Leczenie przeciwbólowe. Skuteczność działania przeciwbólowego produktu jest równoważna działaniu preparatów o przedłużonym uwalnianiu zawierających oksykodonu chlorowodorek. Dawkowanie należy dostosować do nasilenia bólu oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta. O ile nie wskazano inaczej, zalecane są następujące dawki tabl. Dorośli. Zazwyczaj stosowana dawka początkowa u pacjentów, którzy nie przyjmowali wcześniej opioidów wynosi 10 mg oksykodonu chlorowodorku +5 mg naloksonu chlorowodorku, co 12 h. Dostępne są małe dawki produktu w celu ułatwienia miareczkowania dawki w początkowym okresie stosowania opioidu oraz do dostosowywania indywidualnej dawki. U pacjentów, którzy przyjmowali wcześniej opioidy leczenie można rozpocząć od większej dawki, w zależności od ich wcześniejszych doświadczeń w stosowaniu leków opioidowych. Maks. dawka dobowa leku (przyjmowana w tabl.) to 160 mg oksykodonu chlorowodorku +80 mg naloksonu chlorowodorku. Maks. dawka dobowa jest przeznaczona dla pacjentów, którzy wcześniej otrzymywali ustaloną dawkę dobową i u których zaistniała konieczność zwiększenia dawki. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz na pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby, jeśli rozważane jest zwiększenie dawki. Jeśli konieczne jest zastosowanie większych dawek należy rozważyć jednoczesne, dodatkowe podanie oksykodonu chlorowodorku w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w takich samych odstępach pomiędzy dawkami, przy czym należy pamiętać, że maksymalna dawka dobowa oksykodonu chlorowodorku podawanego w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu to 400 mg. W przypadku zastosowania dodatkowych dawek oksykodonu chlorowodorku korzyści z wpływu naloksonu chlorowodorku na czynność jelit mogą być mniejsze. Po zaprzestaniu terapii tym produktem leczniczym i włączeniu terapii innym opioidem można spodziewać się pogorszenia czynności jelit. U niektórych pacjentów przyjmujących tabl. o przedłużonym uwalnianiu regularnie według schematu dawkowania może zajść konieczność zastosowania leku przeciwbólowego o natychmiastowym uwalnianiu, jako leku pomocniczego w przypadku bólu przebijającego. Produkt jest w postaci tabl.o przedłużonym uwalnianiu i dlatego nie jest przeznaczony do leczenia bólu przebijającego. W leczeniu bólu przebijającego pojedyncza dawka leku pomocniczego powinna wynosić jedną szóstą równoważnej dawki dobowej oksykodonu chlorowodorku. Konieczność zastosowania ponad dwóch dawek leku pomocniczego na dobę zwykle wskazuje na potrzebę dobrania większej dawki. Zwiększania dawki należy dokonywać co 1-2 dni, stopniowo o dawkę 5 mg oksykodonu chlorowodorku +2,5 mg naloksonu chlorowodorku 2x/dobę lub, jeśli to konieczne, o dawkę 10 mg oksykodonu chlorowodorku +5 mg naloksonu chlorowodorku dwa razy na dobę aż do osiągnięcia stabilnej dawki. Ma to na celu ustalenie indywidualnej dla danego pacjenta dawki podawanej 2x/dobę, która zapewni odpowiednie działanie przeciwbólowe i stosowanie możliwie najmniejszej dawki leku pomocniczego przez cały okres, w którym konieczne jest leczenie bólu. Nieco podwyższone (skorelowane z dawką) maksymalne stężenie w osoczu należy wziąć pod uwagę, gdy stosuje się tabletki 2,5 mg/1,25 mg. Produkt jest przyjmowany w określonej dawce 2x/dobę, zgodnie z ustalonym harmonogramem czasowym. U większości pacjentów odpowiednie jest podawanie symetryczne (jednakowe dawki rano i wieczorem), w równych odstępach czasu (co 12 h), jednak u niektórych pacjentów, w zależności od ich indywidualnych uwarunkowań bólu, korzystne może być dawkowanie asymetryczne, dostosowane do ich wzoru bólu. Na ogół należy wybierać najniższą skuteczną dawkę leku przeciwbólowego. W leczeniu bólu nienowotworowego wystarczająca jest zwykle dawka dobowa 40 mg oksykodonu chlorowodorku + 20 mg naloksonu chlorowodorku, jednak