Terapeutyczne stężenie teofiliny we krwi wynosi 10-20 µg/ml (56-112 µmol/l). Stężenia powyżej 20 µg/ml (112 µmol/l) mogą być toksyczne. Ze względu na duże różnice osobnicze w farmakokinetyce teofiliny i wąski indeks terapeutyczny lek należy dawkować indywidualnie. Należy monitorować stężenie teofiliny w surowicy. Dawkę należy obliczać na podstawie beztłuszczowej mc. (tkanka tłuszczowa u dzieci stanowi 12%, u dorosłych 22%), ponieważ nie ma dystrybucji teofiliny do tkanki tłuszczowej. Teofilinę można podawać zgodnie z zaleceniami w przerywanym lub ciągłym wlewie dożylnym z szybkością 5 do 10 mg/min, w czasie nie krótszym niż 1h. Teofiliny nie należy podawać z szybkością większą niż 25 mg/min. Wymagane stężenie teofiliny, uzyskane po podaniu dawki początkowej, utrzymuje się za pomocą dawki podtrzymującej na podstawie aktualnego stężenia teofiliny w surowicy. Jeśli pacjent wcześniej przyjmował teofilinę np. doustnie i posiada określone stężenie leku w osoczu, konieczne jest zmniejszenie dawki początkowej. Całkowite dawki u pacjentów, którzy nie otrzymują aktualnie innych preparatów teofiliny. Dzieci od 6 m-cy do 9 lat. Dawka początkowa: 5 mg/kg mc./h, dawka na pierwsze 12h: 1,0 mg/kg mc./h, dawka podtrzymująca na czas leczenia >12 h: 0,85 mg/kg mc./h. Dzieci 10-16 lat oraz dorośli palący od niedawna. Dawka początkowa: 5 mg/kg mc./h, dawka na pierwsze 12 h: 0,85 mg/kg mc./h, dawka podtrzymująca na czas leczenia >12 h: 0,7 mg/kg mc./h. Dorośli niepalący bez współistniejących chorób. Dawka początkowa: 5 mg/kg mc./h, dawka na pierwsze 12 h: 0,6 mg/kg mc./h, dawka podtrzymująca na czas leczenia >12 h: 0,43 mg/kg mc./h. Pacjenci z zastoinową niewydolnością serca, niewydolnością wątroby: dawka początkowa: 5 mg/kg mc./h, dawka na pierwsze 12 h: 0,4 mg/kg mc./h, dawka podtrzymująca na czas leczenia >12 h: 0,1 mg/kg mc./h. Inni pacjenci, w tym pacjenci z przerostem prawej komory serca. Dawka początkowa: 5 mg/kg mc./h, dawka na pierwsze 12 h: 0,5 mg/kg mc./h, dawka podtrzymująca na czas leczenia >12 h: 0,26 mg/kg mc./h. Podawać natychmiast po założeniu zestawu do wlewu. Dodatkowe produkty lecznicze należy wprowadzać przez wkłucie w tym samym miejscu butelki, w którym później zostanie umieszczony przyrząd do przetaczania. Dokładnie wymieszać. Postępować zgodnie z zasadami aseptyki. Nie należy przechowywać roztworów, do których wprowadzono dodatkowe produkty lecznicze. Produkty lecznicze do podawania pozajelitowego należy przed podaniem ocenić wizualnie, czy nie występują w nich cząstki stałe lub nie nastąpiła zmiana barwy.

Nadwrażliwość na teofilinę. Ciąża, okres karmienia piersią.

Ostrożnie u pacjentów z upośledzoną czynnością wątroby, nadczynnością tarczycy, chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy, ze świeżym zawałem serca, u dzieci do 30 mż., przy predyspozycji do drgawek.

Nasilenie działania toksycznego przy jednoczesnym podawaniu z efedryną lub z innymi bronchodilatatorami. Antybiotyki z grupy makrolidów, cimetydyna, furosemid nasilają niepożądane działanie teofiliny i jej pochodnych. Teofilina z dużymi dawkami sympatykomimetyków nasila działania niepożądane ze strony układu współczulnego. Po podaniu z innymi ksantynami występuje nadmierna stymulacja układu nerwowego. Nie podawać łącznie z płynami infuzyjnymi (kwas askorbowy, chlorpromazyna, fosforan kodeiny, kortykotropina, epinefryna, hydralazyna, insulina, metadon, meticylina, morfina, norepinefryna, papaweryna, benzylpenicylina, potas, fenobarbital, fenytoina, prokaina, promazyna, prometazyna, witaminy z grupy B). Kawa, herbata, coca-cola, czekolada, paracetamol zaburzają oznaczenie spektrofotometryczne stężenia teofiliny we krwi.

Stosowanie leku u kobiet w okresie ciąży i karmiących piersią jest przeciwwskazane.

Najczęściej wynikają z przedawkowania i mogą objawiać się ze strony: układu pokarmowego (brak łaknienia, nudności, wymioty, wzrost kwaśności soku żołądkowego, nasilenie choroby wrzodowej), układu nerwowego (nerwowość, nadmierna pobudliwość, bezsenność, zawroty i ból głowy, czasami stany zamroczenia i dezorientacji, drżenie mięśni), układu sercowo-naczyniowego (kołatanie serca, zaburzenia rytmu serca, wzrost zapotrzebowania na tlen, bóle wieńcowe, częstoskurcz i/lub hipotonia - zwłaszcza przy zbyt szybkim wlewie). Niekiedy może wystąpić przyspieszony oddech, albuminuria, zwiększona diureza, hematuria.

Lek z grupy metyloksantyn. Działanie jego polega na hamowaniu aktywności fosfodiesterazy i podwyższeniu stężenia cAMP. Jest silnym inhibitorem receptorów adenozynowych A-1 i A-2. Wywiera działanie spazmolityczne na mięśnie gładkie oskrzeli, dużych i drobnych naczyń krwionośnych, zwiększa kurczliwość mięśnia sercowego i jego zapotrzebowanie na tlen, działa także chronotropowo dodatnio. Poprawia kurczliwość przepony, pobudza ośrodek oddechowy, przyspiesza transport rzęskowy. Zwiększa przepływ nerkowy i nasila diurezę. Działa promocyjnie w stosunku do katecholamin. Po podaniu parenteralnym działa szybko. Jest metabolizowany w wątrobie głównie do kwasów metylo- i dimetylomoczowych. Wydalany jest z moczem i z żółcią. Okres półtrwania jest bardzo zmienny osobniczo (3-8 h). Dzieci metabolizują lek szybciej niż dorośli (T_0,5 wynosi u dzieci 2-8 h, u noworodków - 1-8 h). Przenika przez łożysko i do mleka matki. Z powodu niskiego współczynnika terapeutycznego konieczne jest monitorowanie stężenia teofiliny we krwi. Stężenie terapeutyczne wynosi 10-20 µg/ml, działania niepożądane mogą występować już przy stężeniu 13 µg/ml. W środowisku kwaśnym lek jest nietrwały. Jest wydalany z moczem w 90% w postaci metabolitów, w 10% w postaci nie zmienionej.

1 pojemnik zawiera 300 mg teofiliny.