zaburzenia czynności płytek krwi, małopłytkowość, agranulocytoza, zahamowanie czynności szpiku kostnego, niedokrwistość hemolityczna. Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) natychmiastowe reakcje alergiczne (obrzęk naczynioruchowy, skurcz kratni, skurcz oskrzeli, spadek ciśnienia, zapaść naczyniowa, śmierć), opóźnione reakcje alergiczne (mogą wystąpić 48 h do 2-4 tyg. po rozpoczęciu leczenia) takie jak gorączka, złe samopoczucie, bóle mięśni, bóle stawów, bóle brzucha, wysypki skórne, objawy choroby posurowiczej, alergiczne zapalenie naczyń. Reakcje nadwrażliwości występują najczęściej u pacjentów uczulonych na wiele alergenów, z astmą, katarem siennym lub pokrzywką w wywiadzie, którym podaje się duże dawki leku, zwłaszcza parenteralnie. W przypadku wystąpienia którejś z wyżej wymienionych reakcji uczuleniowych należy natychmiast odstawić lek. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo rzadko) objawy neurotoksyczności (przemijająca nadmierna ruchliwość, pobudzenie, niepokój, senność, stan dezorientacji i/lub zawroty głowy). Objawy te pojawiają się głównie u pacjentów z niewydolnością nerek otrzymujących duże dawki leku. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) biegunka; (bardzo rzadko) nudności, wymioty, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, zapalenie jamy ustnej, czarny język włochaty. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (bardzo rzadko) podwyższona aktywność aminotransferaz, a w pojedynczych przypadkach może wystąpić żółtaczka cholestatyczna, zapalenie wątroby. Objawy te mijają po odstawieniu produktu. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (bardzo rzadko) wysypka, świąd, pokrzywka, rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka (zespół Lyella), pęcherzowe złuszczające zapalenie skóry. Natychmiastowe wystąpienie pokrzywki świadczy o reakcji alergicznej na kloksacylinę i wówczas należy zaprzestać leczenia. Wysypki skórne mogą wystąpić 48 h do 2-4 tyg. po rozpoczęciu terapii, jako opóźnione reakcje uczuleniowe. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (bardzo rzadko) bezmocz, śródmiąższowe zapalenie nerek, zaburzenia czynności kanalików nerkowych. Objawami tych zaburzeń są najczęściej wysypka, gorączka, eozynofilia, krwiomocz, białkomocz. Występują one, najczęściej u pacjentów otrzymujących duże dawki leku i/lub z istniejącymi zaburzeniami czynności nerek. Ustępują po odstawieniu leku. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (rzadko) zaczerwienienie skóry w miejscu podania lub zakrzepowe zapalenie żył; (bardzo rzadko) gorączka, ból i zawroty głowy - ustępują po odstawieniu leku.

W wyniku przedawkowania leku mogą pojawić się nasilone działania niepożądane. W razie przedawkowania należy przerwać podawanie leku, monitorować podstawowe czynności życiowe i w razie konieczności wdrożyć odpowiednie postępowanie objawowe.

Kloksacylina jest antybiotykiem należącym do grupy penicylin półsyntetycznych pochodnych izoksazolu. Mechanizm działania bakteriobójczego kloksacyliny polega na hamowaniu biosyntezy ściany komórkowej bakterii. Kloksacylina w wyniku blokowania aktywności transpeptydazy, hamuje tworzenie wiązań pomiędzy pentapeptydami glikopeptydu ściany komórkowej bakterii. Następnie, na skutek aktywacji hydrolaz komórkowych, dochodzi do lizy komórki bakteryjnej. Antybiotyk ten charakteryzuje się opornością na penicylinazy gronkowcowe. Wykazuje synergizm z kwasem fusydowym i ampicyliną.

1 fiol. zawiera 2 g kloksacyliny w postaci kloksacyliny sodowej.