może być konieczne zwiększenie dawki. Jeśli do przyjęcia wymaganej dawki zastosowanie danej mocy leku jest trudne do realizacji lub niepraktyczne można podać inne moce tego samego produktu leczniczego. Leczenie w zespole niespokojnych nóg. Produkt jest wskazany do stosowania u pacjentów z zespołem niespokojnych nóg (ang. RLS ), u których objawy RLS, występujące codziennie i obecne w ciągu dnia ≥52 dni w tyg.), utrzymują się od co najmniej 6 m-cy. Produkt należy stosować po uprzednim niepowodzeniu terapii dopaminergicznej. Niepowodzenie terapii dopaminergicznej definiowane jest jako niewystarczająca początkowa odpowiedź, odpowiedź, która stała się niewystarczająca wraz z upływem czasu, wystąpienie nasilenia choroby lub niemożliwa do zaakceptowania tolerancja pomimo podawania odpowiednich dawek. Uprzednie leczenie powinno obejmować terapię przynajmniej jednym lekiem dopaminergicznym przez ogółem 4 tyg.; krótszy okres leczenia może być dopuszczalny w przypadku niemożliwej do zaakceptowania tolerancji terapii dopaminergicznej. Dawkowanie należy dostosować do nasilenia bólu oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta. Leczenie pacjentów ze zespołem niespokojnych nóg (RLS) ze zastosowaniem produktu powinno odbywać się pod nadzorem lekarza doświadczonego w stosowaniu terapii RLS. Jeśli nie zalecono inaczej, produkt powinien być podawany w następujący sposób. Dorośli. Zazwyczaj stosowana dawka początkowa wynosi 5 mg oksykodonu chlorowodorku +2,5 mg naloksonu chlorowodorku co 12 h. Jeżeli wymagane jest zastosowanie większych dawek, zaleca się stopniowe dostosowanie dawki poprzez zwiększanie jej co tydzień. Średnia dawka dobowa w kluczowym badaniu klinicznym wynosiła 20 mg oksykodonu chlorowodorku +10 mg naloksonu chlorowodorku. Niektórzy pacjenci mogą odnieść korzyść ze stosowania większych dawek dobowych do 60 mg oksykodonu chlorowodorku +30 mg naloksonu chlorowodorku. Produkt jest przyjmowany w określonej dawce 2x/dobę zgodnie z ustalonym harmonogramem czasowym. U większości pacjentów odpowiednie jest podawanie symetryczne (jednakowe dawki rano i wieczorem), w równych odstępach czasu (co 12 h), jednak u niektórych pacjentów, w zależności od sytuacji poszczególnych pacjentów, korzystne może być dawkowanie asymetryczne, dostosowane do poszczególnych pacjentów. Zawsze należy wybierać najniższą skuteczną dawkę leku przeciwbólowego. Jeśli do przyjęcia wymaganej dawki zastosowanie danej mocy leku jest trudne do realizacji lub niepraktyczne, można podać inne moce tego produktu leczniczego. Pacjenci w podeszłym wieku. Podobnie jak u młodszych dorosłych, dawka powinna być dostosowana do natężenia bólu lub nasilenia objawów RLS oraz do indywidualnej wrażliwości pacjenta. Pacjenci z zaburzeniem czynności wątroby. Badanie kliniczne wykazało, że u pacjentów z niewydolnością wątroby występuje większe stężenie oksykodonu i naloksonu w osoczu. Dotyczy to w większym stopniu stężenia naloksonu niż oksykodonu. Konsekwencje kliniczne podwyższonego stężenia naloksonu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby nie są na razie znane. Należy zachować ostrożność podając tabl. pacjentom z łagodną niewydolnością wątroby. Produkt jest przeciwwskazany u pacjentów z niewydolnością wątroby o nasileniu umiarkowanym i ciężkim. Pacjenci z zaburzeniem czynności nerek. Badanie kliniczne wykazało, że u pacjentów z niewydolnością nerek występuje większe stężenie oksykodonu i naloksonu w osoczu. Dotyczy to w większym stopniu stężenia naloksonu niż oksykodonu. Znaczenie kliniczne podwyższonego stężenia naloksonu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie są na razie znane. Należy zachować ostrożność podając te tabl. pacjentom z niewydolnością nerek. Dzieci i młodzież. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu u dzieci <18 lat. Brak dostępnych danych.

