Zaleca się stosowanie dawki 1 mg rylmenidyny (1 tabl./dobę, przyjmowana rano). Jeżeli po m-cu leczenia nie uzyska się normalizacji wartości ciśnienia tętniczego, dawkę można zwiększyć do 2 mg (1 tabl. rano i 1 tabl. wieczorem). Pacjenci w podeszłym wieku. Ze względu na dobrą tolerancję biologiczną i kliniczną rylmenidyna może być stosowana u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z cukrzycą. Zaburzenie czynności nerek. U pacjentów z niewydolnością nerek, jeżeli Cl_Cr >15 ml/min, modyfikacja dawki nie jest konieczna. Dzieci i młodzież. Nie zaleca się stosowania produktu u dzieci i młodzieży ze względu na brak doświadczenia klinicznego. Leczenia nie należy przerywać nagle. Jeśli zaistnieje konieczność odstawienia leku, dawkę należy stopniowo zmniejszać.

Lek należy zażywać w trakcie posiłków.

Nadwrażliwość na rylmenidynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą produktu. Ciężka depresja. Nie należy stosować rylmenidyny u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (Cl_Cr <15 ml/min) z powodu braku odpowiednich badań. Jednoczesne stosowanie sultoprydu i rylmenidyny jest przeciwwskazane.

Leczenia nie należy przerywać nagle. Jeśli zaistnieje konieczność odstawienia leku, dawkę należy stopniowo zmniejszać. Leczenie rylmenidyną należy prowadzić pod stałą kontrolą lekarską, zwłaszcza u pacjentów z niedawno przebytymi chorobami układu krążenia (udar mózgu, zawał mięśnia sercowego). Z powodu ryzyka zmniejszenia częstości akcji serca i wywołania bradykardii przez rylmenidynę, należy dokładnie rozważyć rozpoczęcie leczenia u pacjentów z bradykardią lub z czynnikami ryzyka bradykardii (np. u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego, z blokiem przedsionkowo-komorowym, z wcześniej ujawnioną niewydolnością serca lub innym stanem, w którym częstość akcji serca jest uwarunkowana nadmierną aktywacją układu współczulnego). U tych pacjentów jest uzasadnione kontrolowanie częstości akcji serca, zwłaszcza podczas 1-szych 4 tyg. terapii. Nie zaleca się spożywania alkoholu w trakcie leczenia rylmenidyną. Nie zaleca się stosowania produktu w skojarzeniu z β -adrenolitykami stosowanymi w niewydolności serca (bisoprolol, karwedilol, metoprolol). Stosowania produktu nie zaleca się w skojarzeniu z inhibitorami MAO. Z powodu możliwego wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego, pacjentów w podeszłym wieku należy ostrzec przed zwiększonym ryzykiem upadków. Lek zawiera laktozę. Z tego względu nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Nie przeprowadzono specyficznych badań dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże zważywszy, że senność jest częstym działaniem niepożądanym, lek może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Skojarzenia przeciwwskazane: Sultopryd - zwiększone ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca, zwłaszcza torsades de pointes. Skojarzenia niezalecane: Alkohol zwiększa działanie sedacyjne rylmenidyny. Zaburzenie czujności może mieć niekorzystny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy unikać spożywania napojów alkoholowych i leków zawierających alkohol. Ośrodkowe zmniejszenie napięcia współczulnego i działanie rozszerzające naczynia leków przeciwnadciśnieniowych działających ośrodkowo może być szkodliwe u pacjentów z niewydolnością serca leczonych β -adrenolitykiem i lekami rozszerzającymi naczynia. inhibitory MAO - działanie przeciwnadciśnieniowe rylmenidyny może być częściowo antagonizowane. Skojarzenia wymagające szczególnej uwagi: baklofen - zwiększenie działania przeciwnadciśnieniowego, należy monitorować ciśnienie krwi i w razie potrzeby dostosować dawkę leku przeciwnadciśnieniowego; β -adrenolityki - wyraźny wzrost ciśnienia tętniczego w przypadku nagłego odstawienia działającego ośrodkowo leku przeciwnadciśnieniowego. Należy unikać nagłego odstawienia działającego ośrodkowo leku przeciwnadciśnieniowego. Należy przeprowadzić obserwację kliniczną; leki powodujące torsade de pointes (oprócz sultoprydu): leki przeciwarytmiczne klasy Ia (chinidyna, hydrochinidyna, dyzopiramid); leki przeciwarytmiczne klasy III (amiodaron, dofetylid, ibutylid, sotalol); niektóre neuroleptyki: pochodne fenotiazyny (chlorpromazyna, lewomepromazyna, tiorydazyna), pochodne benzamidu (amisulpryd, sulpiryd, tiapryd), pochodne butyrofenonu (droperydol, haloperydol), inne neuroleptyki (pimozyd); inne leki: beprydyl, cyzapryd, difemanil, erytromycyna podawana dożylnie, halofantryna, mizolastyna, moksyfloksacyna, pentamidyna, spiramycyna podawana dożylnie, winkamina podawana dożylnie. Zwiększone ryzyko arytmii komorowych, zwłaszcza zaburzeń torsade de pointes. Zaleca się monitorowanie kliniczne i elektrokardiograficzne. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne - działanie przeciwnadciśnieniowe rylmenidyny może być częściowo antagonizowane. Inne leki przeciwnadciśnieniowe - nasilenie działania obniżającego ciśnienie krwi. Zwiększone ryzyko niedociśnienia ortostatycznego. Skojarzenia leków, które należy rozważyć: α-adrenolityki - nasilenie działania obniżającego ciśnienie krwi. Zwiększone ryzyko niedociśnienia ortostatycznego; amifostyna - zwiększenie działania przeciwnadciśnieniowego; kortykosteroidy, tetrakozaktyd (podanie ogólne) – oprócz hydrokortyzonu stosowanego w terapii zastępczej w chorobie Addisona - zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego (zatrzymanie wody i sodu przez kortykosteroidy); neuroleptyki, leki przeciwdepresyjne typu imipraminy - zwiększone działanie przeciwnadciśnieniowe i ryzyko niedociśnienia ortostatycznego (działanie kumulacyjne); inne leki działające hamująco na OUN: pochodne morfiny (leki przeciwbólowe, przeciwkaszlowe i leki stosowane w substytucyjnej terapii opioidowej, takie jak buprenorfina, metadon), pochodne benzodiazepiny, anksjolityki inne niż pochodne benzodiazepiny, leki nasenne, neuroleptyki, antagoniści receptora histaminowego H₁ o działaniu uspokajającym, leki przeciwdepresyjne o działaniu uspokajającym (amitryptylina, doksepina, mianseryna, mirtazapina, trimipramina), inne działające ośrodkowo leki przeciwnadciśnieniowe, baklofen, talidomid, pizotifen, indoramina. Zwiększone działanie hamujące OUN. Zaburzenie koncentracji może niebezpiecznie wpływać na prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Nie ma danych lub istnieją ograniczone dane (dotyczące mniej niż 300 ciąż) odnośnie stosowania rylmenidyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośrednie lub pośrednie szkodliwe działanie w odniesieniu do toksycznego wpływu na rozród. W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania produktu podczas ciąży. Nie wiadomo, czy rylmenidyna/metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Na podstawie dostępnych danych farmakodynamicznych/toksykologicznych dotyczących zwierząt stwierdzono przenikanie rylmenidyny/metabolitów do mleka. Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków lub niemowląt. Nie należy stosować preparatu podczas karmienia piersią. Badania działania na rozrodczość u szczurów nie wykazały wpływu rylmenidyny na płodność.

