Produkt leczniczy należy przyjmować doustnie z odpowiednią ilością wody zgodnie z następującym schematem: 1-3 dzień: należy przyjmować 1 tabl. co 2 h (6 tabl./dobę); 4-12 dzień: należy przyjmować 1 tabl. co 2,5 h (5 tabl./dobę); 13-16 dzień: należy przyjmować 1 tabl. co 3 h (4 tabl./dobę); 17-20 dzień: należy przyjmować 1 tabl. co 5 h (3 tabl./dobę); 21-25 dzień: należy przyjmować 1-2 tabl./dobę. Osoba paląca powinna definitywnie zrezygnować z palenia, najpóźniej 5 dnia po rozpoczęciu leczenia. Osoba, która zrezygnowała z palenia, w żadnym przypadku nie może pozwolić sobie na zapalenie nawet jednego papierosa. Od tego zależy trwałość uzyskanego wyniku leczenia. Jeżeli rezultat terapii jest niezadowalający, należy przerwać leczenie i po upływie 2-3 m-cy rozpocząć leczenie ponownie.

Osoba paląca powinna definitywnie zrezygnować z palenia, najpóźniej 5 dnia po rozpoczęciu leczenia. Osoba, która zrezygnowała z palenia, w żadnym przypadku nie może pozwolić sobie na zapalenie nawet jednego papierosa. Od tego zależy trwałość uzyskanego wyniku leczenia. Jeżeli rezultat terapii jest niezadowalający, należy przerwać leczenie i po upływie 2-3 m-cy rozpocząć leczenie ponownie.

Produkt leczniczy jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, jak również w przypadku: niestabilnej dławicy piersiowej, przebytego niedawno zawału serca, klinicznie istotnych zaburzeń rytmu serca, niedawno przebytego udaru mózgu, w okresie ciąży i karmienia piersią.

Medykament powinny przyjmować tylko osoby z poważnym zamiarem odzwyczajenia się od palenia tytoniu. Pacjent powinien wiedzieć, że przyjmowanie preparatu leczniczego i kontynuacja palenia tytoniu może doprowadzić do wzmożenia działań niepożądanych nikotyny. Preparat należy ostrożnie stosować w przypadku choroby niedokrwiennej serca, niewydolności serca, nadciśnienia tętniczego, guza chromochłonnego nadnerczy, miażdżycy tętnic i innych chorób naczyń obwodowych, choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy, choroby refluksowej przełyku, nadczynności tarczycy, cukrzycy, niektórych postaci schizofrenii, niewydolności nerek i wątroby. Ze względu na ograniczone doświadczenie kliniczne, nie zaleca się stosowania preparatu leczniczego u dzieci poniżej 18 rż. i pacjentów w podeszłym wieku powyżej 65 rż. 1 tabl. preparatu zawiera 28 mg laktozy i dlatego lek nie powinien być stosowany przez pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Produkt leczniczy nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Nie należy stosować preparatu łącznie z lekami przeciwgruźliczymi. Podczas stosowania preparatu nie należy pić alkoholu.

Produkt leczniczy jest przeciwwskazany do stosowania w okresie ciąży i karmienia piersią.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: męczliwość (7%), złe samopoczucie (1%), zmęczenie (<1%). Zaburzenia oka: łzawienie (<1%). Zaburzenia serca: przyspieszenie akcji serca (<1%-14%), zwolnienie akcji serca (1%). Zaburzenia naczyniowe: zwyżki ciśnienia tętniczego (7%). Zaburzenia układu nerwowego: bóle głowy (<1%-17%), zawroty głowy (2-4%), uczucie ciężkości głowy (<1%), rozdrażnienie (36%), zaburzenia snu (bezsenność, senność, ospałość, dziwne sny, koszmary) (1%-21%), zmiany nastroju (15%), lęk (11%), trudności w koncentracji (1%-6%), osłabienie popędu płciowego (<1%). Zaburzenia żołądka i jelit: suchość w jamie ustnej (35%), bóle brzucha (głównie w nadbrzuszu)(0-20%), nudności (1%-11,5%), wymioty (<1%-4%), zmiany smaku (1%-4%), zaparcie (<1%-8%), biegunka (2%), wzdęcia (1%), pieczenie języka (1%), zgaga (<1%-2%), nadmierne ślinienie (<1%). Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: zmiana apetytu (głównie zwiększenie) (47%), przyrost masy ciała (21%). Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: duszność (<1%), wzmożone odkrztuszanie (<1%). Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: bóle mięśniowe (<1%-10%). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: wysypka (2%), wzmożona potliwość (<1%), zmniejszenie elastyczności skóry (<1%). Badania diagnostyczne: wzrost aktywności aminotransferaz (<1%).

Objawy występujące po przedawkowaniu preparatu leczniczego są charakterystyczne dla objawów zatrucia nikotyną. Objawami przedawkowania są: nudności, wymioty, przyspieszenie akcji serca, wahania ciśnienia tętniczego krwi, zaburzenia oddychania, zaburzenia widzenia, drgawki kloniczne. We wszystkich przypadkach przedawkowania należy podjąć działania zgodne z ogólnymi zasadami postępowania w przypadku ostrych zatruć; należy wykonać płukanie żołądka i kontrolować diurezę przy użyciu płynów infuzyjnych i leków moczopędnych. W zależności od potrzeb można zastosować leki przeciwpadaczkowe, działające na układ sercowo-naczyniowy i pobudzające oddychanie. Należy monitorować oddech, ciśnienie krwi i akcję serca.

Substancją czynną preparatu leczniczego jest alkaloid roślinny cytyzyna (występujący m.in. w nasionach złotokapu Laburnum), o budowie chemicznej podobnej do nikotyny, wywierający działanie na acetylocholinergiczne receptory nikotynowe. Działanie cytyzyny jest podobne do nikotyny, lecz na ogół słabsze. Cytyzyna konkuruje z nikotyną o te same receptory, a ze względu na silniejsze wiązanie, stopniowo wypiera z nich nikotynę. Ma słabszą od nikotyny zdolność pobudzania receptorów nikotynowych, głównie podtypu α ₅₂β₅₀ (jest ich częściowym agonistą) i słabiej niż nikotyna przechodzi do OUN. Uważa się, że w OUN cytyzyna działa na mechanizm powodujący uzależnienie od nikotyny i wpływa na uwalnianie neuroprzekaźników. Zapobiega zależnej od nikotyny pełnej aktywacji mezolimbicznego układu dopaminergicznego i umiarkowanie zwiększa stężenie dopaminy w mózgu, łagodząc tym samym ośrodkowe objawy odstawienia nikotyny. W obwodowym układzie nerwowym cytyzyna pobudza, a następnie poraża zwoje wegetatywne układu nerwowego, powoduje odruchową stymulację oddychania i wydzielanie katecholamin z części rdzeniowej nadnerczy, podnosi ciśnienie krwi i przeciwdziała obwodowym objawom odstawienia nikotyny. Pozwala to na uzyskanie stopniowego zmniejszenia zależności organizmu od nikotyny i odzwyczajenie od palenia tytoniu bez objawów abstynencji.

1 tabl. powl. zawiera 1,5 mg cytyzyny.