Podanie doustne. Produkt należy przyjmować w określonej dawce 2x/dobę, w równych odstępach czasu. Tabletki o przedł. uwalnianiu można przyjmować z pokarmem lub bez. Połykać w całości, nie dzielić ani żuć. Popijać dużą ilością płynu. Nie należy stosować produktu dłużej niż to bezwzględnie konieczne. Jeśli ze względu na charakter i stopień ciężkości choroby konieczne jest długotrwałe leczenie, konieczny jest dokładna i regularna ocena czy i w jakim zakresie dalsze leczenie jest konieczne. Jeśli pacjent nie wymaga dalszego leczenia opioidami, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą, wszelkie sytuacje, w których przeciwwskazane jest stosowanie opioidów, ciężka depresja oddechowa z niedotlenieniem narządów i tkanek i/lub hiperkapnia, ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc, serce płucne, ciężka astma oskrzelowa, niedrożność porażenna jelit nie spowodowana przez opioidy, umiarkowana do ciężkiej niewydolność wątroby.

Głównym zagrożeniem związanym ze stosowaniem opioidów jest depresja oddechowa. Należy zachować ostrożność stosując produkt u pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych, z niedrożnością porażenną jelit wywołaną przez opioidy, ciężkimi zaburzeniami czynności płuc, obrzękiem śluzowatym, niedoczynnością tarczycy, chorobą Addisona (niewydolnością kory nadnerczy), psychozą organiczną po ostrym zatruciu, kamicą żółciową, rozrostem gruczołu krokowego, alkoholizmem, majaczeniem alkoholowym, zapaleniem trzustki, nadciśnieniem, obniżonym ciśnieniem, zdiagnozowanymi wcześniej chorobami sercowonaczyniowymi, urazami głowy (ze względu na ryzyko zwiększenia ciśnienia śródczaszkowego), padaczką lub skłonnością do drgawek oraz leczonych inhibitorami MAO. Należy zachować ostrożność u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Dokładnej obserwacji należy poddać szczególnie pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. Należy rozważyć występowanie biegunki jako możliwy skutek stosowania naloksonu. U pacjentów długotrwale stosujących duże dawki opioidów, zamiana na produkt może początkowo wywołać objawy odstawienia. W takim przypadku pacjenci mogą wymagać szczególnej uwagi. Produkt nie jest odpowiedni do leczenia objawów z odstawienia. Podczas długotrwałego stosowania u pacjenta może się rozwinąć tolerancja na lek i może być konieczne stosowanie wyższych dawek w celu utrzymania pożądanego działania przeciwbólowego. Przewlekłe podawanie produktu może prowadzić do uzależnienia fizycznego. Po nagłym przerwaniu leczenia mogą wystąpić objawy odstawienia. W przypadku, gdy leczenie produktem nie jest już konieczne, może być zalecane stopniowe zmniejszanie dawki w celu uniknięcia objawów odstawienia. W przypadku stosowania przeciwbólowych leków opioidowych, istnieje możliwość wykształcenia uzależnienia psychicznego. Przeciwbólowe leki opioidowe, w tym produkt, mogą powodować wystąpienie uzależnienia psychicznego. Produkt należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z nadużywaniem alkoholu lub leków w wywiadzie. Oksykodon jako indywidualny składnik posiada profil nadużywania podobny do innych silnych opioidów. Aby nie zaburzać właściwości przedł. uwalniania substancji z tabl., tabl. należy przyjmować w całości, nie należy ich łamać, żuć ani kruszyć. Łamanie, żucie lub kruszenie tabletek w celu połknięcia powoduje szybsze uwolnienie substancji czynnych i wchłonięcie potencjalnie śmiertelnej dawki oksykodonu. Jednoczesne picie alkoholu i stosowanie leku może nasilać działania niepożądane leku; należy unikać równoczesnego przyjmowania. Nie przeprowadzono badań dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności produktu Targin u dzieci i