Podczas kontrolowanych badań, po podaniu 1 mg/dobę w dawce pojedynczej, częstość występowania działań niepożądanych była porównywalna do częstości obserwowanej po podaniu placebo. Po podaniu dawki 2 mg/dobę, kontrolowane badania porównawcze wobec klonidyny zastosowanej w dawce od 0,15 do 0,30 mg/dobę lub α-metylodopy podanej w dawce 500-1000 mg/dobę wykazały, że częstość wystąpienia działań niepożądanych była znacząco mniejsza niż częstość obserwowana po klonidynie lub α-metylodopie. Zaburzenia psychiczne: (często) lęk, depresja, bezsenność. Zaburzenia układu nerwowego: (często) senność, ból głowy, zawroty głowy. Zaburzenia serca: (często) palpitacje; (nieznana) bradykardia. Zaburzenia naczyniowe: (często) uczucie zimna w kończynach; (niezbyt często) uderzenia gorąca, niedociśnienie ortostatyczne. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) ból żołądka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, biegunka, zaparcia; (niezbyt często) nudności. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) świąd, wysypka. Zaburzenia mięśniowoszkieletowe i tkanki łącznej: (często) skurcze mięśni. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (często) zaburzenie czynności seksualnych. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) astenia, zmęczenie, obrzęk.

Dane dotyczące spożycia dużych ilości leku są bardzo ograniczone. Najbardziej prawdopodobnymi objawami przedawkowania może być znaczne niedociśnienie i zaburzenia uwagi Leczenie powinno być objawowe. Oprócz wykonania płukania żołądka, w przypadku znacznego niedociśnienia można zalecić leczenie sympatykomimetykami. Rylmenidyna jest w małym stopniu usuwana z organizmu za pomocą dializy.

Rylmenidyna jest pochodną oksazoliny. Selektywnie oddziałuje na receptory imidazolinowe (I₁) w ośrodkach wazomotorycznych zarówno rdzenia przedłużonego jak i obwodowych (nerki), zmniejszając wzmożoną aktywność układu współczulnego. Rylmenidyna wykazuje większą selektywność w stosunku do receptorów imidazolowych niż do mózgowych receptorów α-2-adrenergicznych, co odróżnia ją od leków z grupy agonistów receptorów α 2. Rylmenidyna wykazuje zależne od dawki działanie hipotensyjne u szczurów z wrodzonym nadciśnieniem tętniczym. Działanie to nie jest związane z efektem neurofarmakologicznym, który obserwuje się w przypadku α-2-agonistów. Działanie sedatywne obserwowano po zastosowaniu dużych dawek rylmenidyny, jednak było on mniej nasilone niż w przypadku α-2-agonistów. Brak działania neurofarmakologicznego z zachowaniem efektu hipotensyjnego został potwierdzony u ludzi.

1 tabl. zawiera 1 mg rylmenidyny, co odpowiada 1,544 mg diwodorofosforanu rylmenidyny.