młodzieży <18 lat. Z tego względu nie zaleca się jego stosowania u dzieci i młodzieży <18 lat. Nie ma doświadczenia klinicznego z badań z udziałem pacjentów z nowotworami umiejscowionymi w otrzewnej ani pacjentami z zespołem ciasnoty wewnątrzbrzusznej w zaawansowanych stadiach nowotworów układu pokarmowego i miednicy. Z tego powodu stosowanie produktu u takich pacjentów nie jest zalecane. Produkt nie jest zalecany do stosowania przed operacjami ani w ciągu 1-szych 12-24 h po operacji. Czas, w którym rozpoczyna się stosowanie produktu w okresie pooperacyjnym zależy od rodzaju i zakresu operacji, procedury anestezjologicznej, stosowania innych leków i ogólnego stanu pacjenta oraz od wnikliwej oceny współczynnika korzyści do ryzyka indywidualnie dla każdego pacjenta. Zdecydowanie odradza się nadużywania produktu przez osoby uzależnione od leków. Przewiduje się, że produkt w przypadku nadużywania drogą pozajelitową, przeznosową lub doustną u osób uzależnionych od agonistów opioidów, takich jak heroina, morfina lub metadon, wywoła wyraźne objawy z odstawienia - ze względu na charakterystykę naloksonu jako antagonisty receptorów opioidowych - lub nasilenie już obecnych objawów z odstawienia. Produkt zawiera podwójną matrycę polimerową, przeznaczoną wyłącznie do stosowania doustnego. Niewłaściwe użycie produktu poprzez parenteralne podanie składników tabl. (zwłaszcza talku) może spowodować miejscową martwicę tkanek oraz ziarniniaki płuc lub może prowadzić do innych, poważnych, potencjalnie śmiertelnych działań niepożądanych. Pozostałość tabletki może być zauważona w kale. Stosowanie produktu może wykazać pozytywny wynik w testach antydopingowych. Stosowanie produktu jako środka pobudzającego zagraża życiu. Produkt leczniczy zawiera laktozę. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego produktu. Produkt może obniżać zdolność do prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych. Jest to szczególnie prawdopodobne na początku leczenia produktem, po zwiększeniu dawki lub zmianie godzin przyjmowania leku (rotacji leku) oraz gdy produkt jest łączony z lekami, które ograniczają działanie OUN. U pacjentów ustabilizowanych, otrzymujących stałe dawki leku wpływ taki może nie występować. Z tego względu pacjenci powinni skonsultować z lekarzem, czy nie ma przeciwwskazań do prowadzenia pojazdów mechanicznych lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.

U osób dorosłych nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji. Substancje o działaniu hamującym na OUN (np. inne opioidy, środki uspokajające, środki nasenne, środki przeciwdepresyjne, środki ułatwiające zasypianie, fenotiazyny, neuroleptyki, przeciwhistaminowe i przeciwwymiotne) mogą nasilać hamujące działanie produktu na OUN (np. depresja oddechowa). Alkohol może wzmacniać działanie farmakodynamiczne leku; należy unikać równoczesnego przyjmowania. Obserwowano istotne klinicznie zmiany międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (INR) w obu kierunkach u osób, którym równocześnie podawano oksykodon i leki przeciwzakrzepowe pochodne kumaryny. Badania metabolizmu in vitro wskazują, że nie należy oczekiwać istotnych klinicznie interakcji między oksykodonem i naloksonem. Nie przewiduje się, aby stężenia lecznicze produktu powodowały istotne klinicznie interakcje z innymi podawanymi równocześnie lekami, metabolizowanymi przy udziale izoenzymów CYP: CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9/19, CYP2D6, CYP2E1 i CYP3A4. Dodatkowo, prawdopodobieństwo wystąpienia klinicznie istotnych interakcji między paracetamolem, ASA lub naltreksonem i połączeniem oksykodonu z naloksonem w stężeniach terapeutycznych jest min.

Brak jest danych dotyczących stosowania produktu u kobiet w ciąży lub podczas porodu. Ograniczone dane dotyczące stosowania oksykodonu w czasie ciąży u ludzi nie wskazują na istnienie zwiększonego ryzyka powstania wad wrodzonych. Dla naloksonu istnieją niewystarczające dane o przypadkach ekspozycji ciężarnych kobiet. Jednakże ekspozycja ogólnoustrojowa na nalokson u kobiet w ciąży po zastosowaniu produktu jest relatywnie niska. Zarówno oksykodon jak i nalokson przenikają przez łożysko. Nie przeprowadzono badań na zwierzętach z zastosowaniem połączenia oksykodonu i naloksonu. Badania na zwierzętach z zastosowaniem oksykodonu lub naloksonu podawanych pojedynczo nie ujawniły działania toksycznego ani teratogennego na płód. Długotrwałe stosowanie oksykodonu podczas ciąży może prowadzić do wystąpienia objawów z odstawienia u noworodka. Oksykodon podawany podczas porodu może spowodować depresję oddechową u płodu i noworodka. Oksykodon przenika do mleka matki. Stosunek stężeń w mleku i osoczu wynosił 3,4:1 dlatego należy założyć możliwość oddziaływania oksykodonu u karmionego piersią niemowlęcia. Nie wiadomo, czy nalokson przenika również do mleka matki. Jednakże po zastosowaniu produktu ogólnoustrojowe stężenie naloksonu jest bardzo małe. Nie można wykluczyć ryzyka dla karmionego piersią niemowlęcia w przypadku stosowania przez karmiącą matkę wielokrotnych dawek produktu. Na czas leczenia produktem należy zaprzestać karmienia piersią.

Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) nadwrażliwość. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) zmniejszenie apetytu do utraty apetytu. Zaburzenia psychiczne: (często) niepokój ruchowy; (niezbyt często) nieprawidłowe myślenie, lęk, splątanie, depresja, stan euforii, omamy, bezsenność, nerwowość; (rzadko) koszmary senne. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy, ból głowy; (niezbyt często) zaburzenia koncentracji uwagi, parestezje, senność, zaburzenia mowy, drżenie; (rzadko) drgawki (szczególnie u osób z zaburzeniami drgawkowymi lub predyspozycjami do drgawek), uspokojenie, omdlenia. Zaburzenia oka: (niezbyt często) zaburzenia widzenia. Zaburzenia ucha i błędnika: (często) zawroty głowy pochodzenia błędnikowego. Zaburzenia serca: (niezbyt często) dławica piersiowa w szczególności u pacjentów z chorobą wieńcową w wywiadzie, palpitacje; (rzadko) tachykardia. Zaburzenia naczyniowe: (często) zmniejszenie ciśnienia krwi; (niezbyt często) zwiększenie ciśnienia krwi. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) duszność, wyciek wodnisty z nosa, kaszel; (rzadko) ziewanie; (bardzo rzadko) depresja oddechowa. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) ból brzucha, zaparcia, biegunka, suchość w jamie ustnej, niestrawność, wymioty, nudności, wzdęcia z oddawaniem wiatrów; (niezbyt często) wzdęcie brzucha, odbijanie się ze zwracaniem treści żołądkowej; (rzadko) zmiany w uzębieniu. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (często) zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych: (niezbyt często) kolka żółciowa. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (niezbyt często) zaburzenia erekcji. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) świąd, reakcje skórne, nadmierne pocenie się. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) skurcze mięśni, drgania mięśni, bóle mięśniowe. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) parcie na pęcherz; (rzadko) zatrzymanie moczu. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) zespół z odstawienia leku, uczucie gorąca lub zimna, dreszcze, stany osłabienia; (niezbyt często) bóle w klatce piersiowej, złe samopoczucie, ból, obrzęk obwodowy, zmniejszenie mc.; (rzadko) zwiększenie mc. Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach: (niezbyt często) urazy powypadkowe. Dla substancji czynnej oksykodonu znane są dodatkowo następujące działania niepożądane. Ze względu na swoje właściwości farmakologiczne oksykodon może powodować depresję oddechową, zwężenie źrenic, skurcz oskrzeli i skurcze mięśni gładkich, a także hamować odruch kaszlu. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (rzadko) opryszczka zwykła. Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) reakcja anafilaktyczna. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (rzadko) odwodnienie, zwiększenie apetytu. Zaburzenia psychiczne: (często) zmiany nastroju i zmiany osobowości, obniżenie aktywności, nadmierna aktywność psychomotoryczna, pobudzenie; (niezbyt często) zaburzenia percepcji (np. derealizacja), obniżenie libido; (nieznana) uzależnienie od leku. Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) zaburzenia koncentracji, migrena, zaburzenie smaku, hipertonia, mimowolne skurcze mięśni, niedoczulica, nieprawidłowa koordynacja. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) zaburzenia słuchu. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) rozszerzenie naczyń. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) dysfonia. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) czkawka; (niezbyt często) owrzodzenie jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej; (rzadko) smoliste stolce, krwawienie z dziąseł, dysfagia; (bardzo rzadko) niedrożność jelita. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (rzadko) suchość skóry; (bardzo rzadko) pokrzywka. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (często) bolesne lub utrudnione oddawanie moczu. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (rzadko) brak miesiączki. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) obrzęk; (rzadko) pragnienie; (nieznana) tolerancja na lek.

W zależności od wywiadu danego pacjenta, przedawkowanie produktu może się ujawniać w postaci objawów wywoływanych przez oksykodon (agonistę receptorów opioidowych) lub nalokson (antagonistę receptorów opioidowych). Objawy przedawkowania oksykodonu obejmują zwężenie źrenic, depresję oddechową, senność przechodzącą w otępienie, zwiotczenie mięśni szkieletowych, bradykardię jak również niedociśnienie. W cięższych przypadkach może wystąpić śpiączka, niekardiogenny obrzęk płuc oraz niewydolność krążenia, co może prowadzić do zgonu. Wystąpienie objawów przedawkowania samego naloksonu jest mało prawdopodobne. Objawy odstawienia wywołane przedawkowaniem naloksonu należy leczyć objawowo, pod ścisłą kontrolą. Objawy kliniczne wskazujące na przedawkowanie oksykodonu można leczyć przez podawanie antagonistów opioidów (np. nalokson w dawce 0,4-2 mg, dożylnie). Podawanie należy powtarzać w odstępach 2-3 min, w zależności od zapotrzebowania klinicznego. Można również zastosować wlew 2 mg naloksonu w 500 ml 0,9% chlorku sodu lub 5% dekstrozy (0,004 mg/ml naloksonu). Wlew należy prowadzić z szybkością dostosowaną do dawek podawanych poprzednio w bolusie i do reakcji pacjenta. Można rozważyć wykonanie płukania żołądka. W razie potrzeby należy zastosować środki pomocnicze (sztuczne oddychanie, tlen, wazopresory lub podanie płynów), w celu zwalczenia wstrząsu krążeniowego towarzyszącego przedawkowaniu. W przypadku zatrzymania akcji serca lub arytmii może być konieczny masaż serca lub defibrylacja. W razie potrzeby należy zastosować sztuczne oddychanie. Należy podtrzymywać metabolizm płynów i elektrolitów.

Oksykodon i nalokson wykazują powinowactwo do receptorów opioidowych κ, μ i δ w mózgu, rdzeniu kręgowym i narządach obwodowych (np. jelitach). Oksykodon działa jak agonista receptorów opioidowych w tych receptorach i wywiera wpływ na łagodzenie bólu, wiążąc się z endogennymi receptorami opioidowymi w OUN. W przeciwieństwie do tego nalokson jest czystym antagonistą, oddziaływującym na wszystkie rodzaje receptorów opioidowych. Ze względu na wyraźny metabolizm 1. przejścia, dostępność biologiczna naloksonu po podaniu doustnym wynosi <3%, dlatego jest mało prawdopodobne istotne klinicznie oddziaływanie ogólnoustrojowe. Ze względu na miejscowy antagonizm konkurencyjny naloksonu w jelitach względem działania oksykodonu, w którym uczestniczą receptory opioidowe, nalokson powoduje osłabienie zaburzeń czynności jelit, które są typowe dla leczenia opioidami.

1 tabl. o przedł. uwalnianiu zawiera 5 mg, 10 mg, 20 mg lub 40 mg oksykodonu chlorowodorku, co odpowiada 4,5 mg, 9 mg, 18 mg lub 36 mg oksykodonu oraz 2,73 mg, 5,45 mg, 10,9 mg lub 21,8 mg naloksonu chlorowodorku dwuwodnego, co odpowiada 2,5 mg, 5 mg, 10 mg lub 20 mg naloksonu chlorowodorku i 2,25 mg, 4,5 mg, 9 mg lub 18 mg naloksonu.